欢迎访问《中国临床药理学与治疗学》杂志官方网站,今天是 分享到:

中国临床药理学与治疗学 ›› 2015, Vol. 20 ›› Issue (9): 1042-1046.

• 临床药理学 • 上一篇    下一篇

口服奈必洛尔片在健康人体内的药动学研究

雷雨燕1, 2,朱刚直1,罗 茜3, 2,何丽华2,余 鹏2,刘 质4,冉黎灵4,余 敏4,郭 歆4,程泽能2   

  1. 1中南大学湘雅医学院附属海口医院,海口 570208,海南;2中南大学药学院生物药剂教研室,长沙 410013,湖南;3中南大学生命科学学院,长沙 410013,湖南;4湖南泰格湘雅药物研究有限公司,长沙 410013,湖南
  • 收稿日期:2014-11-19 修回日期:2015-01-22 出版日期:2015-09-26 发布日期:2015-10-09

  • Received:2014-11-19 Revised:2015-01-22 Online:2015-09-26 Published:2015-10-09

摘要: 目的:  研究口服奈必洛尔在中国健康志愿者中的单次及连续多次给药药动学特征。方法: 16名健康受试者采用随机、开放、2×2交叉试验设计,单次给药剂量为5、10 mg;多次给药为每天 5 mg,连续 7 d。给药后于不同时间点采集肘静脉血,采用LC-MS/MS法测定奈必洛尔血药浓度,药动学参数采用WinNonlin软件计算。结果: 单次口服 5 mg盐酸奈必洛尔片后奈必洛尔的主要药动学参数:t1/2为(11.1±5.6)h;AUClast为(9.3±7.7) μg•h•L-1;AUCinf为(8.2±7.2) μg•h•L-1Cmax为(1.3±0.7)μg/L;CL/F为(1.9±1.5)L/h;MRT为(12.3±5.5)h。单次口服 10 mg盐酸奈必洛尔片后奈必洛尔的主要药动学参数:t1/2为(11.1±5.7)h;AUClast为(20.0±17.3) μg•h•L-1;AUCinf为(18.3±16.2) μg•h•L-1Cmax为(2.4±1.2)μg/L;CL/F为(2.0±1.7) L/h;MRT为(13.4±6.9) h。多次给药主要药动学参数:t1/2为(8.3±3.2) h;AUClast为(15.7±12.8) μg•h•L-1;AUCinf为(14.7±12.7) μg•h•L-1Cmax为(2.4±1.2) μg/L;CL/F为(0.6±0.3) L/h;MRT为(9.3±3.4) h。单次给药的AUC值显著低于多次给药。结论:奈必洛尔体内药动学在 5 mg 和10 mg剂量范围内呈现出比例化剂量反应关系的趋势。按每天5 mg 给药 7 d,奈必洛尔血药浓度可达稳态,体内呈现明显的蓄积趋势。

关键词: 奈必洛尔, 药动学, 个体差异, CYP2D6