克拉霉素软胶囊在中国健康人体的生物等效性研究

中国临床药理学与治疗学 ›› 2012, Vol. 17 ›› Issue (4): 433-437.

克拉霉素软胶囊在中国健康人体的生物等效性研究

马萍¹, 李鹏飞¹, 王淑民², 汪娟³, 王燕¹, 谢晓娟¹, 刘丽宏¹

¹第二炮兵总医院药学部,北京 100088;
²首都医科大学附属北京同仁医院,北京 100730;
³北京满格医药科技有限公司,北京 100081

收稿日期:2011-11-24 修回日期:2012-01-13 发布日期:2012-04-28
通讯作者: 刘丽宏,女,博士研究生,主任药师,研究方向:临床药理。Tel: 010-66343250 E-mail: hongllh@yahoo.com.cn
作者简介:马萍,女,硕士研究生, 副主任药师,研究方向:Ⅰ期药物临床试验。Tel: 010-66343257-8005 E-mail: maping691009@126.com

Bioequivalence of Clarithromycin soft capsules in healthy Chinese volunteers

MA Ping¹, LI Peng-fei¹, WANG Shu-min², WANG Juan³, WANG Yan¹, XIE Xiao-juan¹, LIU Li-hong¹

¹Pharmacy Department of the Second Artillery General Hospital, Beijing 100088, China;
²Beijing Tongren Hospital,Capital Univercity of Medical Science,Beijing 100730,China;
³Beijing Mange Pharmaceutical Technology Co.Ltd.,Beijing 100081,China

Received:2011-11-24 Revised:2012-01-13 Published:2012-04-28

摘要/Abstract

摘要： 目的: 评价受试制剂克拉霉素软胶囊与参比制剂克拉霉素片在中国健康人体中的生物等效性。方法: 采用双周期随机交叉试验设计,入选20名男性健康受试者单剂空腹口服参比制剂和受试制剂 0.25 g,采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定血浆中克拉霉素的浓度,经BAPP2.0软件处理参数,并进行双单侧t检验确定是否生物等效。结果: 主要药代动力学参数:受试制剂和参比制剂克拉霉素的达峰时间t_max分别为(2.1±0.6)、(2.0±0.8) h;C_max分别为(815±191)、(800±200) ng/mL;t_1/2分别为(4.0±0.4)、(3.9±0.5) h;AUC_{0-24 h}分别为(5612±1283)、(5246±1375) ng·h·mL^-1;AUC_0-∞分别为(5722±1313)、(5339±1402) ng·h·mL^-1。受试制剂与参比制剂的相对生物利用度为(110.5±23.9)％。结论: 受试制剂克拉霉素软胶囊与参比制剂克拉霉素片生物等效。

关键词: 克拉霉素, 液相色谱-串联质谱法, 软胶囊, 药代动力学, 生物等效性

Abstract: AIM: To evaluate the bioequivalence of Clarithromycin soft capsule in healthy Chinese volunteers. METHODS: A single oral doses of 0.25 g Clarithromycin soft capsule and tablet(test and reference) were given to 20 healthy volunteers according to an open randomized crossover design.The concentrations of Clarithromycin in plasma were determined by LC-MS/MS.With the aid of BAPP2.0,the bioequivalence of the test and reference preparation were calculated by analysis of variance,tow one sided t-test. RESULTS: The pharmacokinetic parameters of the two preparations were as follow: t_max of test drug and reference drug were (2.1±0.6)、(2.0±0.8)h, C_max were(815±191)、(800±200) ng/mL, t_1/2 were(4.0±0.4)、(3.9±0.5) h, AUC_0-24 were (5612±1283)、(5246±1375) ng·h·mL^-1, AUC_0-∞ were (5722±1313)、(5339±1402) ng·h·mL^-1, respectively. The relative bioavailability of the test formulation were (110.5±23.9)%. CONCLUSION: The tested preparation was of bioequivalence to the reference preparation.

Key words: Clarithromycin, LC-MS/MS, Soft capsule, Pharmacokinetics, Bioequivalence

中图分类号:

R969.1

马萍, 李鹏飞, 王淑民, 汪娟, 王燕, 谢晓娟, 刘丽宏. 克拉霉素软胶囊在中国健康人体的生物等效性研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2012, 17(4): 433-437.

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