中国临床药理学与治疗学 ›› 2021, Vol. 26 ›› Issue (6): 680-686.doi: 10.12092/j.issn.1009-2501.2021.06.011
娄安琦1,2,余俊先2,程子昭3,苏强1
LOU Anqi 1,2, YU Junxian 2, CHENG Zizhao 3, SU Qiang 1
摘要: 布鲁顿氏酪氨酸激酶(Bruton tyrosine kinase, BTK)是B细胞受体信号转导的关键介体,也是套细胞淋巴瘤(mantle cell lymphoma, MCL)的临床有效治疗靶标。BTK抑制剂(bruton tyrosine kinase inhibitors, BTKI)在MCL治疗中发挥了关键作用,我们介绍了BTKI的作用机制。伊布替尼是第一代BTKI,临床疗效较好,但存在局限性,比如毒性和耐药问题。新型BTKI,如泽布替尼、阿卡替尼及奥布替尼,可以提高第一代BTKI的有效性和安全性。这篇综述比较了这两代BTKI在结构、功能上的异同,为BTKI更好地应用于临床提供依据。2019年11月15日,美国FDA批准泽布替尼上市,用于治疗经治的成年套细胞淋巴瘤患者。与伊布替尼相比,新一代BTKI泽布替尼靶点选择性更高,抑制更持久,不良反应少,患者受益更多。泽布替尼为复发/难治性MCL患者提供可行的治疗选择,同时也在积极开展治疗其他B细胞淋巴瘤的临床研究,是非常有前景的靶向药物。
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