吉非罗齐在12名健康自愿者的药物动力学和相对生物利用度的研究

中国临床药理学与治疗学 ›› 1999, Vol. 4 ›› Issue (4): 268-271.

吉非罗齐在12名健康自愿者的药物动力学和相对生物利用度的研究

江涛, 徐为人¹

广东药学院药理教研室,广州 510224;¹天津药研究院

收稿日期:1999-03-09 修回日期:1999-04-24 发布日期:2020-11-27
作者简介:江涛,讲师,主要从事临床药理和心血管药理研究。

Pharmacokinetics and relative bioavailability of gemfibrozil capsules in 12 healthy volunteers

JIANG Tao XU, Wei-Ren¹

Department of Pharmacology, Guangdong College of Pharmacy, Guangzhou 510224

Received:1999-03-09 Revised:1999-04-24 Published:2020-11-27
Supported by:
1Tianjin Institute of Parmaceutical Research, Tianjin

摘要/Abstract

摘要： 目的比较两种国产吉非罗齐(GEM)胶囊在人体内的药物动力学和生物利用度。方法 12名男性健康自愿者随机交叉口服单剂量600 mg两种国产吉非罗齐胶囊后,用高效液相一紫外法测定血浆药物浓度。结果血药浓度一时间曲线拟合符合有滞后吸收时间的一级吸收一房室消除的动力学模型,试验和参比制剂的主要药物动力学参数:C_max(32.69+5.67)和(29.41+2.60) mg·L^-1;T_max(1.01+0.14)和(1.13+0.37) b, t_1/2ka0.46+0.18和(0.62+0.20) h;t_1/2ka (1.11士0.32)和(1.32+0.26) h;MRT(2.14土0.27)和(2.37+0.26) h;AUC(91.7+13.2)和(82.2+7.38) mg·h·L^-1,经t检验无显著性差异,试验制剂对参比制剂的相对生物利用度为(110+9)%。结论两种胶囊具有生物等效性。

关键词: 吉非罗齐, 药物动力学, 相对生物利用度, 高效液相色谱法, 人体

Abstract: Aim The pharmacokinetic paramneters and relative bioavailability of capsule A (Maiwei Pharmaceutical Co Ltd, Bejjing, China) and capsule B (Xianjing Pharmaceutical, Hunan, China) were studied. Methods A single oral dose of 600 mg gemfibrozil of these two kinds of capsules was given to 12 chinese healthy male volunteers in an open，randomized crossover study. Plasma levels were determined with HPLC-UV method.Results The plasma concentration-time curve was fitted to 1-compartment open model with a first order and lag time absorption and the major pharmacokinetic parameters of capsules A and B were shown respectively as following:C_max (32.69+5.67)and (29.41+2.60) mg·L^-1;T_max(1.01+0.14) and (1.13+0.37) h,t1/2ka(0.46士0.18) and (0.62+0.20) h;C_max(1.11土0.32) and (1.32+0.26) h;MRT(2.14土0.27) and (2.37+0.26) h;AUC (91.7+13.2) and (82.2土 7.38) mg·h·L^-1. There were no significantly differences between the pharmacokinetic parameters of capsule A and B. The relative bioavailability of the capsule A was (110土9)% as compared to the capsule B.Conclusion The two kinds of capsules have the equivalent biological effects.

Key words: gemfibrozil, pharmacokinetics, relative bioavailability, HPLC, human

中图分类号:

R969.1

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