中国临床药理学与治疗学 ›› 2004, Vol. 9 ›› Issue (9): 966-969.
薛明1,2, 张振清2, 袁淑兰2, 乔建忠2, 刘克良2, 阮金秀2
XUE Ming1,2, ZHANG Zhen-Qin2, YUAN Shu-Lan2, QIAO Jian-Zhong2, LIU Ke-Liang2, RUAN Jin-Xiu2
摘要: 目的: 研究盐酸戊乙奎醚外消旋体及其4 个光学异构体在小鼠脑中的分布及QNB 对其分布的影响。方法: 应用GC-MS SIM 定量方法测定了盐酸戊乙奎醚外消旋体与其4 个光学异构体在小鼠脑中药物浓度。结果: 盐酸戊乙奎醚外消旋体及其4 个异构体在小鼠脑中均存在较高的分布浓度, 各异构体在脑中的分布特点是, 与M 受体亲和力较大的R-2 异构体在脑中具有较高的选择性分布浓度。R 型异构体在脑中消除慢, 而S 型异构体在脑中消除快。给予一定剂量的QNB, 可明显降低各异构体在小鼠脑中的分布水平, 其中药效作用较大的R-2 异构体受QNB 的影响更大。说明R-2 异构体在脑中占据的M 受体位点多, R-2 异构体的分布主要与M受体的立体特异性结合有关。结论: 盐酸戊乙奎醚异构体在小鼠脑中的分布与mAChR 的亲和力存在相关性,QNB 对盐酸戊乙奎醚外消旋体及其4 个异构体在小鼠脑中的分布有显著影响。
中图分类号: