泮托拉唑对人肝脏药物代谢酶CYP1A2 、NAT2 和XO 活性影响的研究

中国临床药理学与治疗学 ›› 2006, Vol. 11 ›› Issue (3): 296-299.

泮托拉唑对人肝脏药物代谢酶CYP1A2 、NAT2 和XO 活性影响的研究

李军, 彭向前¹, 张鉴, 郭瑞臣², 徐济萍

山东省立医院临床药理中心,济南 250021,山东;
¹山东大学药学院,济南 250021,山东;
²齐鲁医院药物监测中心,济南 250012,山东

收稿日期:2005-12-02 修回日期:2006-01-06 出版日期:2006-03-26 发布日期:2020-12-04
通讯作者: 李军,男,硕士,副主任药师,从事临床药理学研究。Tel:0531-85186488 E-mail:sphlijun@163.com
作者简介:郭瑞臣,男,教授,博士生导师,从事临床药理学研究。Tel:0531-82169636 E-mail:guorc@163.net

Effect of pantoprazole on Cytochrome P4501A2, N-acetyltransferase2,and xanthine oxidase activity in human

LI Jun, PENG Xiang-qian¹, ZHANG Jian, GUO Rui-chen², XU Ji-ping

The center of Clinical Pharmacology,Shandong Provincial Hospital,Ji'nan 250021,Shandong,China;
¹School of Pharmaceutical Sciences,Shandong University,Ji'nan 250012,Shandong,China;
²Department of Clinical Pharmacology Qilu Hospital Shandong University,Ji'nan 250012,Shandong,China

Received:2005-12-02 Revised:2006-01-06 Online:2006-03-26 Published:2020-12-04

摘要/Abstract

摘要： 目的探讨泮托拉唑对人肝脏药物代谢酶CYP1A2、NAT2和XO活性的影响,预测泮托拉唑与常用药物的相互作用,指导临床医师合理用药。方法以咖啡因作为药物代谢酶CYP1A2、NAT2和XO的探针药物,以反相高效液相梯度洗脱法测定30名受试者服用泮托拉唑前后人尿液内咖啡因5种主要代谢产物的相对含量,采用代谢物的比率分别评价人肝脏药物代谢酶CYP1A2、NAT2和XO活性的变化。结果受试者用药前CYP1A2、NAT2和XO平均活性为3.37±1.22、0.50±0.09、0.49±0.09;服用泮托拉唑7d后CYP1A2、NAT2和XO平均活性为3.50±1.23、0.48±0.12、0.48±0.13;服药前后3种酶活性没有显著性差异(P>0.05)。结论泮托拉唑对人肝脏药物代谢酶CYP1A2、NAT2和XO活性无明显影响,泮托拉唑可能不会影响与之合用的需经CYP1A2、NAT2和XO代谢的药物临床疗效。

关键词: 泮托拉唑, 咖啡因代谢物, 高效液相色谱, 细胞色素P4501A2, N-乙酰基转移酶, 黄嘌呤氧化酶

Abstract: AIM: To investigate the effect of pantoprazole on Cytochrome P4501A2 (CYP1A2),N-acetyltransferase2(NAT2),and xanthine oxidase(XO) activity in human and to forecast the drug-drug interaction with it,so as to instruct clinician to prescribe rationally.METHODS: In thirty volunteers,use two-way cross design,caffeine was used as a metabolic probe for CYP1A2 、NAT2,and XO,before and after pantoprazole administration,urine samples were collected.The contents of five major metabolites of caffeine in the urine were determined by RP-HPLC method and then evaluated the activity change of CYP1A2 、NAT2,and XO by the ratio of metabolites of caffeine.RESULTS: It was found that the average activity of CYP1A2 、NAT2,and XO were 3.37±1.22,0.50±0.09,0.49±0.09 with before treatment,and 7 days after treatment,the average activity of CYP1A2 、NAT2,and XO were 3.50±1.23,0.48±0.12,0.48±0.13.There were no statistical significance between before treatment and after treatmen(P>0.05).CONCLUSIONS: Pantoprazole have no influence on CYP1A2 、NAT2,and XO,so pantoprazole do not modify the efficacy of drugs which metabolized by CYP1A2 、NAT2,and XO taken simultaneously.

Key words: pantoprazole, caffeine metabolites, RPHPLC, cytochrome P4501A2 N-acetyltransferase2, xanthine oxidase

中图分类号:

R969.2

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