大鼠奥昔布宁片剂口服给药与凝胶剂经皮给药吸收与组织分布研究

中国临床药理学与治疗学 ›› 2006, Vol. 11 ›› Issue (5): 586-589.

大鼠奥昔布宁片剂口服给药与凝胶剂经皮给药吸收与组织分布研究

温清, 冯堃¹, 郭瑞臣²

济南市中心医院药学部, 济南 250013, 山东;
¹山东中医药大学第二附属医院药学部, 济南 250001, 山东;
²山东大学齐鲁医院临床药理研究所, 济南 250012, 山东

收稿日期:2006-01-18 接受日期:2006-02-27 出版日期:2006-05-26 发布日期:2020-12-09

Study on absorption and distribution of oxybutynin oral tablet and transdermal gel in rats

WEN Qing, FENG Kun¹, GUO Rui-chen²

Pharmacy of Jinan Central Hospital, Jinan 250013, Shandong, China;
¹Pharmacy of the Second Affiliated Hospital, Shandong Traditional Chinese Medicine University, Jinan 250001, Shandong, China;
²Institute of Clinical Pharmacology, Qilu Hospital of Shandong University, Jinan 250012, Shandong, China

Received:2006-01-18 Accepted:2006-02-27 Online:2006-05-26 Published:2020-12-09
About author:WEN Qing, female, master, engaged in clinical pharmacology. Tel:13335190878 E-mail:zhong9942@sina.com

摘要/Abstract

摘要： 目的: 考察口服和外用给药奥昔布宁在大鼠体内的吸收和分布。方法: 48 只大鼠随机分为两组:一组外用给予单剂 0.1 g 奥昔布宁自制凝胶 (2 mg OXY), 一组给予单剂 0.5 mg 普通片剂。收集血样、膀胱和肝脏样本, 采用高效液相色谱-质谱法测定奥昔布宁浓度。结果: 凝胶剂外用给药奥昔布宁膀胱组织浓度为血浆的 800 倍, 而口服给药为 70 倍。奥昔布宁凝胶剂半衰期延长为 5.99 h, 而口服给药为 2.18 h。结论: 奥昔布宁凝胶剂半衰期延长, 作用部位膀胱组织浓度高, 与片剂相比具有明显的优势。

关键词: 奥昔布宁, 凝胶, 药代动力学, 高效液相-质谱, 大鼠

Abstract: AIM: To study the absorption and distri-bution characteristics of oxybutynin (OXY) oral tablet and transdermal gel.METHODS: A single dose of 0.1 g OXY transdermal gel (2mg OXY) was applied to abdom-inal area about 4 cm² and 0.5mg immediate-release tablet was orally given to 48 rats in a randomized, open-label, control design test.The plasma, bladder and liver tissue were collected, disposed and analyzed and OXY pharma-cokinetic parameters were calculated and evaluated.RESULTS: The C_max of OXY transdermal gel and oral table-ts in bladder are approximately 800 and 70 times higher than those in plasma.The plasma half life of OXY gel de-layed 5.99 h, tablets 2.18 h.CONCLUSION: OXY gel show better pharmacokinetic properties, characterized with long half life and high target organ concentrations than those of tablets.

Key words: oxybutynin, transdermal gel, pharmaco-kinetics, HPLC-MS, rats

中图分类号:

R969

温清, 冯堃, 郭瑞臣. 大鼠奥昔布宁片剂口服给药与凝胶剂经皮给药吸收与组织分布研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2006, 11(5): 586-589.

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