LC-MS/MS 法研究辛伐他汀片在健康人体内的药代动力学及生物等效性

中国临床药理学与治疗学 ›› 2006, Vol. 11 ›› Issue (7): 833-836.

LC-MS/MS 法研究辛伐他汀片在健康人体内的药代动力学及生物等效性

刘史佳, 储继红, 居文政, 谈恒山¹, 熊宁宁

¹南京中医药大学附属医院临床药理科, 南京 210029, 江苏;
²南京军区南京总医院临床药理科, 南京 210002, 江苏

收稿日期:2006-03-27 修回日期:2006-06-20 出版日期:2006-07-26 发布日期:2020-10-30
作者简介:刘史佳, 男, 药师, 研究方向:临床药代动力学。Tel:025-617141-80518 E-mail:andy3312083@sina.com

Pharmacokinetic and bioequivalence studies of simvastatin tablet in healthy volunteers by LC-MS/MS

LIU Shi-jia, CHU Ji-hong, JU Wen-zheng, TAN Heng-shan¹, XIONG Ning-ning

¹Department of Clinical Pharmacology , Affiliated Hospital of NanjingUniversity of Traditional Chinese Medicine , Nanjing 210029 , Jiangsu, China;
²Department of Clinical Pharmacology , General Hospital of Armed Forces of Nanjing, Nanjing 210002 , Jiangsu, China

Received:2006-03-27 Revised:2006-06-20 Online:2006-07-26 Published:2020-10-30

摘要/Abstract

摘要： 目的建立人体血浆中辛伐他汀的LC-MS MS测定方法, 研究辛伐他汀片在男性健康志愿者体内的药代动力学行为, 评价其生物利用度和生物等效性。方法 20 名健康成年男性志愿者采用随机分组、自身两周期双交叉对照试验设计, 单剂量口服参比制剂辛伐他汀片40 mg 后, 用LC-MS/MS 联用法测定血浆中药物浓度。结果试验制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:T_max 分别为1.8±1.3 、2.10± 1.00 h;C_max 分别为7.12± 1.61 、7.38±1.54 μg·L^-1;AUC(0-24) 分别为30.50±11.25 、30.17±10.21 μ·L·h^-1;t_1/2 分别为3.90±0.78 、3.76±0.85 h 。以AUC_(0-24) 计算的试验制剂的相对生物利用度为(101.2±7.8) %。结论建立的分析方法准确灵敏, 测得的数据可靠, 统计学分析表明两种制剂生物等效。

关键词: 辛伐他汀, LC-MS/MS 联用法, 药代动力学, 生物等效性

Abstract: AIM: To establish a LC-MS MS method for determination of simvastatin in human plasma, and investigate the pharmacokinetics and bioequivalence of simvastatin tablet in Chinese healthy volunteers.METHODS: 20 male healthy volunteers were randomized to receive a single crossover oral dose of simvastatin reference tablet or domestic tablet.The concentration of simvastatin in plasma was determined by LC-MS/MS.RESULTS: The main pharmacokinetic parameters of test and reference simvastatin tablets were as following:Tmax:1.8 ±1.3,2.10 ±1.00 h, Cmax:7.12 ±1.61, 7.38 ± 1.54μg·L^-1 , AUC(0-24):30.50 ±11.25, 30.17 ±10.21μg·h·L^-1 , t_1/2 :3.90 ±0.78, 3.76 ±0.85 h, respectively.F (0-24) was (101.2 ±7.8) %.CONCLUSION: The assay method is shown to be sensitive and accurate giving reliable results.The test tablet was bioequivalent to the reference tablet.

Key words: simvastatin, LC-MS MS, pharmacokinetics, bioequivalence

中图分类号:

刘史佳, 储继红, 居文政, 谈恒山, 熊宁宁. LC-MS/MS 法研究辛伐他汀片在健康人体内的药代动力学及生物等效性[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2006, 11(7): 833-836.

LIU Shi-jia, CHU Ji-hong, JU Wen-zheng, TAN Heng-shan, XIONG Ning-ning. Pharmacokinetic and bioequivalence studies of simvastatin tablet in healthy volunteers by LC-MS/MS[J]. Chinese Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics, 2006, 11(7): 833-836.

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