黄体酮透皮给药系统体外经皮渗透特性的研究

中国临床药理学与治疗学 ›› 2006, Vol. 11 ›› Issue (8): 907-910.

黄体酮透皮给药系统体外经皮渗透特性的研究

俞佳, 梁文权¹, 金一¹

浙江省人民医院临床药学室, 杭州 310014 , 浙江;
¹浙江大学药学院药物制剂研究所, 杭州 310006 , 浙江

收稿日期:2006-03-13 修回日期:2006-05-08 出版日期:2006-08-26 发布日期:2020-11-05
通讯作者: 梁文权,男, 教授, 博士生导师, 研究方向:药物的控制释放研究。Tel:0571 -87217376 E-mail:wqliang@zju.edu.cn
作者简介:俞佳, 女, 硕士, 主管药师, 研究方向:临床药理学和临床药剂学。Tel:0571-85893115 　E-mail:ymfzhz@126.com

Studies on permeation of transdermal progesterone delivery system in vitro

YU Jia, LIANG Wen-quan¹, JIN Yi¹

Department of Clinical Pharmacy , Zhejiang Province People's Hospital , Hangzhou 310014 , Zhejiang , China;
¹College of Pharmacy , Zhejiang University ,Hangzhou 310031 , Zhejiang , China

Received:2006-03-13 Revised:2006-05-08 Online:2006-08-26 Published:2020-11-05

摘要/Abstract

摘要： 目的研究黄体酮透皮给药系统的体外经皮渗透特性。方法采用聚丙烯酸酯为骨架制备黄体酮透皮贴片, 以离体人皮为透皮模型, 采用Valia-Chien 扩散池和高效液相色谱法研究促渗剂、药物含量对黄体酮透皮给药系统经皮渗透的影响。结果 23%单月桂酸甘油酯与15%棕榈酸乙酯合用对黄体酮促渗效果明显, 经皮渗透速率为1.50 ±0.64 μg·cm^-2 ·h^-1 , 增渗倍数达到了21.4 倍。贴片中黄体酮含量由0.75 mg·cm^-2提高到1.0 mg·cm^-2时, 经皮渗透速率明显增大;含量提高到1.25 mg·cm^-2时, 经皮渗透速率无明显变化。结论单月桂酸甘油酯和棕榈酸乙酯联用对黄体酮透皮给药系统体外经皮渗透具有显著的促进作用, 黄体酮的最佳含量是1.0 mg·cm^-2 。

关键词: 透皮给药系统, 压敏胶骨架, 透皮促进剂, 聚丙烯酸酯, 黄体酮, 高效液相色谱法

Abstract: AIM: To study the permeation of transdermal progesterone delivery system in vitro.METHODS: The polyacrylic matrix-type transdermal patch of progesterone was prepared.The effect of penetration enhancers and drug content of the patch on the in vitro permeability of progesterone through human skin was examined using Valia-Chien diffusion cell and high performance liquid chromatography.RESULTS: The patch consisting of 23%monolaurin and 15% ethyl palmitate showed the optimal permeation , mean permeation rate being 1.50 ±0.64 μg·cm^-2 ·h^-1 with 21.4-fold enhancement, and permeation rate increased significantly with the increase of progesterone content from 0.75 to1.0 mg·cm^-2 , and did not increase further with the increase of content from 1.0 to 1.25 mg·cm^-2.CONCLUSION: Combination of monolaurin and ethyl palmitate can significantly increase the percutaneous absorption of transdermal progesterone delivery system , whose optimal contents of progesterone was 1.0 mg·cm^-2.

Key words: transdermal delivery system, pressuresensitive adhesive matrix, skin penetration enhancers, polyacrylate, progesterone, high efficiency liquid chromatography

中图分类号:

R944

俞佳, 梁文权, 金一. 黄体酮透皮给药系统体外经皮渗透特性的研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2006, 11(8): 907-910.

YU Jia, LIANG Wen-quan, JIN Yi. Studies on permeation of transdermal progesterone delivery system in vitro[J]. Chinese Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics, 2006, 11(8): 907-910.

[1]	何杰, 刘冬雪, 钟羚君, 邵华, 胡琳璘. 重症患者体内米卡芬净暴露量有限采样法估算模型的建立[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2022, 27(11): 1264-1271.
[2]	万海方，赵萃，陈海霞，黄焱明，汪国香，张相彩，陶凡. 异丙酚用于结核性脓胸患者全身麻醉的药动学研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2016, 21(5): 548-552.
[3]	刘治芳, 郭歆, 余鹏, 刘智, 程航, 阳国平, 程泽能. 丙戊酸半钠肠溶片人体药动学研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2014, 19(5): 567-573.
[4]	黄小燕, 郭歆, 余鹏, 刘智, 黄志军, 阳国平, 程泽能. 磷苯妥英钠注射液人体药代动力学研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2014, 19(4): 419-423.
[5]	张轶雯, 陈尧, 谭志荣, 俞竞, 彭静波, 欧阳冬生, 周宏灏. 布洛芬缓释胶囊单剂量与多剂量给药的人体药动学及生物等效性研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2014, 19(3): 297-301.
[6]	顾圣莹, 朱冠华, 康雷, 李晓宇, 刘皋林. 荷叶碱在大鼠体内的药代动力学研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2014, 19(2): 171-175.
[7]	唐志华, 王玮, 丁洁卫. 雾化吸入氨茶碱在犬体内的组织分布[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2014, 19(2): 150-155.
[8]	崔涛, 高晶, 伊秀林, 曾勇, 李薇, 司端运. 塞来昔布胶囊犬口服给药的体内过程及一致性评价[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2013, 18(4): 371-375.
[9]	钟国平, 陈孝, 任斌, 钟诗龙, 邝翠仪, 黄丽慧, 曾桂雄, 王雪丁, 廖晓星, 黄民, 赵香兰. 氧氟沙星缓释片单次、多次给药人体药代动力学和生物等效性研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2013, 18(11): 1260-1265.
[10]	侯展文, 黎建云, 谭凤娇, 刘元生. 益肾化瘀方对再障大鼠的疗效及外周血5-羟色胺分泌的影响[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2011, 16(8): 879-883.
[11]	杨智, 阳利龙, 祝文兵, 曹靖, 何周康. 异硫氰酸苯酯柱前衍生化RP-HPLC法测定人血浆中10种氨基酸的浓度[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2011, 16(5): 549-552.
[12]	栾海云, 李金莲, 王少华, 仲伟珍, 韩彦弢. 柱前衍生化HPLC法检测兔血浆和肝组织中左卡尼汀及其代谢物的含量[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2010, 15(6): 636-640.
[13]	孙华, 赵亚男, 过怿赟, 李相鸿, 杨菁菁, 冒国光, 谢海棠. RP-HPLC测定拉米夫定的人体血药浓度及生物等效性研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2010, 15(2): 185-189.
[14]	顾萍, 孙德助, 顾霄, 杭太俊, 丁黎, 刘文英. 马来酸海那替尼的大鼠在体肠吸收研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2009, 14(7): 775-779.
[15]	王少华, 赵艳, 刘振胜, 闫美兴, 李志平, 艾登斌, 孙立新. 甲磺酸罗哌卡因注射液病人体内药代动力学研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2009, 14(6): 677-680.