组胺H1受体拮抗剂盐酸依匹斯汀片人体药动学与生物等效性研究

中国临床药理学与治疗学 ›› 2007, Vol. 12 ›› Issue (2): 214-218.

组胺H₁受体拮抗剂盐酸依匹斯汀片人体药动学与生物等效性研究

师少军¹, 李忠芳², 陈华庭¹, 曾繁典³

¹华中科技大学同济医学院附属协和医院药剂科, ²妇产科, 武汉 430022, 湖北;
³华中科技大学同济医学院临床药理研究所, 武汉 430030, 湖北

收稿日期:2006-06-12 修回日期:2006-09-19 出版日期:2007-02-26 发布日期:2020-10-27

Pharmacokinetics and bioequivalence of epinastine hydrochloride,a histamine H₁ receptor antagonist, in healthy Chinese volunteers

SHI Shao-jun¹, LI Zhong-fang², CHEN Hua-ting¹, ZENG Fan-dian³

1Department of Pharmacy, ²Department of Obstetrics and Gynecology, Union Hospital Affiliated to Tongji Medical College of Huazhong University of Science and Technology, Wuhan 430022, Hubei, China;
³Institute of Clinical Pharmacology, Tongji Medical College of Huazhong University of Science and Technology, Wuhan 430030, Hubei, China

Received:2006-06-12 Revised:2006-09-19 Online:2007-02-26 Published:2020-10-27
About author:SHI Shao-jun, correspondence author, male, doctor of medicine, engaged in clinical pharmacology and cardiovascular pharmacology. Tel:027-85726073 　E-mail:sjshicn@163.com。ZENG Fan-dian, male, professor, tutor of doctor, engaged in clinical pharmacology and cardiovascular pharmacology. Tel:027-803630652 　E-mail:fdzeng@163.com

摘要/Abstract

摘要： 目的: 研究盐酸依匹斯汀片的药动学与生物利用度, 并进行生物等效性评价。方法: 20 名健康男性志愿者单剂量口服盐酸依匹斯汀试验或参比制剂各40 mg;采用反相高效液相色谱法测定其血药浓度。结果: 人体药动学研究表明, 口服盐酸依匹斯汀片的药-时曲线符合二室开放模型。受试制剂与参比制剂的主要药动学参数:t_max分别为(2.2±0.5)和(2.0±0.4) h;C_max分别为(66±16) 和(68±13)μg/L;t_1/2 分别为(10.1 ±1.3) 和(10.4 ±2.4) h;AUC0-36分别为(592 ±88) 和(601 ±94) μg·h·L^-1;相对生物利用度为(99 ±13) %。结论: 盐酸依匹斯汀片两种制剂具有生物等效性。

关键词: 盐酸依匹斯汀, 高效液相色谱法, 药动学, 生物等效性

Abstract: AIM: To determine the pharmacokinetics and bioequivalence of epinastine (EPN) hydrochloride, a promising histamine H₁ receptor antagonist, in healthy Chinese volunteers under fasting conditions.METHODS: EPN hydrochloride test and reference tablets were administered as a single dose on two treatment days separated by a 1-week washout period.After dosing, serial blood samples were collected for a period of 36 h, and plasma EPN hydrochloride concentrations were determined by a validated reversed-phase HPLC method and pharmacokinetic parameters were calculated with DAS software.RESULTS: Plasma concentration-time profiles were adequately described by a two-compartment open model.The compound was rapidly absorbed and cleared slowly from plasma with a half-life of approximately 10 h.The main pharmacokinetic parameters of EPN hydrochloride test and reference tablets were as follow:t_maxwere (2.2 ±0.5) and (2.0 ±0.4) h, C_max were (66 ±16) and (68 ±13) μg/L, t1 2 were (10.1 ±1.3) and (10.4 ±2.4) h, AUC0-36 were (592 ±88) and (601 ±94) μg·h·L^-1, respectively.The relative bioavailability of test tablets was (99 ±13) %.CONCLUSION: The results indicate that the two formulations of EPN hydrochloride tablets are bioequivalent in the rate and extent of absorption.

Key words: epinastine hydrochloride, HPLC, pharmacokinetics, bioequivalence

中图分类号:

R969.1

师少军, 李忠芳, 陈华庭, 曾繁典. 组胺H₁受体拮抗剂盐酸依匹斯汀片人体药动学与生物等效性研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2007, 12(2): 214-218.

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组胺H₁受体拮抗剂盐酸依匹斯汀片人体药动学与生物等效性研究

Pharmacokinetics and bioequivalence of epinastine hydrochloride,a histamine H₁ receptor antagonist, in healthy Chinese volunteers

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