黄杨宁口腔速崩片人体药代动力学及相对生物利用度的研究

中国临床药理学与治疗学 ›› 2007, Vol. 12 ›› Issue (7): 824-831.

黄杨宁口腔速崩片人体药代动力学及相对生物利用度的研究

余鹏¹, 狄斌¹, 刘文英¹, 高署², 董海军², 孙棣¹, 饶金华¹, 徐继华¹

¹中国药科大学药物分析教研室, 南京 210009, 江苏;
²合肥合源医药科技有限公司, 合肥 230088, 安徽

收稿日期:2007-03-10 修回日期:2007-04-25 出版日期:2007-07-26 发布日期:2020-10-27
通讯作者: 刘文英, 女, 教授, 博士生导师, 研究方向:药物色谱分析。Tel:025-83271251 E-mail:lwcpu@126.com
作者简介:余鹏,男,在读博士研究生,研究方向:药物色谱分析。Tel:13913881325 E-mail:yupeng1222@126.com

Pharmacokinetics and relative bioavailability of cyclovirobuxine D orally disintegrating tablets in healthy volunteers

YU Peng¹, DI Bin¹, LIU Wen-ying¹, GAO Shu², DONG Hai-jun², SUN Di¹, RAO Jin-hua¹, XU Jihua¹

¹Department of Pharmaceutical Analysis, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, Jiangsu, China;
²Heifei Heyuan Medicine Sci & Tech. Co. Ltd, Hefei 230088, Anhui, China

Received:2007-03-10 Revised:2007-04-25 Online:2007-07-26 Published:2020-10-27

摘要/Abstract

摘要： 目的: 研究黄杨宁口腔速崩片的人体相对生物利用度和生物等效性。方法: 22 名健康男性受试者, 随机分组双交叉给予黄杨宁口腔速崩片(受试制剂) 和黄杨宁片(参比制剂), 剂量均为2 mg, 间隔为2 周。分别于给药后120 h 内多点抽取静脉血, 血浆样品经固相萃取(SPE) 后用液质联用技术测定其中环维黄杨星D 浓度。DAS 2.0药动学程序计算相对生物利用度并评价两者的生物等效性。AUC_0-120、AUC_0-inf 和C_max经方差分析和双单侧t 检验, t_max 进行秩和检验。结果: 单剂量给予受试制剂、参比制剂后血浆中的环维黄杨星D 的C_max分别为(121±55)、(122±52) ng/L;t_max 分别为(10±7)、(12±8) h;AUC_0-120 分别为(4398±1656)、(4524±1760) ng·L^-1·h;AUC_0→inf 分别为(5292±2034)、(5440±2446) ng·L^-1·h 。C_max的90%可信区间为82.7%～117.3%;AUC_0-120 的90% 可信区间为83.9%～112.9%;AUC_0→inf 的90% 可信区间为83.4%～117.6%。结论: 受试制剂的人体相对生物利用度为(97.7±14.7)%, 与参比制剂相比, 两者具有生物等效性。

关键词: 黄杨宁, 环维黄杨星D, 药代动力学, 生物等效性, 固相萃取, 液质联用技术

Abstract: AIM: To study the relative bioavailability and bioequivalence of cyclovirobuxine D orally disintegrating tablets and cyclovirobuxine D tablets in healthy volunteers. METHODS: 2 mg of cyclovirobuxine D orally disintegrating tablets and cyclovirobuxine D tablets was given to 22 healthy volunteers in a randomized crossover study. The concentration of cyclovirobuxine D in plasma was determined by LC/MS/MS after a solid phase extraction (SPE).The pharmacokinetic parameters were calculated and the bioavailability and bioequivalence of two formulations were evaluated by DAS 2.0 software. RESULTS: After a single dose, the pharmacokinetic parameters of cyclovirobuxine D and reference were as follows:C_max, (121±55) and (122±52) ng/L;t_max, (10±7) and (12±8) h;AUC_0-120 h, (4398±1656) and (4524±1760) ng·L^-1·h;AUC_0→inf, (5292±2034) and (5440±2446) ng·L^-1·h, respectively.The 90% confidential interval of C_maxof cyclovirobuxine D orally disintegrating tablet was 82.7%-117.3%.The 90% confidential interval of AUC_0-120 and AUC_0→inf of cyclovirobuxine D orally disintegrating tablet were 83.9%-112.9% and 83.4%-117.6%, respectively. CONCLUSION: The relative bioavailability of cyclovirbuxine D orally disintegrating tablets to cyclovirobuxine D tablets is (97.7±14.7)%.The results of the statistic analysis show that the test and reference formulations are bioequivalent.

Key words: buxine, cyclovirobuxine D, pharmacokinetics, bioequivalence, solid phase extraction, LC/MS/MS

中图分类号:

R969.1

余鹏, 狄斌, 刘文英, 高署, 董海军, 孙棣, 饶金华, 徐继华. 黄杨宁口腔速崩片人体药代动力学及相对生物利用度的研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2007, 12(7): 824-831.

YU Peng, DI Bin, LIU Wen-ying, GAO Shu, DONG Hai-jun, SUN Di, RAO Jin-hua, XU Jihua. Pharmacokinetics and relative bioavailability of cyclovirobuxine D orally disintegrating tablets in healthy volunteers[J]. Chinese Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics, 2007, 12(7): 824-831.

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