三种西酞普兰制剂在中国健康男性体内的生物等效性

中国临床药理学与治疗学 ›› 2007, Vol. 12 ›› Issue (9): 1068-1071.

三种西酞普兰制剂在中国健康男性体内的生物等效性

倪立, 曹晓梅, 李金恒, 蔡明虹

南京军区南京总医院临床药理科, 南京210002, 江苏

收稿日期:2007-06-25 修回日期:2007-08-23 出版日期:2007-09-26 发布日期:2020-10-30
作者简介:倪立, 女, 药学硕士, 副主任药师, 研究方向:药理学和药动学专业。Tel:025-80860196 E-mail:wyp163@163.com

Relative bioavailability of three formulations of citalopra hydrobromide in Chinese healthy volunteers

NI Li, CAO Xiao-mei, LI Jin-heng, CAI Ming-hong

Department of Clinical Pharmacology, Nanjing General Hospital of Nanjing Command, Nanjing 210002, Jiangsu, China

Received:2007-06-25 Revised:2007-08-23 Online:2007-09-26 Published:2020-10-30

摘要/Abstract

摘要： 目的:研究西酞普兰在人体的药代动力学过程及其相对生物利用度。方法:西酞普兰血药浓度用HPLC-UV 检测, 色谱柱:Lichrospher ODS (5 μm,250 mm×4.6 mm), 流动相为乙腈：0.1 mol/L KH₂PO₄：三乙胺(35：65：0.3, v/v/v), pH 4.5, 流速:1 mL/min, 检测波长:240 nm, 18 名健康志愿者口服20 mg 西酞普兰制剂。结果:血浆标准曲线在2 ～128 μg/L 范围内线性良好(r=0.9992), 血样最低定量限为1 μg/L, 平均绝对回收率为80%～ 88%, 日内、日间变异系数(RSD) 小于15%。三种西酞普兰制剂的主要药动学参数, 达峰时间t_max :(4.6±1.0)、(4.4±1.4)、(4.0±1.4) h;峰浓度C_max :(70±19)、(71±17)、(66±21) μg/L;消除半衰期t_1/2 :(37±9)、(37±6)、(36±6) h。试验制剂西酞普兰片和胶囊与喜普妙的相对生物利用度分别为100%±8%、99%±10%。结论:三种西酞普兰的主要药动学参数无明显差异, 三种制剂生物等效。

关键词: 溴酸西酞普兰, 高效液相色谱法, 药代动力学, 生物等效性

Abstract: AIM: To study the pharmacokinetics and relative bioavailability of citalopra hydrobromide in human plasma.METHODS: The citalopra hydrobromide concentrations in plasma were determined by HPLC-UV.The column was Lichrospher ODS (5 μm, 250 mm×4.6 mm).The mobile phase was acetonitrile-0.1 mol/L KH₂PO₄ buffer-triethylamine (35：65：0.3, v/v/v).The flow rate was 1 mL/min.The detection wavelength was 240 nm.The test and reference formulations of citalopra were given to 18 healthy male volunteers.RESULTS: The calibration curve was linear within the range of 2- 128 μg/L, r=0.9992.The minimum detection limit was 1 μg/L.The recovery was 80%-88%, the RSDs of inter- day and intra-day were not more than 15%.After a single oral dose of 20 mg citalopra hydrobromide was given, the main pharmacokinetic parameters tmax were (4.6±1.0), (4.4±1.4) and (4.0±1.4) h;C_max were (70±19), (71±17) and (66±21) μg/L;and t_1/2 were (37±9), (37±6) and (36±6) h respectively.CONCLUSION: No significant difference exists among the pharmacokinetic parameters of the three formulations. They are bioequivalent.

Key words: citalopra hydrobromide, HPLC-UV, pharmacokinetics, relative bioavailability

中图分类号:

R969.1

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