坎地沙坦酯片和胶囊在健康人体的药代动力学和生物等效性

中国临床药理学与治疗学 ›› 2009, Vol. 14 ›› Issue (7): 794-798.

坎地沙坦酯片和胶囊在健康人体的药代动力学和生物等效性

俞佳¹, 马珂^1,2, 祁金文¹, 金戈¹, 王燕¹, 方顺干¹, 李功华¹, 谢丹¹

¹浙江省人民医院药剂科, 杭州310014, 浙江;
²浙江大学医学院附属邵逸夫医院药剂科, 杭州310016, 浙江

收稿日期:2009-05-12 修回日期:2009-06-30 出版日期:2009-07-26 发布日期:2020-10-30
通讯作者: 马珂, 女, 主任药师, 研究方向:医院药学研究。
作者简介:俞佳, 女, 硕士, 主管药师, 研究方向:临床药理学和临床药剂学。Tel:0571-85893117 　E-mail:ymfzhz@126.com

Pharmacokinetics and bioequivalence of candesartan cilexetic tablet and capsule in healthy volunteers

YU Jia¹, MA Ke^1,2, QI Jin-wen¹, JIN Ge¹, WANG Yan¹, FANG Shun-gan¹, LI Gong-hua¹, XIE Dan¹

¹Department of Pharmacy, Zhejiang Province People's Hospital, Hangzhou 310014, Zhejiang, China;
²Department of Pharmacy, Sir Run Run Shaw Hospital Affiliated to School of Medicine, Zhejiang University, Hangzhou 310016, Zhejiang, China

Received:2009-05-12 Revised:2009-06-30 Online:2009-07-26 Published:2020-10-30

摘要/Abstract

摘要： 目的:评价坎地沙坦酯片、胶囊与进口参比制剂在健康人体内的药代动力学及其生物等效性。方法:采用三制剂三周期二重3×3 拉丁方设计, 18 名健康男性志愿者交叉单剂量口服受试制剂坎地沙坦酯片、胶囊和参比制剂坎地沙坦酯片各16 mg 后, 采用高效液相色谱—荧光法测定不同时间血浆中主要代谢产物坎地沙坦浓度, 用DAS 药动学程序进行药代动力学参数的计算及生物等效性评价。结果:受试制剂坎地沙坦酯片、胶囊和参比制剂坎地沙坦酯片的主要药代动力学参数:t_max 分别为(4.6±0.9)、(4.6±1.3)和(4.4±0.9)h, t_1/2分别为(8.8±1.9)、(8.3±1.9)、(8.5±1.8)h, C_max 分别为(170±61)、(155±75)和(171±77)ng/mL,AUC_0-36分别为(1762±576)、(1684±600)和(1808±662)ng°mL^-1°h, AUC_0-∞ 分别为(1886± 616)、(1776± 600) 和(1913±694)ng°mL^-1°h。两种受试制剂的相对生物利用度分别为97.8%和93.1%。结论:两种受试制剂和参比制剂具有生物等效性。

关键词: 坎地沙坦酯, 坎地沙坦, 高效液相色谱—荧光法, 药代动力学, 生物等效性

Abstract: AIM: To investigate the pharmacokinetics and bioequivalence of candesartan cilexetic tablets, capsules and imported tablets in healthy volunteers.METHODS: A single oral dose 16 mg of three formulations was randomly given to 18 healthy volunteers in a three cycle duplex 3×3 latin square crossover design.The concentration of candesartan in plasma, which is a major metabolite of candesartan cilexetic, was determined by HPLC-FLD at different times. The pharmacokinetics parameters were calculated and the bioequivalence of three formulations were evaluated by DAS program.RESULTS: The main pharmacokinetic parameters of candesartan cilexetic tablets, capsules and imported tablets were as follows:t_max were (4.6±0.9), (4.6±1.3)and (4.4±0.9)h, t_1/2 were(8.8±1.9), (8.3±1.9), (8.5±1.8)h, C_max were(170±61), (155±75)and (171±77)ng°mL, AUC_0-36 were(1762±576), (1684±600)and (1808±662)ng°mL^-1 °h, AUC_0-∞ were (1886±616), (1776±600)and (1913±694)ng°mL^-1 °h.The relative bioavailability of tested tablets and capsules were 97.75% and 93.11%.CONCLUSION: The two tested formulations are bioequivalent with reference formulation.

Key words: candesartan cilexetic, candesartan, HPLC-FLD, pharmacokinetics, bioequivalence

中图分类号:

R969

俞佳, 马珂, 祁金文, 金戈, 王燕, 方顺干, 李功华, 谢丹. 坎地沙坦酯片和胶囊在健康人体的药代动力学和生物等效性[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2009, 14(7): 794-798.

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