瑞格列奈在健康人体的药代动力学和药效动力学研究

中国临床药理学与治疗学 ›› 2009, Vol. 14 ›› Issue (9): 979-983.

瑞格列奈在健康人体的药代动力学和药效动力学研究

谭鸿毅¹, 宋敏², 阳国平¹, 黄志军¹, 刘畅¹, 阳丽¹, 向红¹, 付志敏², 黄原原²

¹中南大学湘雅三医院,²中南大学药学院, 长沙410013, 湖南

收稿日期:2009-08-31 修回日期:2009-09-28 发布日期:2020-11-03
通讯作者: 阳国平, 男, 副教授, 硕士生导师, 研究方向:临床药理学和药物研发。Tel:0731-88618339 E-mail: ygp9880@163.com
作者简介:谭鸿毅, 男, 本科, 技师, 研究方向:临床药理学和药物分析。Tel:0731-88618338 E-mail: thy19810718@yahoo.com.cn

Pharmacokinetic and pharmacodynamic studies on repaglinide in healthy Chinese volunteers

TAN Hong-yi¹, SONG Min², YANG Guo-ping¹, HUANG Zhi-jun¹, LIU Chang¹, YANG Li¹, XIANG Hong¹, FU Zhi-min², HUANG Yuan-yuan²

¹Xiangya 3rd Hospital of Central-South University, ²School of Pharmaceutical Sciences of Central-South University, Changsha 410013, Hunan, China

Received:2009-08-31 Revised:2009-09-28 Published:2020-11-03

摘要/Abstract

摘要： 目的: 研究瑞格列奈的药代动力学和药效动力学。方法: 19 名健康男性受试者单剂量口服4 mg 瑞格列奈片, 采用HPLC-MS-MS 法测定给药后不同时间瑞格列奈的血药浓度, 用快速血糖仪测定不同时间指尖血的血糖。利用DAS 2.0 计算药动学参数和进行统计分析。结果: 瑞格列奈体内过程符合一室开放模型, 达峰浓度C_max 为(83.1±23.6)μg/L;达峰时间t_max 为(0.71±0.21)h ;AUC_0-8 为(97.1±37.8)μg·L-1·h ;t_1/2 为(1.6±0.7)h 。给药后血药浓度水平升高, 血糖随之下降, 于给药后1 h 最低, 达(3.0±0.65)mmol/L。结论: 瑞格列奈起效迅速、作用持续时间短, 适合餐后血糖调节, 用于通过运动和控制饮食治疗无效的2 型糖尿病患者。

关键词: 瑞格列奈, 药代动力学, 药效动力学, 血糖

Abstract: AIM: To study the pharmacokinetics and pharmacodynamics of repaginide in healthy volunteers. METHODS: 19 healthy male volunteers in single oral dose of repaglinide tablets 4 mg. The plasma concentrations of repaglinide were determined by HPLC-MS-MS. The glucose levels of fingertip blood were measured by blood glucose monitoring system. The pharmacokinetic parameters were obtained by statistical analysis of DAS Ver 2.0.RESULTS: Plasma concentration-time curve conformed to one-compartment open model. The main pharmacokinetic parameters: C_max, t_max, AUC_0-88 and t_1/2 were (83.1±23.6) μg/L, (0.71±0.21)h, (97.1±37.8)μg·L-1·h, (1.6±0.7)h. The level of blood concentration was increased and blood glucose was decreased and reached its lowest value (3.0±0.65)mmol/L 1 h after administration of repaglinide. CONCLUSION: Repaglinide is characterised by fast-acting and short effects on insulin secretion. It is a prandial glucose regulator for treatment of type 2 diabetes mellitus that is not controlled by exercise and diet.

Key words: repaglinide, pharmacokinetics, pharmacodynamics, blood glucose

中图分类号:

R977.15

谭鸿毅, 宋敏, 阳国平, 黄志军, 刘畅, 阳丽, 向红, 付志敏, 黄原原. 瑞格列奈在健康人体的药代动力学和药效动力学研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2009, 14(9): 979-983.

TAN Hong-yi, SONG Min, YANG Guo-ping, HUANG Zhi-jun, LIU Chang, YANG Li, XIANG Hong, FU Zhi-min, HUANG Yuan-yuan. Pharmacokinetic and pharmacodynamic studies on repaglinide in healthy Chinese volunteers[J]. Chinese Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics, 2009, 14(9): 979-983.

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