微透析技术应用于Gefitinib药动学采样的可行性研究

中国临床药理学与治疗学 ›› 2013, Vol. 18 ›› Issue (12): 1369-1374.

微透析技术应用于Gefitinib药动学采样的可行性研究

谢波¹, 侯远鑫², 张为民¹, 凌家俊², 林金容¹, 邓姗姗²

¹广州军区广州总医院肿瘤科,广州 510010,广东;
²广州中医药大学中药学院,广州 510006,广东

收稿日期:2013-01-07 修回日期:2013-10-25 出版日期:2013-12-26 发布日期:2014-01-04
通讯作者: 凌家俊,男,博士,教授,硕士生导师,从事药物制剂新剂型与肿瘤靶向新技术研究。Tel: 020-39358043 E-mail: piglion88@gmail.com
基金资助:
广东省科技计划项目(2009B030801035);广东省科技计划项目(2010B030700035)

Feasibility study on pharmacokinetics of Gefitinib by microdialysis technical

XIE Bo¹, HOU Yuan-xin², ZHANG Wei-min¹, LING Jia-jun², LIN Jin-rong¹, DENG Shan-shan²

¹Deparment of Oncology, Guangzhou General Millitary Hospital, Guangzhou 510010,Guangdong,China;
²College of Pharmacy, Guangzhou University of Chinese Medicine, Guangzhou 510006, Guangdong, China

Received:2013-01-07 Revised:2013-10-25 Online:2013-12-26 Published:2014-01-04

摘要/Abstract

摘要： 目的: 本研究旨在考察微透析采样技术用于Gefitinib体内药动学研究的可行性,为后续探讨Gefitinib肿瘤局部药动学及药效学研究奠定方法学基础。方法: 采用浓差法(增量法、减量法)测定Gefitinib体外回收率(R_G)及释放率(R_L),探讨流速、pH、浓度、温度对回收率的影响,及体内外回收率与释放率的稳定性,建立Gefitinib微透析采样方法。结果: 反透析法测得Gefitinib的R_G与R_L呈良好一致性,与灌流液pH及探针外液温度存在线性关系,对浓度变化保持恒定,且体内外日内R_G与R_L稳定性良好。结论: 微透析采样技术可以实现Gefitinib体内药物浓度动态监测,研究所得微透析采样参数可为该法进行Gefitinib肿瘤局部药动学研究提供参考。

关键词: 吉非替尼, 微透析, 药动学

Abstract: AIM: To establish the method to detect gefitinib by microdialysis technical in vivo.METHODS: Adopting concentration difference methods, increment method and decrement method included, the effect of flow rates , pH, medium concentration and temperature on the gefitinib's recovery were determined. Meanwhile, the stabilities of recovery and release rates were researched in vitro and in vivo. RESULTS: Measured by retrodialysis method, the recovery and release rates of gefitinib showed fine consistency. And, the recovery rate connected with pH value of perfusate and extracellular fluid's temperature in linear relation and was a fixed variable for medium concentration. Intraday recovery and release rates displayed good stability as well.CONCLUSION: Retrodialysis method is capable of monitoring the concentration of gefitinib dynamically. The results can be used in pharmacokinetics research of gefitinib in tumor.

Key words: Gefitinib, Microdialysis, Pharmacokinetics

中图分类号:

R965.2

谢波, 侯远鑫, 张为民, 凌家俊, 林金容, 邓姗姗. 微透析技术应用于Gefitinib药动学采样的可行性研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2013, 18(12): 1369-1374.

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