UPLC法测定大鼠血浆中藤黄酸葡萄糖酯及其药代动力学研究

中国临床药理学与治疗学 ›› 2015, Vol. 20 ›› Issue (4): 374-378.

UPLC法测定大鼠血浆中藤黄酸葡萄糖酯及其药代动力学研究

陈亚军¹, 王淑君¹, 汪珊珊¹, 汪电雷^1,2, 何黎琴¹, 李君耀¹, 严丹丹¹, 王雪琦¹, 李洁¹, 彭兆亮¹

¹安徽中医药大学药学院,合肥 230031,安徽;
²安徽中医药大学药物代谢动力学研究室,合肥 230031,安徽

收稿日期:2014-06-05 修回日期:2014-07-23 发布日期:2015-05-07
通讯作者: 汪电雷,男,硕导,教授,研究方向:药物代谢动力学。Tel: 0551-68129153 E-mail: dlwang@shtcm.edu.cn
作者简介:陈亚军,男,硕士研究生,研究方向:药物代谢动力学。Tel: 18225870205 E-mail: 642554467@qq.com
基金资助:
国家自然科学基金资助项目(81473536,81001592);国家重大新药创制资助项目(2009ZX09103-399);安徽科技厅科技攻关项目(1301042097)

Determination of glyco-gambogic acid and its pharmacokinetics in rat plasma by UPLC

CHEN Ya-jun¹, WANG Shu-jun¹, WANG Shan-shan¹, WANG Dian-lei^1,2, HE Li-qin¹, LI Jun-yao¹, YAN Dan-dan¹, WANG Xue-qi¹, LI Jie¹, PENG Zhao-liang¹

¹ College of Pharmacy, Anhui University of Chinese Medicine, Hefei 230031, Anhui, China;
² Laboratory of Drug Metabolism and Pharmacokinetics, Anhui University of Chinese Medicine, Hefei 230031, Anhui, China

Received:2014-06-05 Revised:2014-07-23 Published:2015-05-07

摘要/Abstract

摘要： 目的: 建立测定大鼠血浆中藤黄酸葡萄糖酯浓度的UPLC方法,并探讨其在大鼠体内的药代动力学。方法: 以新藤黄酸为内标,建立大鼠血浆中藤黄酸葡萄糖酯的UPLC测定方法。采用该方法测定大鼠单剂量静脉注射2、 4 、8 mg/kg 藤黄酸葡萄糖酯后,不同时间点大鼠血浆中的藤黄酸葡萄糖酯的浓度,对其血药浓度-时间采用DAS 2.1 软件拟合,计算药动学参数。结果: 血浆中藤黄酸葡萄糖酯在 0.05～14.0 mg/L 浓度范围内线性关系良好(r=0.9999) ,定量下限为 0.05 mg/L,提取回收率均大于87%,其日内日间RSD均小于10% ,藤黄酸葡萄糖酯按2、4和 8 mg/kg 静脉给药后,在大鼠体内的t_1/2分别为(16.66±1.56)、(16.81±2.21) 和(17.88±2.05) min,AUC_0-t分别为(12.92±13.14)、(37.3±18.58) 和 (68.22±20.91) min·mg·L^-1。结论: 所建立的UPLC方法操作简便、快速、专属性强,能满足藤黄酸葡萄糖酯在大鼠体内的药代动力学研究。

关键词: 藤黄酸葡萄糖酯, UPLC, 大鼠, 血药浓度, 药代动力学

Abstract: AIM: To develop an UPLC method for the determination of plasma concentration of glyco-gambogic acid (Glyco-GA) and study the pharmacokinetics of Glyco-GA in rat plasma.METHODS: An UPLC method was established for the determination of Glyco-GA in rat plasma and using Gambogenic acid as the internal standard. The plasma concentration of Glyco-GA in rats was determined by UPLC after intravenous administration of Glyco-GA at a does of 2, 4 and 8 mg/kg, and the pharmacokinetic parameters were calculated by DAS 2.1.RESULTS: Calibration curve was linear over the range of 0.05-14.0 mg/L(r=0.9999). The lower limit of quantification was 0.05 mg/L. The extraction recoveries were higher than 87%. The intra-day and inter-day precision(RSD%) was lower than 10%, respectively. This method was applied to a pharmacokinetic study after i.v. administration of Glyco-GA in rats at a does of 2, 4 and 8 mg/kg. The T_1/2 of Glyco-GA was (16.66±1.56), (16.81±2.21) and (17.88±2.05) min, the AUC_0-t was (12.92±13.14), (37.3±18.58) and (68.22±20.91) min·mg·L^-1, respectively.CONCLUSION: A simple,rapid and specific UPLC method for the analysis of Glyco-GA was successfully developed and applied to a pharmacokinetic study of Glyco-GA in rat plasma.

Key words: glyco-gambogic acid, UPLC, rat, plasma concentration, pharmacokinetics

中图分类号:

R969

陈亚军, 王淑君, 汪珊珊, 汪电雷, 何黎琴, 李君耀, 严丹丹, 王雪琦, 李洁, 彭兆亮. UPLC法测定大鼠血浆中藤黄酸葡萄糖酯及其药代动力学研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2015, 20(4): 374-378.

CHEN Ya-jun, WANG Shu-jun, WANG Shan-shan, WANG Dian-lei, HE Li-qin, LI Jun-yao, YAN Dan-dan, WANG Xue-qi, LI Jie, PENG Zhao-liang. Determination of glyco-gambogic acid and its pharmacokinetics in rat plasma by UPLC[J]. Chinese Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics, 2015, 20(4): 374-378.

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