柚皮素对K562/A02细胞MDR1 mRNA/P gp的影响及机制研究

中国临床药理学与治疗学 ›› 2016, Vol. 21 ›› Issue (11): 1209-1214.

柚皮素对K562/A02细胞MDR1 mRNA/P gp的影响及机制研究

朱宏平¹，靳高凤¹，陈亚军¹，李新华²，张红¹，黄世博¹，夏春华¹，熊玉卿¹

¹南昌大学临床药理研究所，²南昌大学医院，南昌 330006，江西

收稿日期:2016-06-12 修回日期:2016-07-15 出版日期:2016-11-26 发布日期:2016-12-05

Received:2016-06-12 Revised:2016-07-15 Online:2016-11-26 Published:2016-12-05

摘要/Abstract

摘要：

目的: 研究柚皮素对MDR1 mRNA与P-糖蛋白（P-gp）表达的影响及其分子生物学机制。方法: 将不同浓度的柚皮素（50、100、250、500 μmol/L）单独或联合阿霉素（5 μmol/L）作用于K562/A02细胞48 h，RT-PCR法检测MDR1 mRNA的表达水平，Western-blot法检测P-gp的表达水平，并以NF-κB抑制剂吡咯烷二硫代氨基甲酸盐（PDTC）为对照，比较柚皮素与PDTC间的差异。结果: 系列浓度柚皮素作用于K562/A02细胞48 h后能显著抑制MDR1 mRNA（IC50=460.3 μmol/L）及P-gp的表达（IC₅₀=286.3 μmol/L），抑制作用随浓度的增加而增强；无毒剂量的柚皮素抑制强度与PDTC相近（P＞0.05）；经阿霉素诱导后二者抑制效应仍然相仿（P＞0.05）。结论: 柚皮素明显抑制K562/A02细胞MDR1 mRNA及P-gp的表达，可能与PDTC的作用机制相同，即限制IκB-α磷酸化，阻抑NF-κB的活化，从而抑制MDR1的转录，导致MDR1 mRNA及P-gp的表达量下调，最终使得药物外排转运效应下降。

关键词: 柚皮素, K562/A02细胞, MDR1 mRNA, P-糖蛋白, NF-κB

朱宏平，靳高凤，陈亚军，李新华，张红，黄世博，夏春华，熊玉卿. 柚皮素对K562/A02细胞MDR1 mRNA/P gp的影响及机制研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2016, 21(11): 1209-1214.

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