摘要： 肾素-血管紧张素(RAS)对维持心血管自身稳定、调节血压有重要意义。血管紧张素I 在血管紧张素转换酶(ACE)作用下转化为血管紧张素Ⅱ (Ang Ⅱ),血管紧张素Ⅱ与细胞表面的血管紧张素Ⅱ受体结合引起血管收缩、钠潴留及心肌肥厚等。AngⅡ受体有两种亚型AT₁和AT₂。氯沙坦(losartan)为非肽类Ang Ⅱ受体拮抗剂,口服后在体内经过细胞色素P₄₅₀、2C₉和3A₄等酶进行代谢转化为活性更强的代谢产物EXP3174,氯沙坦与EXP3174 仅与AT₁受体结合,而目前广泛应用的血管转换酶抑制剂不能完全阻断血管紧张素Ⅱ的产生,而氯沙坦可以阻断。因此氯沙坦在治疗高血压、充血性心衰、保护肾功能方面显示了广阔的市场前景。