阿斯咪唑片剂人体药代动力学和生物利用度的初步研究

中国临床药理学与治疗学 ›› 1998, Vol. 3 ›› Issue (2): 124-126.

阿斯咪唑片剂人体药代动力学和生物利用度的初步研究

刘军保, 陈小川, 曹崎, 杨广德¹, 杨银京¹

海南医学院药理教研室, 海口 570102;
¹西安医科大学药学院

收稿日期:1998-02-26 出版日期:1998-06-26 发布日期:2020-12-01
作者简介:刘军保, 男, 47岁, 硕士, 副教授, 教研室主任, 副院长。

Pharmacokinetics and bioavailabil ity of astemizole tablets

LIU Jun-Bao, CAO Qi, YANG Guang-De, YANG Yin-Jing

Department of Pharmacolology, Hainan Medical College, Haikou 570102

Received:1998-02-26 Online:1998-06-26 Published:2020-12-01

摘要/Abstract

摘要： 目的观察阿斯咪唑片剂的人体药代动力学和生物利用度。方法用放射免疫法测定血浆阿斯咪唑+去甲阿斯咪唑含量,按交叉设计法对国产和进口阿斯咪唑片进行健康中国人体的药物代谢学比较研究,并求得相对生物利用度。用3P87软件处理。结果与结论 阿斯咪唑的药代动力学呈二室模型。主要药代动力学参数:国产片:Vd=5.34±1.85L;αT_1/2=0.74±0.37h;βT_1/2=286.10±220.11h;CL=0.052±0.031ng/ml;T_max=1.56±1.32h;C_max=1.04±0.10ng/ml;AUC=262.69±162.18ng/ml·h^-1。进口片:Vd=8.24±2.56L;αT_1/2=1.16±0.98h;βT_1/2=260.38±260.37h;CL=0.089±0.079ng/ml;T_max=1.37±0.82h;C_max=0.93±0.14ng/ml;AUC=250.66±148.05ng/ml·h^-1。国产片对进口片的相对生物利用度为127.8%。

关键词: 阿斯咪唑, 放射免疫法, 药物代谢动力学, 生物利用度

Abstract: Aim and Methods Thepharmacokinetics and bioavailability of thedomestic and theimported astemizole tablets were studiedin 6 Chinese healthy volunteers by radioimmunoassay in a clinical trial of cross-over design.Results Themain pharmacokinetic parameters calculated by thepractical pharmacokinetics program 87 wereas follow s:For thedomestic product, Vd=5.34±1.85 L;αT_1/2=0.74±0.37 h;βT_1/2=286.10±220.11 h;CL=0.052±0.031 ng/ml;T_max=1.56±1.32 h;C_max=1.04±0.10 ng/ml;AUC=262.69±162.18 ng/ml·h^-1.For theimported product, V d=8.24±2.56 L;αT_1/2=1.16±0.98 h;βT_1/2=260.38±260.37 h;CL=0.089±0.079 ng/ml;T_max=1.37±0.82 h;C_max=0.93±0.14 ng/ml;AUC=250.66±148.05 ng/ml·h^-1.Therelative bioavailability of thedomestic tablets was 127.8 %.Conclusion No signif icant pharmacokine tic difference has been found be tw een thedomestic andimpor ted astemizole tablets.

Key words: astemizole, pharmacokinetics, radioimmunoassay, bioavailability

中图分类号:

R969.1

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