阿斯咪唑混悬剂的人体药代动力学

中国临床药理学与治疗学 ›› 1998, Vol. 3 ›› Issue (3): 187-189.

阿斯咪唑混悬剂的人体药代动力学

刘军保, 陈小川, 曹崎, 杨广德¹, 杨银京¹

海南医学院药理教研室, 海口570102;¹西安医科大学药学院

收稿日期:1998-05-29 修回日期:1998-07-14 发布日期:2020-12-02
作者简介:刘军保, 男, 47 岁, 硕士, 副教授, 教研室主任, 副院长。

Study on the pharmacokinetics of astemizole suspensions in healthy volunteers

LIU Jun-Bao, CHEN Xiao-Chuan, CAO Qi, YA NG Guang-De, YANG Yin-Jing

Department of Pharmacobgy, Hainan Medical College, Haikou 570102

Received:1998-05-29 Revised:1998-07-14 Published:2020-12-02

摘要/Abstract

摘要： 目的比较国产、进口阿斯咪唑混悬剂在健康中国人体的药代动力学。方法用放射免疫法测定血浆阿斯咪唑+去甲阿斯咪唑含量, 按交叉设计法对国产和进口阿斯咪唑混悬剂进行健康中国人体的药代动力学的比较, 并求相对生物利用度。结果经3P87 软件处理, 阿斯咪唑的药代动力学呈二室模型。主要药代动力学参数:国产剂:Vd =6.88 ±1.36 L; αT_1/2 =4.24 ±4.06 h; βT_1/2 =170.31 ±73.80 h; CL =0.067±0.023 ng/ml; T_peak =1.00 ±0.53 h; C_max =1.25 ±0.17 ng/ml; AUC =162.97±48.57 ng/ml·h^-1 。进口片: Vd =6.40 ±3.07 L; αT_1/2 =1.31 ±0.91 h; βT_1/2 =156.02 ±120.74 h; CL =0.079±0.045 ng /ml; T_peak =1.00 ±0.53 h; C_max =1.08 ±0.19 ng/ml; A UC =173.46 ±114.66 ng/ml·h^-1 。结论国产、进口阿斯咪唑混悬剂在中国人体的药代动力学参数均未发现明显差异。

关键词: 阿斯咪唑, 混悬剂, 放射免疫法, 药物代谢动力学

Abstract: Aim To compare the pharmacokinetic parameters of the domestic astemizole suspension with those of the imported product in Chinese healthy volunteers. Methods Astemizole and demethylastemizole concentration was measured by radioimmunoassay in a clinical trial of crossover design. Results The main pharmacokinetic parameters of the domestic product calculated by practical pharmacokinetics program 87 were Vd =6.88 ±1.36 L; αT_1/2 =4.24 ±4.06 h; βT_1/2 =170.31 ±73.80 h; CL =0.067±0.023 ng/ml; T_peak =1.00 ±0.53 h; C_max =1.25 ±0.17 ng/ml; AUC =162.97±48.57 ng/ml·h^-1, while the parameters of the i mport ed product were Vd =6.40 ±3.07 L; αT_1/2 =1.31 ±0.91 h; βT_1/2 =156.02 ±120.74 h; CL =0.079±0.045 ng /ml; T_peak =1.00 ±0.53 h; C_max =1.08 ±0.19 ng/ml; A UC =173.46 ±114.66 ng/ml·h^-1. The relative bioavailability of the domestic suspension was 90.5%. Conclusion No significant pharmacokinetic difference has been found between the domestic and the imported as temizole suspensions.

Key words: astemizole, suspension, radioimmunoassay, pharmacokinetics

中图分类号:

R969.1

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