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中国临床药理学与治疗学 ›› 1999, Vol. 4 ›› Issue (2): 172-172.

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阿奇霉素的测定及其在Beagle狗的药物动力学研究

高连用, 李全胜, 刘昌孝   

  1. 天津药物研究院, 天津 300193
  • 出版日期:1999-06-26 发布日期:2020-12-04

  • Online:1999-06-26 Published:2020-12-04

摘要: 目的 建立阿奇霉素的高效液相色谱电化学测定方法(HPLC-EC), 研究阿奇霉素在Beagle狗静脉注射给药的药物动力学。方法 采用HPLC-EC 方法测定Beagle 狗单次静脉注射阿奇霉素后血清的药物浓度, 用3p87 程序自动拟合并计算出药动学参数。高效液相色谱仪:SP100 系统, 配以岛津LC-6A 泵、ICI 1260 电化学检测器和ASI APEX 色谱工作站。采用的HPLC 条件:色谱柱:PLRP-S 柱5 μm 100A 150 mm×4.6 mm(L×ID)。柱温:室温。流动相:0.02 mol·L-1,Na2HPO4 (pH 9.30):异丙醇:甲醇=10:4:90(v/v)。流速:0.6 ml·min-1。检测:电压+0.93 V, 量程范围20 nA。在上述条件下阿奇霉素的保留时间(RT)为7.3 min。结果 Beagle 狗单次静脉注射阿奇霉素24 mg·kg-1 的药物动力学结果表明:本品静脉注射给药后在Beagle 狗体内的药物动力学过程符合二室模型, 分布相半衰期T1/2(a)=(4.1±0.6)h, 消除相半衰期T1/2(β)为(31.1±2.5)h, 血药浓度时间曲线下的面积(AUC0~72 h)为(32.4±8.1)μg·h-1·ml-1, 清除率CL = (12.9±2.8)ml·kg-1·min-1, 表观分布容积Vd 为(2.1±0.9)L·kg-1结论 该药的半衰期较长,分布较广, 消除较慢, 这都有利于该药充分发挥其疗效。