洛美利嗪对人白血病细胞K562/ADM多药耐药的逆转作用

中国临床药理学与治疗学 ›› 2003, Vol. 8 ›› Issue (4): 393-395.

洛美利嗪对人白血病细胞K562/ADM多药耐药的逆转作用

吴玉林, 祝浩杰¹, 刘国卿¹

中国药科大学生理教研室,南京 210009,江苏;
¹中国药科大学药理教研室,南京 210009,江苏

收稿日期:2003-03-20 修回日期:2003-04-01 出版日期:2003-08-26 发布日期:2020-11-19
通讯作者: 刘国卿,男,教授,博士生导师,研究方向:神经药理、脑血管药理。Tel:025-3271340 E-mail:liugq@vip.163.com

Reversal oflomerizine on multidrug resistance in humanleukemia cellline K562 ADM

WU Yu-Lin, ZHU Hao-Jie¹, lIU Guo-Qing¹

Department ofPhysiology,ChinaPharmaceutical University,Nanjing 210009,Jiangsu,China;
¹Department ofPharmacology,ChinaPharmaceutical University,Nanjing 210009,Jiangsu,China

Received:2003-03-20 Revised:2003-04-01 Online:2003-08-26 Published:2020-11-19

摘要/Abstract

摘要： 目的研究洛美利嗪(lomerizine,Lom)对人白血病细胞K562/ADM 多药耐药逆转作用及机制。方法使用MTT 法检测Lom 对K562/ADM 多药耐药细胞柔红霉素(DNR)细胞毒性的影响,使用荧光分光光度计和流式细胞术分析Lom 对K562/ADM 多药耐药细胞胞内P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)底物-罗丹明123 (rhodamine123,Rh123)的累积情况。结果 lom 能明显提高DNR 对K562/ADM 多药耐药细胞的细胞毒作用,并可使胞内Rh123 的浓度增加。K562敏感细胞株则不受影响。结论 lom 能显著地抑制K562/ADM 多药耐药细胞上P-gP的活性,提高P-gp底物的胞内浓度,并增强其他抗癌药的细胞毒作用。

关键词: 药理学, 洛美利嗪, P-糖蛋白, P-糖蛋白抑制剂, 多药耐药性

Abstract: AIM: To investigate the efficacy oflomerizine on multidrug resistance(MDR)reversal and its mechanism.METHODS: Cytotoxicity of daunomycin(DNR)on K562/ADM was assessed by MTT assay in thePresence oflomerizine.Fluorescence ofP-glycoprotein(P-gp)substrate rhodamine123(Rh123)in K562/ADM was measured by fluorescence spectrophotometry and flow cytometry.RESULTS: Lomerizine could significantly increase the chemosensitivity of K562/ADM to DNR and intracellular content of Rh123.No effect was found in K562 cells.CONCLUSION: Lomerizine shows significant inhibition on the activity ofP-gPin K562/ADM,increases intracellular accumulation ofP-gPsubstrates,and enhances cytotoxicity of other anticancer drugs.

Key words: pharmacology, lomerizine, P-glycoprotein, P-glycoprotein inhibitor, multidrug resistance

中图分类号:

R965

吴玉林, 祝浩杰, 刘国卿. 洛美利嗪对人白血病细胞K562/ADM多药耐药的逆转作用[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2003, 8(4): 393-395.

WU Yu-Lin, ZHU Hao-Jie, lIU Guo-Qing. Reversal oflomerizine on multidrug resistance in humanleukemia cellline K562 ADM[J]. Chinese Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics, 2003, 8(4): 393-395.

[1]	游蓉丽, 黄玉荣, 毛睿, 海丽娜, 王颖莉, 王艳. 基于血清代谢组学与网络药理学探究复方苦参注射液治疗肺癌的作用机制[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2023, 28(9): 988-999.
[2]	曹放, 覃开蓉, 郑国爽, 赵德伟. 基于网络药理学探讨银杏叶干预激素性股骨头坏死的作用机制[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2023, 28(3): 266-275.
[3]	马广立, 张菁. 定量药理学在疫苗研发中应用的概述与展望[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2023, 28(3): 315-322.
[4]	李珊, 柳熠鑫, 任菲菲, 李相晨, 张志清. 天然植物活性成分通过下调 P-糖蛋白逆转肿瘤多药耐药的研究进展[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2023, 28(3): 331-340.
[5]	侯小煜, 冷玉芳, 曹雪芬, 吕兴娇, 韩晓霞, Janvier NIBARUTA, 刘永强. 五味子乙素减轻小鼠肠缺血再灌注损伤的网络药理学分析及实验验证[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2023, 28(2): 147-154.
[6]	刘璐, 石雨菲, 何庆烽, 徐凤艳, 王鲲, 蔡卫民, 相小强. 群体模型分析方法评估基因多态性对药物PK/PD的影响[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2023, 28(11): 1275-1282.
[7]	陈玉林, 蒋虎刚, 王新强, 刘凯, 李应东, 安涛, 赵信科. 基于网络药理学和分子对接探讨芪参益心颗粒治疗射血分数保留型心力衰竭的作用机制[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2023, 28(10): 1081-1092.
[8]	高丽丽, 王玉珠, 王燕, 李健, 王骏. 抗肿瘤抗体偶联药物临床药理学研究的若干问题与考虑[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2023, 28(1): 75-85.
[9]	刘艳之, 王艳, 刘凯丽, 周文华, 朱平, 王颖莉, 杜守颖. 西黄丸对H22荷瘤小鼠的抑瘤作用及其机制研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2022, 27(7): 754-761.
[10]	姚倩, 陈赟, 商娟, 袭晓昀, 陈影, 顾潇, 居文政, 邹建东, 卢苏, 许美娟. 基于HPLC-Q-TOF/MS和网络药理学的清心滋肾方防治绝经综合征潜在药效物质基础和作用机制研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2022, 27(5): 481-497.
[11]	张凝之, 赵玉红, 唐敏娜, 张泳巧, 宁思思, 崔兆强. 时辰药理学在高血压治疗中的应用[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2022, 27(4): 418-422.
[12]	谢梦蝶, 王衬衬, 李冰涛, 欧阳长生, 邱雨美, 李洪铭, 涂珺, 尚广彬, 汤喜兰. 基于体外细胞实验和网络药理学研究乳香挥发油抗心脏肥大的作用机制[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2022, 27(3): 241-252.
[13]	陈宇罡, 屠艳琼, 王聪庆, 陈娟, 张博宏. 应用网络药理学和分子对接技术探讨金虎通胆汤治疗胆石症的作用机制及实验验证[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2022, 27(10): 1090-1098.
[14]	刘维, 薛钧升, 于之恒, 王紫愉, 陈镕, 周田彦. 《基于药代动力学方法支持PD-1/PD-L1单抗治疗肿瘤患者的替代剂量方案选择指南》解读[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2022, 27(1): 86-94.
[15]	高丽丽, 陈蕊, 李禄金, 郑青山. 奥贝胆酸在肝损害患者的剂量选择及FDA定量审评的考虑[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2021, 26(7): 760-767.