Caco-2 细胞对人参皂苷Rg3 的摄取及代谢研究

中国临床药理学与治疗学 ›› 2004, Vol. 9 ›› Issue (3): 257-260.

Caco-2 细胞对人参皂苷Rg3 的摄取及代谢研究

谢海棠, 王广基, 赵小辰¹, 孙建国

江苏省药代动力学重点实验室, ¹中国药科大学新药筛选中心, 南京210009, 江苏

收稿日期:2004-02-09 修回日期:2004-02-27 出版日期:2004-03-26 发布日期:2020-11-21
通讯作者: 王广基, 男, 教授, 博士生导师, 研究方向:药代动力学。Tel:025-83271544 　E-mail:gjwang@cpu.edu.cn
作者简介:谢海棠, 女, 医学硕士, 博士在读, 研究方向:药代动力学。Tel:025-85391035 　E-mail:xiehaitang@hotmail.com
基金资助:
国家自然科学基金项目(№39970862);中国药科大学青年教师科技基金(№E0325) 及江苏省药代动力学重点实验室资助项目。

Study on uptake and metabolism of ginsenoside Rg3

XIE Hai-Tang, WANG Guang-Ji, ZHAO Xiao-Chen, SUN Jian-Guo

Key Laboratory of Pharmacokinetics, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, Jiangsu, China

Received:2004-02-09 Revised:2004-02-27 Online:2004-03-26 Published:2020-11-21

摘要/Abstract

摘要： 目的:研究Caco-2 细胞对人参皂苷Rg3 的摄取、代谢及其动力学变化。方法:采用液相色谱质谱联用(HPLC-MS) 检测方法测定细胞中Rg3 及其代谢产物Rh2 药物浓度, 考察时间、pH 值、温度、药物浓度及抑制剂对Rg3 摄取速率及代谢物产量的影响。结果:Rg3在Caco-2细胞上的摄取是时间及浓度依赖性的, 其被动转运系数K_d 为0.07 nmol·h^-1 ·mg^-1prot;最大摄取速率V_max 为3.32 nmol·h^-1·mg^-1 prot;Km是16.31 μmol·L^-1 。加入代谢抑制剂叠氮化钠及2, 4-二硝基酚时摄取速率明显降低(与对照组相比P <0.01) 。结论:Caco-2 细胞模型适用于人参皂苷的吸收机制研究;Rg3 在肠道中的代谢为其生物利用度低的原因之一。

关键词: Caco-2 细胞, 人参皂苷Rg3, 摄取, 代谢, 液质联用

Abstract: AIM: To study the uptake and metabolism of ginsenoside Rg3 (Rg3) in caco-2 cells and its kinetic profiles.METHODS: Liquid chromatography mass determination (HPLC-MS) was applied to determine Rg3 and its metabolite Rh2 concentrations in Caco-2 cells at different pH, temperature, concentration levels with the presence or absence of inhibitors.RESULTS: Rg3 uptake was time and concentration dependent, and its uptake rates were markedly reduced by metabolic inhibitors (sodium azide and 2, 4-dinitrophenol) and were influenced by low temperature.This indicated the absorption process was energy-dependent.Kinetic analysis showed that a non-saturable component (K_d 0.07 nmol ·h ^-1 · mg ^-1prot) and an active transport system with a K_m of 16.31 μmol·L ^-1 and a V_max of 3.32 nmol·h ^-1·mg ^-1prot were responsible for Rg3 uptake.CONCLUSION: Caco-2 cells are suitable for the study of ginsenoside absorption mechanism and intestinal metabolism of ginsenoside Rg3 was partly contributed to its low bioavailability.

Key words: Caco-2 cells, ginsenoside Rg3, uptake, metabolism, liquid chromatography mass determination

中图分类号:

R969.1

谢海棠, 王广基, 赵小辰, 孙建国. Caco-2 细胞对人参皂苷Rg3 的摄取及代谢研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2004, 9(3): 257-260.

XIE Hai-Tang, WANG Guang-Ji, ZHAO Xiao-Chen, SUN Jian-Guo. Study on uptake and metabolism of ginsenoside Rg3[J]. Chinese Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics, 2004, 9(3): 257-260.

[1]	杜彩凤, 毛宇楠, 高嘉, 王娟, 李小叶, 田俊生, 刘宏奇. 基于1H-NMR代谢组学的绝经期综合征血清代谢标志物研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2023, 28(9): 961-968.
[2]	游蓉丽, 黄玉荣, 毛睿, 海丽娜, 王颖莉, 王艳. 基于血清代谢组学与网络药理学探究复方苦参注射液治疗肺癌的作用机制[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2023, 28(9): 988-999.
[3]	马言, 田高鹏, 石兴文, 孙婷, 谢晶晶, 甄东户. 探讨T2DM人群中25（OH）D与代谢相关性脂肪肝的相关性[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2023, 28(9): 1018-1026.
[4]	李坤, 李璐璐, 李楠楠, 胡卫红, 周建超. 成人肾移植术后血糖控制和CYP3A5基因多态性对他克莫司谷浓度的影响[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2023, 28(7): 767-774.
[5]	谢晶晶, 尹鸿涛, 刘进进, 孙蔚明, 甄东户. 基线血清25-羟维生素D3水平与代谢综合征发病风险的前瞻性队列研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2023, 28(6): 641-652.
[6]	王娟, 刘维英, 叶育才, 付文丽, 张莎, 李乐萍. 去甲肾上腺素再摄取抑制剂联合抗毒蕈碱剂治疗阻塞性睡眠呼吸暂停的研究进展[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2023, 28(6): 714-720.
[7]	王思宇, 李佳蔚, 李程豪, 李玲, 郭晴阳, 邱璐, 周世琴, 刘永琦. 乳酸脱氢酶A在消化系统肿瘤中的作用及相关药物研究进展[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2023, 28(4): 445-454.
[8]	蔡祖欢, 邓桃妹, 魏奶杰, 朱丹, 钱斐, 王广基, 张经纬. 水飞蓟宾改善非酒精性脂肪性肝炎小鼠脂质代谢紊乱[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2023, 28(3): 241-248.
[9]	石丹丹, 孙祎尧, 陈晓琦, 杨芳明, 张传雷, 王新亭, 袁长威, 陈欣菊. 扶正消瘤颗粒治疗原发性肝癌的疗效观察及血清代谢组学分析[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2023, 28(11): 1247-1262.
[10]	王歆, 刘维英, 武晨, 开锦军, 梁雪杰, 常瑛璇. 二甲双胍调节AMPK/SREBP-1通路及在临床中的应用进展[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2022, 27(9): 1049-1054.
[11]	刘一稹, 任翎璇, 杨健君, 贺建宇, 刘小军, 王珑, 林蓉. 桃红四物汤活性成分的筛选及阿魏酸对心肌损伤保护作用的研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2022, 27(5): 505-515.
[12]	李豪, 李玲, 夏志平, 叶啟发, 彭贵主. FXR激动剂GW4064改善他克莫司诱导的移植术后糖尿病[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2022, 27(4): 466-472.
[13]	董伟, 黄小英, 谢冰斌, 汤喜兰, 李洪铭, 邱雨美, 赵国巍, 梁新丽. 氧化前胡素对乳腺癌MCF-7/DOX细胞多柔比星耐药的抑制作用[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2022, 27(3): 260-266.
[14]	魏继芳, 岳红梅, 刘南玉, 宋佩佩, 谢莹莹, 王嘉琪, 魏雅倩. 甲状腺激素与特发性肺纤维化相关性的研究进展[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2022, 27(3): 307-313.
[15]	杜尘, 田禾, 曹阳, 王拥军, 张岩. 从内分泌激素探讨多囊卵巢综合征诱发骨代谢异常的研究进展[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2022, 27(3): 328-333.