新型磷酸二酯酶Ⅳ抑制剂Ariflo 对内皮素-1诱发离体人子宫平滑肌收缩的影响

中国临床药理学与治疗学 ›› 2004, Vol. 9 ›› Issue (3): 299-301.

新型磷酸二酯酶Ⅳ抑制剂Ariflo 对内皮素-1诱发离体人子宫平滑肌收缩的影响

祁红, Leroy MJ¹, Advenier C², 张勇, Emmanuel N², 陈红专

上海第二医科大学药理学教研室, 上海200025;
¹INSERM, U-361, Paris, France;²University Paris Ⅴ, Rene Descartes, Pari s, France

收稿日期:2003-09-08 修回日期:2004-02-18 出版日期:2004-03-26 发布日期:2020-11-21
通讯作者: 陈红专, 男, 教授, 博士生导师, 研究方向:肿瘤药理及分子药理。Tel:021-63846590-776450 　E-mail:yaoli@shsmu.edu.cn
作者简介:祁红, 女, 副教授, 博士, 研究方向:肿瘤药理。
基金资助:
中法INSERM-SSMU 合作项目(№200210)

Effects of a novel phosphodiesterase IV inhibitor Ariflo on endothelin-1-induced contractility of isolated human uterine myometrium

QI Hong, Leroy MJ¹, Advenier C², ZHANG Yong, Emmanuel N², CHEN Hong-Zhuang

Department of Pharmacology, Shanghai Second Medical University, Shanghai 200025, China;
¹INSERM, U-361, Paris, France;²University Paris Ⅴ, Rene Descartes, Pari s, France

Received:2003-09-08 Revised:2004-02-18 Online:2004-03-26 Published:2020-11-21

摘要/Abstract

摘要： 目的:研究选择性磷酸二酯酶(phosphodiesterase, PDE) Ⅳ抑制剂Ariflo 对内皮素-1 (endothelin-1,ET-1)诱发的非妊娠人子宫平滑肌收缩的影响。方法:累积给药法观察药物对离体平滑肌收缩的作用。结果:Ariflo 可降低子宫平滑肌自主收缩的收缩频率及收缩幅度(pD₂ =7.90), 且对ET-1 (3 ×10^-8 mol·L^-1)诱发的子宫平滑肌收缩具有浓度依赖性抑制作用(pD₂ =7.40), 作用强度与Rolipram 相似。结论:Ariflo 对ET-1 诱发的离体人子宫平滑肌的收缩具有显著抑制作用, 提示在临床上有缓解痛经的作用。

关键词: 磷酸二酯酶Ⅳ抑制剂, 内皮素-1, 子宫平滑肌, 痛经, 洛利普兰

Abstract: AIM: To investigate the effects of selective phosphodiesterase (PDE)IV inhibitor Ariflo on the contractility of nonpregnant human uterine myometrium induced by endothelin-1 (ET-1).METHODS: Contractile responses to Ariflo were accumulated in isolated human myometrium.RESULTS: Ariflo could inhibit both the frequency and amplitude of autonomic contraction of myometrium (pD₂ =7.90)and ET-1 induced contraction in a concentration-dependent manner (pD₂ =7.40), with a potency similar to that of Rolipram.CONCLUSION: Ariflo has the effect of inhibition on endothelin-1-induced contractility of the isolated human uterine myometrium evidently.

Key words: phosphodiesterase IV inhibitor, endothelin-1, uterine myometrium, dysmenorrhea, rolipram

中图分类号:

R977.3
R965

祁红, Leroy MJ, Advenier C, 张勇, Emmanuel N, 陈红专. 新型磷酸二酯酶Ⅳ抑制剂Ariflo 对内皮素-1诱发离体人子宫平滑肌收缩的影响[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2004, 9(3): 299-301.

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