三种利巴韦林的药动学和相对生物利用度

中国临床药理学与治疗学 ›› 2005, Vol. 10 ›› Issue (4): 462-465.

三种利巴韦林的药动学和相对生物利用度

郜娜, 郭玉忠, 乔海灵, 贾琳静, 张莉蓉, 张启堂, 田鑫

郑州大学临床药理研究所, 郑州 450052, 河南

收稿日期:2005-01-17 修回日期:2005-03-14 出版日期:2005-04-26 发布日期:2020-11-19
通讯作者: 乔海灵,男, 硕士研究生导师, 教授, 主要从事药代动力学与过敏反应研究。Tel:0371-6658190 E-mail:qiaohl @zzu.edu.cn
作者简介:郜娜, 女, 硕士, 讲师, 主要从事药代动力学和过敏反应研究。Tel:0371-6912310 E-mail:gaonawei@zzu.edu.cn

Pharmacokinetics and relative bioavailability of ribavirin in Chinese healthy volunteers

GAO Na, GUO Yu-zhong, QIAO Hai-ling, JIA Lin-jing, ZHANG Li-rong, ZHANG Qi-tang, TIAN Xin

Institute of Clinical Pharmacology, Zhengzhou University, Zhengzhou 450052, Henan, China

Received:2005-01-17 Revised:2005-03-14 Online:2005-04-26 Published:2020-11-19

摘要/Abstract

摘要： 目的: 测定利巴韦林血药浓度及其在健康人体内的相对生物利用度和药动学。方法: 18 名男性健康受试者, 单剂三交叉口服两种利巴韦林被试制剂和标准参比制剂各 600 mg 后, 采用 HPLC 法测定不同时间血浆中的药物浓度, 数据经3P97 软件处理计算药代动力学参数。结果: 三者药-时曲线均符合一房室模型, 标准参比制剂和两种被试制剂峰浓度(C max) 分别为 0.76 ±0.37、0.72 ±0.22 和 0.75 ±0.40 mg°L^-1, 达峰时间(T_max) 分别 2.07±0.89、1.67±0.49 和 1.86±0.41 h, 消除半衰期(T_1/2ke) 分别为22±3、24±4 和 22 ±4 h, $AUC^{t}_{0}$ 分别为 12 ±4、14±4和12±4 mg°h°L^-1, $AUC^{∞}_{0}$ 别为 16±5、18±5 和 15±5 mg°h°L^-1。两种被试制剂的相对生物利用度分别为(112 ±21) %和(100 ±18) %。结论: 两种被试制剂与标准参比制剂具有生物等效性。

关键词: 利巴韦林, HPLC, 药动学, 生物利用度, 生物等效性

Abstract: AIM: To study the pharmacokinetics and bioavailability of ribavirin in 18 young healthy volunteers.METHODS: The ribavirin concentrations in plasma were determined by HPLC after a single oral dose of the stan-dard formulation and the tested formulation which were re-spectively given to 18 volunteers in randomized cross-over test. RESULTS: The concentration-time curves of three formulations fitted to one-compartment open model. The C max were 0.76 ±0.37, 0.72 ±0.22 and 0.76 ±0.40 mg°L^-1;T_max were 2.07±0.89, 1.67±0.49 and 1.86 ±0.41 h;T_1/2ke was 22 ±3, 24 ±4 and 22 ±4 h; $AUC^{t}_{0}$ were 12±4, 14 ±4 and 12 ±4 mg°h°L^-1;and $AUC^{∞}_{0}$ were 16±5, 18±5 and 15±5 mg°h°L^-1in a standard formulation and two tested formulations, respec-tively. The pharmacokinetic parameters showed no signifi-cant difference among three formulations (P>0.05). The relative bioavailability of two tested formulations was (112 ±21) % and (100 ±18) %.CONCLUSION: The two tested formulations are bioequivalent with refer-enced formulation.

Key words: RP-HPLC, pharmacokinetics, rib-avirin, bioequivalence, bioavailability

中图分类号:

R969.1

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