萘哌地尔衍生物(BWYJ)对血管平滑肌细胞游离钙浓度的影响

中国临床药理学与治疗学 ›› 2005, Vol. 10 ›› Issue (7): 772-775.

萘哌地尔衍生物(BWYJ)对血管平滑肌细胞游离钙浓度的影响

王会玖^1,2, 黄燮南¹, 蒋青松¹, 吴芹¹, 孙安盛¹, 石京山¹

¹遵义医学院药理学教研室, 遵义563003, 贵州;
²安阳市人民医院心内科, 安阳455000, 河南

收稿日期:2005-03-22 修回日期:2005-06-21 出版日期:2005-07-26 发布日期:2020-11-10
通讯作者: 黄燮南, 男, 博士研究生导师, 教授, 研究方向:心血管药理。Tel:0852-3118696 E-mail: jsshi@zmc.gz.cn
作者简介:王会玖, 男, 硕士, 主治医师, 研究方向:心血管疾病的基础与临床。Tel:0372-5905869 E-mail: laojiu992001@yahoo.com.cn
基金资助:
贵州省科委基金资助项目(NOC-184)

Effects of Naftopidil’ ramification-BWYJ on intracellularlar free Ca²⁺ in smooth cells

WANG Hui-jiu^1,2, HUANG Xie-nan¹, JIANG Qing-song¹, WU Qin¹, SUN An-sheng¹, SHI Jing-shan¹

¹Department of Pharmacology, Zunyi Medical College, Zunyi 563003, Guizhou, China;
²Department of Cardiology, the People’ s Hospital of Anyang, Anyang 455000, Henan, China;

Received:2005-03-22 Revised:2005-06-21 Online:2005-07-26 Published:2020-11-10

摘要/Abstract

摘要： 目的: 观察萘哌地尔衍生物(BWYJ) 对家兔血管平滑肌细胞游离钙浓度的影响, 对其血管活性进行机理探讨, 进一步明确其作用机制。方法: 采用钙荧光指示剂Fura-2 /AM 负载的培养家兔胸主动脉平滑肌细胞, 观察该药对NA 、5-HT 和高钾所致的[Ca²⁺]_i 的升高的影响。结果: Fura-2 /AM 负载血管平滑肌细胞的实验中, 静息时各浓度的BWYJ 对[Ca²⁺]_i 无明显影响, 但其对NA 和5-HT 所引起的血管平滑肌[Ca²⁺]_i 增加均有明显的抑制作用, 而不影响高钾所致血管平滑肌[Ca²⁺]_i 的增加。结论: BWYJ 通过阻断细胞膜上的α₁ 受体或5-HT₂A 受体,抑制这些受体中介的钙内流, 从而抑制细胞内Ca²⁺的释放, 使血管平滑肌[Ca²⁺]_i 降低。

关键词: BWYJ, 萘哌地尔, 细胞内游离钙, 去甲肾上腺素, 5-羟色胺, 氯化钾

Abstract: AIM: To observed the effects of BWYJ (a naftopidil ramification) on intracellularlar free Ca²⁺ ([Ca²⁺]_i) in smooth cells (SMCs) in order to further explore its vasodilative mechanisms. METHODS: The [Ca²⁺]_i was determined with the Fura-2 /AM loaded SMCs in aorta of rabbit, and the effects of BWYJ on the elevation induced by NA, and high potassium and 5-HT were observe. RESULTS: In the Fura-2 /AM loaded SMCs, BWYJ had no effect on the resting [Ca²⁺]_i, but it reduced the increase of [Ca²⁺]_i induced by NA and 5- HT, and there was no influence on the increase of [Ca²⁺]_i induced by high potassium. CONCLUSION: The vasodilative mechanisms of BWYJ may be related to its inhibitive effects on the Ca²⁺-influx and Ca²⁺-release mediated by α₁- and 5-HT₂A receptors. It inhibits the release of intracellular calcium, and the result is it decrease the [Ca²⁺]_i in SMCs.

Key words: BWYJ, naftopidil, intracellularlar free Ca²⁺ ([Ca²⁺] i), noradrenaline, KCl, 5-HT

中图分类号:

R972.4

王会玖, 黄燮南, 蒋青松, 吴芹, 孙安盛, 石京山. 萘哌地尔衍生物(BWYJ)对血管平滑肌细胞游离钙浓度的影响[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2005, 10(7): 772-775.

WANG Hui-jiu, HUANG Xie-nan, JIANG Qing-song, WU Qin, SUN An-sheng, SHI Jing-shan. Effects of Naftopidil’ ramification-BWYJ on intracellularlar free Ca²⁺ in smooth cells[J]. Chinese Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics, 2005, 10(7): 772-775.

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