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中国临床药理学与治疗学 ›› 2006, Vol. 11 ›› Issue (2): 211-214.

• 研究原著 • 上一篇    下一篇

HPLC-MS 法快速测定人血浆中洛索洛芬钠的浓度 及其药代动力学研究

李昊, 孙建国, 王广基, 姜希凌, 谢媛媛, 李鹏   

  1. 中国药科大学药代动力学重点实验室, 南京 210038, 江苏
  • 收稿日期:2005-09-22 修回日期:2005-11-13 出版日期:2006-02-06 发布日期:2020-10-26
  • 通讯作者: 王广基, 通讯作者, 博士, 教授, 博士生导师, 研究方向:药物代谢动力 学。 Tel:025-85391035 E-mail:skrse@yahoo .com E-mail:skrse@yahoo .com
  • 作者简介:王广基, 通讯作者, 博士, 教授, 博士生导师, 研究方向:药物代谢动力 学。 Tel:025-85391035 E-mail:skrse@yahoo .com

Rapid determination of loxoprofen in human plasma by HPLC-MS and its pharmacokinetics and bioequivalence study

LI Hao, SUN Jian-guo, WANG Guang-ji, JIANG Xi-ling, XIE Yuan-yuan, LI Peng   

  1. Laboratory of Pharmacokinetics, China Pharmaceutical University , Nanjing 210038 , Jiangsu, China
  • Received:2005-09-22 Revised:2005-11-13 Online:2006-02-06 Published:2020-10-26

摘要: 目的 :建立一种快速测定人血浆中洛索洛芬 钠含量的方法, 并应用于测定洛索洛芬钠的血药浓 度, 计算其药代动力学参数和相对生物利用度 。方 法:0 .2 ml 酸化的血浆样品经正己烷 -乙醚( 4 ∶1, v/ v ) 提取, 色谱柱为 Diamonsil 150 mm ×2 .1 mm, 5 μm, C18柱, 流动相为 0 .2 %醋酸铵-乙腈( 25 ∶75, v/ v) ;采用 ESI 离子源, 选择性离子检验法检测血浆中 的洛索洛芬。 20 名健康志愿者随机交叉服用洛索 洛芬钠受试和参比制剂后, 用 LC-MS 法测定人血浆 中洛索洛芬的药物浓度 。结果 :洛索洛芬浓度 0 .10 ~ 10 .0 g·ml -1线性关系良好( r =0 .9997) , 绝对回收 率高于 80 %;日内、日间 RSD 均小于 15 %。用该方 法测得受试制剂和参比制剂的 Cmax 分别为 7 .17 ± 1 .63 和 6 .94 ±1 .33 μg·ml -1 , Tmax分别为 0 .46 ±0 .23 和 0 .46 ±0 .28 h, AUC0 -10 分别为 11 .65 ±1 .38 和 11 .19 ±1 .83 μg·ml -1·h, AUC0-∞ 分别为 12 .04 ± 1 .42 和 11 .64 ±1 .89 μg·ml -1·h 。结论 :该方法快速 灵敏准确, 适用于人体生物利用度研究。洛索洛芬 钠受试制剂的相对生物利用度为( 105 .3 ±11 .5) %。 受试制剂与参比制剂生物等效 。

关键词: 洛索洛芬钠 , 液相色谱-质谱( LC-MS) , 药 代动力学 , 生物利用度

Abstract: AIM:To develop an assay for the quanti- fication of the loxoprofen in human plasma and study its pharmacokinetics and bioequivalence in healthy volun- teers .METHODS:The method involves the addition of ibuprofen ( internal standard) solution in methanol, hex- ane-ether ( 4 ∶1, v/v ) solution to 0 .2 ml acidified plas- ma sample, followed by centrifugation .Separations were performed on Diamonsil 150 mm ×2 .1 mm, 5 μm column with the mobile phase of 0 .2 %NH4 Ac-acetonitrile ( 25 ∶75, v/v ) .This LC-MS method was established for the determination of loxoprofen in human plasma after a single oral dose administration of 60 mg loxoprofen sodium ( test preparation and reference preparation) in a crossover de- sign .RESULTS:The method is successfully validated in the pharmacokinetics study of loxoprofen in human volun- teers .The main pharmacokinetic parameters after a single dose administration of 60 mg loxoprofen sodium were as follows ( test and reference) :Cmax 7 .17 ±1 .63 and 6 .94 ±13 .30 μg·ml -1 , Tmax 0 .46 ±0 .23 and 0 .46 ±0 .28 h, AUC0 -10 11 .65 ±13 .75 and 11 .19 ±18 .28 μg·ml -1·h, AUC0 -∞12 .04 ±1 .42 and 11 .64 ±1 .89 μg·ml -1·h . CONCLUSION :The method is simple and readily appli- cable to routine bioavailability studies of loxoprofen sodi- um with high sensitivity and the relative bioavailability of loxoprofen sodium is ( 105 .3 ±11 .5) %.The results show that the test and reference preparation are bioequiva- lent .

Key words: loxoprofen , liqulid chromatography- mass , pharmacokinetics , bioavailability

中图分类号: