格拉司琼鼻喷雾剂在比格犬体内的相对生物利用度研究

中国临床药理学与治疗学 ›› 2006, Vol. 11 ›› Issue (3): 270-272.

格拉司琼鼻喷雾剂在比格犬体内的相对生物利用度研究

乔建忠, 袁淑兰, 张振清, 王晓英

北京军事医学科学院毒物药物研究所,100850 北京

收稿日期:2005-12-21 修回日期:2006-02-20 出版日期:2006-03-26 发布日期:2020-12-04
通讯作者: 乔建忠,男,高级实验师,主要从事:药物代谢工作。Tel:010-66874610 E-mail:qiaojz@sina.com
基金资助:
国家高技术研究发展计划(863) (No2003AA2Z347B)

Study on pharmacokinetics and bioavailability of granisetron nasal spray in beagles

QIAO Jian-zhong, YUAN Shu-lan, ZHANG Zhen-qing, WANG Xiao-ying

Institute of Pharmacology and Toxicology,Academy of Military Medical Sciences,Beijing 100850,China

Received:2005-12-21 Revised:2006-02-20 Online:2006-03-26 Published:2020-12-04

摘要/Abstract

摘要： 目的对格拉司琼鼻喷雾剂在比格犬体内的药代动力学进行研究,评价其相对生物利用度。方法比格犬采用随机、自身交叉给药,分别口服片剂、鼻腔给喷雾剂,用HPLC荧光方法测定格拉司琼血浆浓度。结果比格犬分别单剂量口服片剂、鼻腔给喷雾剂2mg后的主要药代动力学参数t_max分别为1.50±0.41和0.31±0.13h,C_max分别为6.45±1.15和11.93±1.33ng·ml^-1,AUC_0-12分别为25.14±3.75和27.76±3.46ng·h·ml^-1,AUC_0-∞分别为28.46±4.17和31.46±3.43ng·h·ml^-1,鼻喷雾剂对片剂的相对生物利用度为(111.9±18.9)%。结论格拉司琼鼻喷雾剂比片剂吸收快,生物利用度较高。

关键词: 格拉司琼, HPLC, 药代动力学, 生物利用度

Abstract: AIM: To study the bioavailability of granisetron nasal spray in beagles.METHODS: A single 2 mg dose of granisetron tablet or nasal spray was given to beagles in a randomized crossover design.The drug plasma concentrations were determined by HPLC fluorescence method using bisoprolol fumarate as internal standard.RESULTS: The pharmacokinetic parameters of granisetron tablet and nasal spray were as follow:tmax were 1.50±0.41 and 0.31±0.13 h,C_max were 6.45±1.15 and 11.93±1.33ng·ml^-1,AUC_0-12 were 25.14±3.75 and 27.76±3.46ng·h·ml^-1,AUC_0-∞ were 28.46±4.17and 31.46±3.43ng·h·ml^-1,respectively.The mean relative bioavailability of nasal spray vs tablet was(111.88±18.94)%.CONCLUSION: Granisetron nasal spray is readily absorbed and owns better bioavailability than the tablet.

Key words: granisetron, HPLC, pharmacokinetics, bioavailability

中图分类号:

R965.2

乔建忠, 袁淑兰, 张振清, 王晓英. 格拉司琼鼻喷雾剂在比格犬体内的相对生物利用度研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2006, 11(3): 270-272.

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