注射用头孢曲松钠/舒巴坦钠健康人体连续给药耐受性及药代动力学研究

中国临床药理学与治疗学 ›› 2006, Vol. 11 ›› Issue (4): 458-463.

注射用头孢曲松钠/舒巴坦钠健康人体连续给药耐受性及药代动力学研究

王进, 肖永红, 吕媛, 康子胜, 张明, 梁军, 刘燕, 张曼, 李天云

北京大学第一医院临床药理研究所, 北京100083

收稿日期:2003-01-02 修回日期:2006-02-27 出版日期:2006-04-26 发布日期:2020-12-08
通讯作者: 肖永红, 男, 博士, 教授、主任医师, 硕导, 主要从事抗感染化疗、抗菌药物合理应用和细菌耐药机制等研究。Tel:010-82802546 　E-mail:xiaoyonghong@bjmu.edu.cn
作者简介:王进, 女, 硕士, 副主任医师, 主要从事抗感染化疗、抗菌药物合理应用和临床试验研究。Tel:010-66123261 　E-mail:wjlsq@sina.com

Tolerability and pharmacokinetics of multiple-dose Ceftriaxone Sulbactam (4:1) injection in Chinese health volunteers

WANG Jin, XIAO Yong-hong, LU Yuan, KANG Zi-sheng, ZHANG Ming, LIANG Jun, LIU Yan, ZHANG Man, LI Tian-yun

Institute of Clinical Pharmacology, the First Hospital, Peking University, Beijing 100083, China

Received:2003-01-02 Revised:2006-02-27 Online:2006-04-26 Published:2020-12-08

摘要/Abstract

摘要： 目的:评价中国健康男性受试者连续7 d 静脉滴注头孢曲松钠/舒巴坦钠(4:1) 的药代动力学特点。方法:12 名受试者静脉滴注头孢曲松钠/舒巴坦钠(4:1) 注射液2.50 g·d^-1, 连续7 d, 采用高效液相色谱法测定给药后不同时间点头孢曲松和舒巴坦的血、尿浓度, 计算主要药代动力学参数。结果:受试者静脉滴注头孢曲松钠/舒巴坦钠(4:1) 注射液2.50 g·d^-1连续7 d 后耐受性良好, 头孢曲松血药浓度约在d 4 达到稳态, 稳态后的平均峰浓度为202.60 ±26.31 mg·L^-1, 稳态血药浓度(C_av) 为60.65± 8.85 mg·L^-1, AUC_ss 为1455.68 ± 212.41mg·h·L^-1, 经计算波动度为3.36 %, 波动百分数为96.77 %;头孢曲松72 h 后尿中的累积排泄百分率为43.61 %±10.23 %, 舒巴坦12 h 后尿中的累积排泄百分率为71.61 %±10.06 %。结论:连续应用头孢曲松钠/舒巴坦钠(4:1) 7 d 受试者耐受性良好,药代动力学参数结果显示, 将头孢曲松钠和舒巴钠按4:1 比例组成注射用复方制剂后, 两种药物的药代动力学特征均未发生改变, 两组分间无药物动力学的相互作用。

关键词: 头孢曲松钠/舒巴坦钠(4:1) 注射用复方制剂, 高效液相色谱法, 连续给药, 耐受性, 药代动力学

Abstract: AIM: To evaluate the pharmacokinetics of multiple-dose Ceftriaxone/Sulbactam (4:1) injection in Chinese health volunteers.METHODS: The serum samples and urine samples of 12 healthy volunteers were collected after injecting 2.50 g Ceftriaxone/Sulbactam (4:1) injection for 7 days.RESULTS: All health volunteers were well tolerated.The pharmacokinetic parameters were calculated by DAS software.The average of C_max was 202.60 ±26.31 mg·L ^-1, C_av was 60.65 ±8.85 mg·L ^-1, AUC_ss was 1455.68 ±212.41 mg·L ^-1 ·h, DF was 3.36 %, FI was 96.77 %.The 72 h cumulative urinary excretion rate of Ceftriaxone was 43.61 %±10.23 % and the 12 h cumulative urinary excretion rate of Sulbactam was 71.61 %±10.06 %.CONCLUSION: 2.50 g multiple-dose Ceftriaxone Sulbactam (4:1) injection is well tolerated in the health volunteers.According to the results of pharmacokinetic parameters, there is no pharmacokinetic change between the two drugs from the compound preparation, and there is no drug interaction between them.

Key words: Ceftriaxone/Sulbactam (4:1) injection, pharmacokinetics, HPLC, multiple-dose

中图分类号:

969.1

王进, 肖永红, 吕媛, 康子胜, 张明, 梁军, 刘燕, 张曼, 李天云. 注射用头孢曲松钠/舒巴坦钠健康人体连续给药耐受性及药代动力学研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2006, 11(4): 458-463.

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