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中国临床药理学与治疗学 ›› 2006, Vol. 11 ›› Issue (5): 501-504.

• 研究原著 • 上一篇    下一篇

罗哌卡因和布比卡因对大鼠背根神经节钠通道阻滞作用的比较

徐龙河, 姜雨鸽, 张宏   

  1. 中国人民解放军总医院麻醉科, 北京 100853
  • 收稿日期:2006-02-20 修回日期:2006-03-22 出版日期:2006-05-26 发布日期:2020-12-09
  • 作者简介:徐龙河, 男, 副主任医师, 博士, 主要从事疼痛和麻醉药理研究。 Tel:010-66937342   E-mail:longhexu@hotmail.com
  • 基金资助:
    国家自然科学基金资助(No30300327)

Comparison of blocking effect of ropivacaine and bupivacaine on sodium channels of rat dosal root ganglia

XU Long-he, JIANG Yu-ge, FENG Ze-guo, ZHANG Hong   

  1. Department of Anesthesiology, Chinese PLA General Hospital, Beijing 100853, China
  • Received:2006-02-20 Revised:2006-03-22 Online:2006-05-26 Published:2020-12-09

摘要: 目的: 比较局麻药罗哌卡因和布比卡因对大 鼠背根神经节(DRG) 河豚毒素(TTX) 敏感(TTX-S) 和 TTX不敏感(TTX-R) 的钠通道阻滞作用的差别, 探 讨罗哌卡因麻醉时产生感觉运动分离的可能机制。 方法: 急性分散大鼠背根神经节细胞, 利用全细胞膜 片钳技术记录 DRG 细胞TTX-S 和 TTX-R 钠电流, 通 过浴槽内给药, 观察罗哌卡因和布比卡因对 TTX-S 和TTX-R钠电流的作用。 结果: TTX-S 钠电流主要 产生于大的 DRG 细胞, 而 TTX-R钠电流主要产生于小的 DRG 细胞;罗哌卡因对 TTX-R 钠电流的半数抑 制浓度(IC50) 为 65.7 ±6.1 μmol·L-1, 远低于其对 TTX-S 钠电流的 IC50 (246.8 ±11.2 μmol·L-1, P<0.01);布比卡因对 TTX-R和 TTX-S 钠电流的 IC50 值 基 本 相 同 (27.2 ± 6.2 μmol·L-1 vs 29.5 ± 2.9 μmol·L-1, P >0.05)。 结论: 罗哌卡因优先阻滞 TTX-R钠通道, 对 TTX-R 钠通道和 TTX-S 钠通道的 选择性阻滞是其硬膜外麻醉时感觉运动分离的原因之一。

关键词: 罗哌卡因, 布比卡因, 膜片钳, 钠通道, 背根神经节

Abstract: AIM: To compare the blocking effect of ropivacaine and bupivacaine on sodium channels of rat dosal root ganglia(DRG) using whole cell recording tech-nique.METHODS: Rat DRG neuronswere enzymatical-ly isolated, tetrodotoxin-sensitive(TTX-s) and tetrodotox-in-resistant (TTX-r) sodium currents of DRGwere record-ed by whole cell recording.Drugs were given in bath solu-tion.The concentrations of ropivacaine were 10, 30, 100, 1 000 μmol·L-1 and bupivacaine were 10, 30, 100, 300 μmol·L-1.The recording number in each dose groupwas six.RESULTS: CsCl in extracellular fluid and TEA in intracellular fluid were used to block the potassium chan-nels.Sodium currentswere recordedwhen the holding po-tential was -70 mV and a serials of pulse with step 10 mV and duration 70 mswas given.TTX-s sodium channel was recorded in 80.1%large DRG cells and TTX-r sodi-um channel was recorded in 92.4% medium and small DRG cells, of which 56.3% cells had no response to 1 μmol·L-1 TTX.The half-maximal blocking concentra-tions of ropivacaine on TTX-r sodium channel was 65.7± 6.1 μmol·L-1, which wasmuch lower than that on TTX-s sodium channel 246.8±11.2 μmol·L-1 (P<0.01); The half-maximal blocking concentrations of bupivacaine on TTX-r and TTX-s sodium channel was essentially the same (27.2±6.2 μmol·L-1 vs 29.5±2.9 μmol·L-1, P >0.05).CONCLUSION: Ropivacaine preferentially blocks TTX-r sodium channel.Selective blocking of TTX-r and TTX-s sodium channel was one of the reasons of se-peration of sensation and motion when it is used in epi-dural anesthesia.

Key words: ropivacaine, bupivacaine, patch clamp technique, sodium channel, dosal root ganglia

中图分类号: