盐酸雷尼替丁微丸胶囊在健康志愿者的生物等效性研究

中国临床药理学与治疗学 ›› 2006, Vol. 11 ›› Issue (7): 771-775.

盐酸雷尼替丁微丸胶囊在健康志愿者的生物等效性研究

陈磊, 杨劲¹, 周梅¹, 于锋, 王广基¹

中国药科大学药学院药理研究室, 药代中心, 南京 210009, 江苏

收稿日期:2006-03-27 修回日期:2006-04-27 出版日期:2006-07-26 发布日期:2020-10-30
通讯作者: 杨劲,男, 博士, 讲师, 研究方向:药物代谢动力学。Tel:025-83271386 E-mail:Yangjingqw@263.net
作者简介:陈磊, 男, 硕士研究生, 研究方向:临床药代动力学。Tel:025-83271386 E-mail:coffeecatchen@163.com
基金资助:
国家自然科学基金项目(No30572228 ); 江苏省自然科学基金项目(Nobk2005098)

Bioequivalence study of ranitidine caps in healthy volunteers

CHEN Lei, YANG Jing¹, ZHOUMei¹, YU Feng, WANG Guang-ji¹

Department of Pharmacology, Key Laboratory of Drug Metabolism and Pharmacokinetics, Pharmacy Faculty of China Pharmaceutical University , Nanjing 210009 , Jiangsu, China

Received:2006-03-27 Revised:2006-04-27 Online:2006-07-26 Published:2020-10-30

摘要/Abstract

摘要： 目的研究盐酸雷尼替丁微丸胶囊和善胃得(盐酸雷尼替丁片, 葛兰素史克) 的人体药代动力学和生物等效性。方法 20 名健康志愿者按双周期随机交叉试验设计口服受试制剂盐酸雷尼替丁微丸胶囊和参比制剂盐酸雷尼替丁片, 用高效液相色谱(HPLC) 法测定血浆中雷尼替丁的浓度。结果单剂量口服盐酸雷尼替丁微丸胶囊和盐酸雷尼替丁片后Cmax分别为1.62±0.56和1.78±0.69μg·ml^-1 , t max分别为2.8±1.1 和2.6±0.8 h, AUC0-τ分别为6.69±1.46 和6.67±1.86 μg·h·ml^-1 , AUC0-∞分别为7.06±1.56 和7.06±1.86 μg·h·ml^-1 。受试制剂盐酸雷尼替丁微丸胶囊的相对生物利用度为103.8 %±19.1 %。结论盐酸雷尼替丁微丸胶囊和善胃得两种制剂生物等效。

关键词: 盐酸雷尼替丁, HPLC, 药代动力学, 平均等效性, 群体等效性, 微丸胶囊

Abstract: AIM: To study the pharmacokinetic activities and bioequivalence of ranitidine capsule after oral administration in healthy volunteers.METHODS: A single administration of 300 mg test and reference ranitidine were given to 20 healthy male volunteers in randomized crossover study respectively.The HPLC was developed to determine the concentration of ranitidine in human plasma.RESULTS: The pharmacokinetics parameters after a single oral dministration of 300 mg test and reference products were as follows:Cmax were 1.62±0.56 and 1.78±0.69 μg·ml^-1, t max were 2.8±1.1 and 2.6±0.8 h, AUC0-τ were 6.69±1.46 and 6.67±1.86μg·h·ml^-1 , AUC0-∞ were 7.06±1.56 and 7.06±1.86 μg·h·ml^-1 , respectively.The relative bioavailability of single oral administration group was 103.8 %±19.1 %.CONCLUSION: The test and reference products were bioequivalent.

Key words: ranitidine, HPLC, pharmacokinetics, average bioequivalence, population bioequivalence, micropillets capsules

中图分类号:

R969.1

陈磊, 杨劲, 周梅, 于锋, 王广基. 盐酸雷尼替丁微丸胶囊在健康志愿者的生物等效性研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2006, 11(7): 771-775.

CHEN Lei, YANG Jing, ZHOUMei, YU Feng, WANG Guang-ji. Bioequivalence study of ranitidine caps in healthy volunteers[J]. Chinese Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics, 2006, 11(7): 771-775.

参考文献

1 国家食品药品监督管理局药品审评中心, 四川美康医药软件研究开发有限公司, 主编.药物临床信息参考[ M].第版.成都:四川科学技术出版社, 200:432-3
2 雷尼替丁微丸制剂发明专利审定授权说明书[ P].中华人民共和国国家知识产权局
3 杨劲, 王广基, 柳晓泉, 刘晓东.开发生物利用度研究的数据处理通用程序[J].中国临床药理学杂志, 2003;19:125-7
4 任进民, 王川平, 孙倩, 张雪宁, 刘建, 樊德厚.盐酸雷尼替丁咀嚼片剂的人体药动学及相对生物利用度[J].中国医院药学杂志, 2004;2:456-8
5 李会林, 高素英, 金鸥, 殷国真.盐酸雷尼替丁泡腾颗粒剂的生物等效性研究[J].药物分析杂志, 2001;2:434-6· 77· Chin J Clin Pharmacol Ther 200Jul;11(7)
6 钟国平, 黄民, 吴敏, 黄丽慧, 曾桂雄, 王雪丁.盐酸雷尼替丁片在健康志愿者的人体药代动力学和生物等效性[J].中国临床药理学杂志, 200;l:117-20
7 Wu CY, Leslie ZB.Predicting drug disposition via application of BCS:transport absorption elimination interplay and development of a biopharmaceutics drug disposition classification system[J].Pharm Res, 2005;2:11-23
8 李高.口服药物的吸收[ A].见:梁文权, 主编.生物药剂学与药物动力学[ M].第版.北京:人民卫生出版社, 200:30-1
9 Blume HH, Schug BS.The biopharmaceutics classification system(BCS):Class III drugs-better candidates for BA BE waiver[J].Eur J Pharm Sci, 9:117-21
10 US food and drug administration, center for drug evaluation and research (CDER).Guidance for industry statistical approaches to establishing bioequivalence[ S].January , 2001
11 Liu, JP, Chow, SC.Sample size determination for the two onesided tests procedure in bioequivalence[J].J Pharmacokinet Biopharm, 199;20:101-4
12 Wijnand HP.Assessment of average, population and individual bioequivalence in two-and four-period crossover studies[J].Comput Methods Programs Biomed, 200;70:21-35
13 刘勤, 金丕焕.Bootstrap 方法及其在医学统计中的应用[J].中华预防医学杂志, 199;23:52-3

[1]	何雪茹, 李颖, 马银玲, 付裕豪, 荀雪姣, 董占军. 索拉非尼和达格列净在大鼠体中药代动力学相互作用研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2023, 28(5): 498-507.
[2]	李梦雪, 何杰, 余霞霞, 胡琳璘, 邵华. 利妥昔单抗群体药代动力学研究进展[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2023, 28(4): 468-474.
[3]	周佳婷, 张玄, 谢子兰, 李智. 肠道菌群与左旋甲状腺素：相互影响与临床意义[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2023, 28(11): 1307-1314.
[4]	吴莉莉, 梁至, 黄思咏, 王妍. 肾功能亢进对感染性心内膜炎患者万古霉素药动学的影响及有效性与安全性研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2023, 28(10): 1139-1145.
[5]	徐涛, 朱素燕, 邱相君, 徐萍. 肾功能不全患者人群中替考拉宁群体药代动力学模型的建立与验证[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2022, 27(9): 977-983.
[6]	马申, 刘玉硕, 唐辉, 陈文斌, 高聆. 改善非酒精性脂肪性肝病药物的药代动力学及其临床意义[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2022, 27(8): 908-918.
[7]	戴静怡, 王晶晶, 张菁, 郁继诚, 李南洋, 黄志伟. 吸入性甲氧氟烷的临床应用及研究进展[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2022, 27(7): 808-813.
[8]	姚倩, 陈赟, 商娟, 袭晓昀, 陈影, 顾潇, 居文政, 邹建东, 卢苏, 许美娟. 基于HPLC-Q-TOF/MS和网络药理学的清心滋肾方防治绝经综合征潜在药效物质基础和作用机制研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2022, 27(5): 481-497.
[9]	潘淑, 吴义金, 张洒洒, 王启海, 罗婷婷, 殷勤. 基于OAT3介导的MTX治疗佐剂诱导性关节炎大鼠的药动学研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2022, 27(5): 516-525.
[10]	吴娟, 王志强, 周仁鹏, 杨晶晶, 秦慧玲, 张茜, 鲁超, 胡伟. 甲苯磺酸索拉非尼片在中国健康受试者的生物等效性研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2022, 27(3): 281-286.
[11]	史革鑫, 崇锐, 贺坤, 吴海棠, 周宇, 顿中军, 温清, 张继国, 张荣. 吗替麦考酚酯胶囊在中国健康男性受试者空腹及餐后状态下的完全重复交叉设计的生物等效性研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2022, 27(11): 1255-1263.
[12]	郭璐, 钟振东, 韩奕岑, 石毅, 杨勇, 边原, 刘晓姝, 张静, 郎琴, 钟甜. 不同给药方式在大鼠内对利巴韦林的药代动力学和组织分布的影响[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2022, 27(1): 25-32.
[13]	林良沫, 符祥俊, 钟莉莉, 王和芳, 吴琼诗, 肖坚. 中性粒细胞缺乏患者万古霉素群体药代动力学模型的建立[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2021, 26(9): 1014-1022.
[14]	付淑军, 黄芳华, 顾景凯, 吴伟, 孙涛, 王庆利. 纳米药物非临床药代动力学的研究策略及关注要点[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2021, 26(8): 842-850.
[15]	徐慧, 杨新宇, 赵哲辉, 王琰. 多糖药物体内代谢及PK/PD关键技术研究的进展与思考[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2021, 26(8): 851-862.