2, 3-二氢-7-甲氧基-4h-1-苯并吡喃-4-异烟腙抗骨质疏松作用的体外活性研究

中国临床药理学与治疗学 ›› 2007, Vol. 12 ›› Issue (6): 686-689.

2, 3-二氢-7-甲氧基-4h^-1-苯并吡喃-4-异烟腙抗骨质疏松作用的体外活性研究

王捷频^1,3, 尚福军², 熊晓云¹, 刘莉¹, 侯进¹, 梅其炳¹

¹第四军医大学药学系药理教研室, 西安710032, 陕西;
²第四军医大学唐都医院心内科, 西安710038, 陕西;
³第四军医大学药学系药物研究所, 西安710032, 陕西

收稿日期:2007-03-01 修回日期:2007-04-25 发布日期:2020-11-09
通讯作者: 梅其炳, 男, 教授, 博士生导师, 从事药理学研究。Tel Fax: 029-84774552 E-mail:pharm-mei@hotmail.com
作者简介:王捷频, 女, 博士, 药师, 现从事骨质疏松研究。Tel:029-84774555 E-mail:wangjp @fmmu. edu. cn

Study on anti-osteoporosis bioactivity of 2, 3-dihydro-7-methoxy-4h^-1-benzopyran-4-isoniazonum in vitro

WANG Jie-pin^1,3, SHANG Fu-jun², XIONG Xiao-yun¹, LIU Li¹, HOU Jin¹, MEI Qi-bing¹

¹Department of Pharmacology, School of Pharmacy, Fourth Millitary Medical University, Xi ' an 710032, Shaanxi,China;
²Department of Cardiology, Tangdu Hospital, Fourth Millitary Medical University, Xi ' an 710038, Shaanxi,China;
³Institute of Materia Medica, School of Pharmacy, Fourth Millitary Medical University, Xi ' an 710032,Shaanxi, China

Received:2007-03-01 Revised:2007-04-25 Published:2020-11-09

摘要/Abstract

摘要： 目的:在已有的研究基础上, 从我们合成的一系列化合物中筛选出具有抗骨质疏松活性的化合物I(2, 3-二氢-7-甲氧基-4h^-1-苯并吡喃-4-异烟腙), 对其体外活性进行研究。方法:以雌二醇(E₂) 作为阳性对照, 以细胞增殖作用、碱性磷酸酶(ALP) 活性和骨钙素(OCN) 分泌为指标考察该化合物对成骨细胞系MC3T3-E1 细胞的增殖和分化的影响。结果:化合物I 在10-6 mol/L浓度时对体外培养的细胞有较好的促进作用, 显著增加细胞数量(125. 73%, 与对照组比较P<0. 05), 提高ALP 活性(108. 49%, 与对照组比较P<0. 05), 且能够促进骨钙素分泌(109. 00%, 与对照组比较P<0. 05), 以上作用均可被雌激素受体(ER) 阻断剂tamoxifen 阻断。结论:化合物I 具有促进成骨细胞增殖分化的作用, 其机制可能与ER 激动有关。

关键词: MC3T3-E1 细胞, MTT, 碱性磷酸酶活性, 骨钙素分泌

Abstract: AIM:From early studies an anti-osteoporosis compound I (2, 3-dihydro-7-methoxy-4h^-1-benzopyran-4-isoniazonum) was screened and here to discuss its bioactivity in vitro.METHODS: Compared with estrodiol (E₂), the cell proliferation, alkaline phosphatase (ALP) activity and osteocalcin (OCN) secretion as indexes to determine the effects of this compound on proliferation and differentiation of osteoblast cell line MC3T3-E1.RESULTS:The best dose of compound I was 10^-6 mol/L. At this concentration, compound I could significantly increase the number of osteoblast cells, elevate ALP activity and OCN secretion (125. 73%, 108. 49% 109. 00% vs control, P<0. 05). All these effects could be blocked by introducing of the antieatrogen tamoxifen.CONCLUSION:Compound I has the ability in treating osteoporosis, whose mechanism maybe relate to estrogen agonist.

Key words: MC3T3-E1 cells, MTT, alkaline phosphatase activities, osteocalcin secretion

中图分类号:

R965. 2

王捷频, 尚福军, 熊晓云, 刘莉, 侯进, 梅其炳. 2, 3-二氢-7-甲氧基-4h^-1-苯并吡喃-4-异烟腙抗骨质疏松作用的体外活性研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2007, 12(6): 686-689.

WANG Jie-pin, SHANG Fu-jun, XIONG Xiao-yun, LIU Li, HOU Jin, MEI Qi-bing. Study on anti-osteoporosis bioactivity of 2, 3-dihydro-7-methoxy-4h^-1-benzopyran-4-isoniazonum in vitro[J]. Chinese Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics, 2007, 12(6): 686-689.

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