小剂量盐酸纳美芬注射液在中国健康志愿者体内的药代动力学研究

中国临床药理学与治疗学 ›› 2010, Vol. 15 ›› Issue (11): 1256-1260.

小剂量盐酸纳美芬注射液在中国健康志愿者体内的药代动力学研究

付志敏¹, 袁洪¹, 谭鸿毅¹, 谭志荣², 裴奇¹, 欧阳冬生², 黄原原¹, 黄志军¹, 阳国平¹

¹中南大学湘雅三医院,长沙 410013,湖南;
²中南大学临床药理研究所,长沙 410078,湖南

收稿日期:2010-10-06 修回日期:2010-11-02 出版日期:2010-11-26 发布日期:2020-09-16
通讯作者: 阳国平,男,副教授,研究方向:临床药理学与药代动力学。E-mail: ygp9880@163.com
作者简介:付志敏,女,硕士研究生,研究方向:临床药学。E-mail: fuzhimin060707@163.com

Pharmacokinetics of minidose nalmefene hydrochloride in healthy chinese volunteers

FU Zhi-min¹, YUAN Hong¹, TAN Hong-yi¹, TAN Zhi-rong², PEI Qi¹, OU YANG Dong-sheng², HUANG Yuan-yuan¹, HUANG Zhi-jun¹, YANG Guo-ping¹

¹Center of Clinical Pharmacology, the Third Xiangya Hospital of Central South University, Changsha 410013, Hunan,China;
²Clinical Pharmacologic Research Institute, Central South University, Changsha 410078, Hunan, China

Received:2010-10-06 Revised:2010-11-02 Online:2010-11-26 Published:2020-09-16

摘要/Abstract

摘要： 目的: 研究小剂量(0.05 mg 和 0.1 mg)的盐酸纳美芬注射液在中国健康受试者体内的药代动力学。方法: 采用双周期两剂量自身随机交叉的试验设计。12名健康受试者随机单次静脉注射盐酸纳美芬 0.05 mg 和 0.1 mg,采用 LC-MS/MS测定血浆中的药物浓度,以DAS 2.0 软件计算其药动学参数。结果: 健康受试者单次静注不同剂量 0.05 mg 和 0.1 mg 盐酸纳美芬后,纳美芬的主要药代动力学参数C_max分别为(203±99)和(488± 350) ng/L;AUC_0-8分别为(177±94)和(480±194)ng·L^-1·h;AUC_0-∞分别为(282±134)和(649±247) ng·L^-1·h;T_max分别为(0.08±0.07)和(0.12±0.14) h;t_1/2分别为(2.0±1.1)和(2.8±1.2) h。结论: 注射用的盐酸纳美芬在健康人体内的药代动力学符合二房室模型特征,在静注 0.05～0.1 mg 的范围内体内过程符合线性动力学特征。

关键词: 盐酸纳美芬, LC-MS/MS, 药动学

Abstract: AIM: To study the pharmacokinetics of minidose Nalmefene hydrochloride in healthy Chinese volunteers. METHODS: In a randomized crossover trial, 12 healthy Chinese subjects received Nalmefene hydrochloride 0.05 and 0.1 mg by intravenous injection.The concentration of Nalmefene in human plasma was determined by LC-MS/MS method and its pharmacokinetic parameters were calculated by DAS 2.0. RESULTS: The main pharmacokinetic parameters of Nalmefene after a single intravenous administration dose of 0.05 and 0.1 mg Nalmefene hydrochloride were as follows: C_max were (203±99) and (488±350) ng/L; AUC_0-8 were (177±94) and (480±194) ng·L^-1·h; AUC_0-∞ were (282±134) and (649±247) ng·L^-1·h; T_max were (0.08±0.07) and (0.12±0.14) h; t_1/2 were(2.0±1.1) and (2.8±1.2) h, respectively. CONCLUSION: The pharmacokinetics of minidose Nalmefene hydrochloride in healthy Chinese volunteer was agreement with the two-compartment mode characteristics and linear kinetics under the intravenous injection dose of 0.05 to 0.1 mg.

Key words: Nalmefene hydrochloride, LC-MS/ MS, Pharmacokinetics

中图分类号:

R969.1

付志敏, 袁洪, 谭鸿毅, 谭志荣, 裴奇, 欧阳冬生, 黄原原, 黄志军, 阳国平. 小剂量盐酸纳美芬注射液在中国健康志愿者体内的药代动力学研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2010, 15(11): 1256-1260.

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