富马酸卢帕他定胶囊的人体生物等效性研究

中国临床药理学与治疗学 ›› 2010, Vol. 15 ›› Issue (5): 519-523.

富马酸卢帕他定胶囊的人体生物等效性研究

张继荣¹, 姚凯², 付志敏², 谭鸿毅², 谭志荣³, 黄志军²

¹湖南省肿瘤医院, ²中南大学湘雅三医院,长沙 410013,湖南;
³中南大学临床药理研究所,长沙 430013,湖南

收稿日期:2010-04-26 修回日期:2010-05-11 出版日期:2010-05-26 发布日期:2020-09-16
通讯作者: 姚凯,男,硕士,主治医师,研究方向:临床药学。E-mail: xiangyayaokai08@sohu.com
作者简介:张继荣,男,学士,主管药师,研究方向:临床药学。E-mail: zhangjirong623@sina.com

Bioequivalence of rupatadine furmarate capsule and tablet in healthy volunteers

ZHANG Ji-rong¹, YAO Kai², FU Zhi-min², TAN Hong-yi², TAN Zhi-rong³, HUANG Zhi-jun²

¹Hunan Cancer Hospital, ²Xiangya 3rd Hospital of Central South University,Changsha 410013, Hunan, China;
³Department of Clinical Pharmacology Research,Central South University,Changsha 410013,Hunan, China

Received:2010-04-26 Revised:2010-05-11 Online:2010-05-26 Published:2020-09-16

摘要/Abstract

摘要： 目的: 研究富马酸卢帕他定胶囊和普通片(参比制剂)的人体生物等效性。方法: 采用两周期交叉试验设计,20名男性健康志愿者分别口服单剂量受试制剂和参比制剂各 10 mg,采用高效液相色谱-电喷雾离子源-质谱法(LC-ESI-MS/MS)测定血浆中卢帕他定的浓度,计算药动学参数,并对两种制剂进行生物等效性评价。结果: 参比制剂和受试制剂的主要药动学参数C_max分别为(10.2±5.4)、(10.4±4.9) μg/L,t_max分别为(0.79±0.36)、(0.66±0.17) h,AUC_0-24分别为(28±15)、(27±17) μg·L^-1·h,AUC_0-∞分别为(30±17)、(28±19) μg·L^-1·h,t_1/2(ke)分别为(7.0±4.4)、(5.6±3.4) h。受试制剂对参比制剂的相对生物利用度F(以AUC_0-24作为评价依据)为(99±23)%。C_max、AUC_0-24和AUC_0-∞经对数转换后进行方差分析和双单侧t检验,t_max经非参数检验(配对Wilcoxon检验),表明两种制剂生物等效。结论: 受试制剂和参比制剂具有生物等效性。

关键词: 卢帕他定, 高效液相色谱-电喷雾离子源-质谱法, 药动学, 生物等效性

Abstract: AIM: To evaluate the bioequivalence of furmarate rupatadine capsule and tablet(reference drug). METHODS: 10 mg test preparation and reference preparation were given to 20 male healthy volunteers in two-way crossover design for the pharmacokinetic and relative bioavailability study. Plasma concentrations of rupatadine were detected by LC-ESI-MS/MS. RESULTS: The pharmacokinetic parameters of the reference and test preparations were as the followings: C_max(10.2±5.4) and (10.4±4.9) μg/L, t_max(0.79±0.36) and (0.66±0.17) h, AUC_0-24(28±15) and (27±17) μg·L^-1·h, AUC_0-∞(30±17) and (28±19) μg·L^-1·h, t_1/2(7.0±4.4) and (5.6±3.4) h, respectively. The mean relative bioavailability of the test prparation vs reference prparation was (99±23)%. CONCLUSION: The furmarate rupatadine capsule and tablet are bioequivalent.

Key words: Rupatadine, LC-ESI-MS/MS, Pharmacokinetics, Bioequivalence

中图分类号:

R969

张继荣, 姚凯, 付志敏, 谭鸿毅, 谭志荣, 黄志军. 富马酸卢帕他定胶囊的人体生物等效性研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2010, 15(5): 519-523.

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