中国临床药理学与治疗学 ›› 2010, Vol. 15 ›› Issue (6): 636-640.
栾海云1,2, 李金莲2, 王少华3, 仲伟珍1, 韩彦弢1
LUAN Hai-yun1,2, LI Jin-lian2, WANG Shao-hua3, ZHONG Wei-zhen1, HAN Yan-tao1
摘要: 目的: 建立兔血浆和肝组织中左卡尼汀(LC)及其代谢物的柱前衍生化高效液相(HPLC)的分析方法,检测兔内源性LC、乙酰卡尼汀(ALC)和丙酰卡尼汀(PLC)及单次灌胃后LC、ALC和PLC在血浆和肝组织的含量。方法: 采用新西兰大耳兔, 以 1 mL/kg 的剂量单次灌胃给予左卡尼汀,在药前(0 h)和药后取血浆(1、3、7 h)和肝组织(7 h),采用柱前衍生化HPLC法检测血浆和肝组织中LC、ALC和PLC的含量。结果: 兔血浆和肝组织中LC、ALC和PLC的线性范围分别是2~200、0.2~40和 0.1~8 μmol/L;日内、日间精密度均小于 4.12%;平均方法回收率在80%~95%之间。空白兔血浆LC、ALC和PLC的浓度分别为 15.8、2.2 和 0.5 μmol/L,空白兔肝组织的浓度分别为 24.8、4.6 和 2.1 μmol/g。给药 7 h 后,LC、ALC和PLC在血浆和肝组织中的浓度明显升高。结论: 本方法简单、可靠、精密度高。给药 7 h 后,LC在体内的吸收过程中,发生了左卡尼汀乙酰化和丙酰化的过程,LC代谢成为ALC和PLC,并且其在肝组织中的浓度明显大于血浆,证明LC、ALC和PLC很快从血浆转移到肝组织中去。
中图分类号: