以药效动力学方法评价复方丹参骨架缓释片的缓释作用

中国临床药理学与治疗学 ›› 2010, Vol. 15 ›› Issue (7): 794-797.

以药效动力学方法评价复方丹参骨架缓释片的缓释作用

徐国良, 汤喜兰, 单义民, 张启云, 郑琴, 杨明

江西中医学院现代中药制剂教育部重点实验室,南昌 330004,江西

收稿日期:2010-05-24 修回日期:2010-06-24 出版日期:2010-07-26 发布日期:2020-09-15
通讯作者: 杨明,男,教授,博士生导师,主要从事中药药剂新剂型与新技术研究工作。Tel: 0791-7119118 E-mail: yangming16@ 126.com.
作者简介:徐国良,男,教授,硕士生导师,主要从事中药药理及中药药代动力学研究工作。Tel: 0791-7118657 E-mail: xuguoliang6606@126.com
基金资助:
国家十一五支撑计划资助项目(2006BAI09B08-01)

Evaluation of sustained-release effect on Compound Danshen Skeleton Sustained-Release Tablet by pharmacodynamics method

XU Guo-liang, TANG Xi-lan, SHAN Yi-min, ZHANG Qi-yun, ZHENG Qin, YANG Ming

Key Laboratory of Modern Preparation of TCM (Ministry of Education), Jiangxi University of Traditional Chinese Medicine, Nanchang 330004, Jiangxi, China

Received:2010-05-24 Revised:2010-06-24 Online:2010-07-26 Published:2020-09-15

摘要/Abstract

摘要： 目的: 采用药效动力学方法评价复方丹参骨架缓释片(CDSRT)的缓释作用。方法: 以市售复方丹参片(CDT)为对照,分别给予正常大鼠CDT、CDSRT(折算生药材 2911.14 mg/kg),于给药后 0.25、0.5、0.75、1、2、4、8、12 h 制备含药血清,并将含药血清作用于心肌细胞,考察CDT和CDSRT对缺氧/复氧心肌细胞损伤的保护作用,评价CDSRT的缓释作用。结果: 与模型组比较,CDT 4、8 h 的含药血清和CDSRT 2、4、8、12 h 的含药血清对缺氧/复氧损伤心肌细胞均有促增殖作用;CDT和CDSRT的效应半衰期t_1/2(ka)分别为 2.655 和 0.719 h,效应达峰时间t_max 分别为 5.213 和 2.957 h,效应消除半衰期t_1/2(ke)分别为 4.953 和 10.166 h。与CDT相比,CDSRT效应半衰期和效应达峰时间短,消除速率低。结论: 复方丹参骨架缓释片效应消除半衰期长,具有一定的缓释作用。药效动力学方法可作为其缓释作用的评价方法之一。

关键词: 复方丹参骨架缓释片, 药效动力学, 缓释作用

Abstract: AIM: To evaluate the sustained-release effect on Compound Danshen Skeleton Sustained-Release Tablet (CDSRT) by pharmacodynamics method.METHODS: By reference to Compound Danshen Tablet(CDT), Sprague-Dawley rats had been administrated with CDT and CDSRT with the content of crude drugs 2911.14 mg/kg. The medicated serum of CDT and CDSRT were prepared at the time of 0.25,0.5,0.75,1,2,4,8,12 h after single oral administration. The medicated serums were added to myocardial cells respectively. The protective effects of CDT and CDSRT on hypoxia/reoxygenation and the sustained-release effect of CDSRT were evaluated.RESULTS: Compared with the H/R model group, the medicated serum of CDT 4,8 h and CDSRT 2,4,8,12 h had apparent protective effects against proliferation inhibition caused by hypoxia/reoxygenation(H/R) induced injury in myocardial cells. The present half-life t_1/2(ka) of CDT and CDSRT were 2.655 h and 0.719 h. The peak times of effective action were 5.213 h and 2.957 h. And the elimination half-life t_1/2(ke) were 4.953 h and 10.166 h respectively. Compared with CDT, CDSRT had a higher speed of the effect present and the peak time of effective action and a lower speed of sustained-release.CONCLUSION: CDSRT has a certain sustained-release function as t_1/2(ke) longer than that of CDT. Pharmacodynamics method is a feasible method for the evaluation of CDSRT sustained-release effect.

Key words: Compound Danshen Skeleton Sustained Release Tablet, Pharmacodynamics, Sustained-release function

中图分类号:

R965.2

徐国良, 汤喜兰, 单义民, 张启云, 郑琴, 杨明. 以药效动力学方法评价复方丹参骨架缓释片的缓释作用[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2010, 15(7): 794-797.

XU Guo-liang, TANG Xi-lan, SHAN Yi-min, ZHANG Qi-yun, ZHENG Qin, YANG Ming. Evaluation of sustained-release effect on Compound Danshen Skeleton Sustained-Release Tablet by pharmacodynamics method[J]. Chinese Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics, 2010, 15(7): 794-797.

[1]	顾逸飞, 储楠楠, 黄凯, 阙琳玲, 张继胜, 项雪梅, 贺晴. 药效动力学研究在经口吸入制剂生物等效性评价中的应用进展[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2022, 27(7): 822-833.
[2]	胡琳璘, 徐思露, 厉伟兰, 何杰, 张锦璐, 邵华. 体外膜肺氧合技术对重症患者体内达托霉素药代药效学的影响[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2022, 27(1): 39-46.
[3]	陈文君，阮邹荣，相小强. 生理药代动力学模型的发展应用动态及其与其他建模方法的融合[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2020, 25(3): 299-305.
[4]	李健，杨进波，王玉珠. 模型引导的药物开发在新药研发中的应用[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2020, 25(1): 1-8.
[5]	连燕虹，姜慧芳，袁晓红，周惠丹，解康杰，方军，金孝岠. 新辅助化疗对胃癌手术患者罗库溴铵药效学影响[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2019, 24(10): 1161-1164.
[6]	吴永磊，王丹，张睢扬，王英，孙芹. 比较美罗培南传统延长和优化延长输注在脓毒症大鼠不同组织中的药代动力学/药效动力学[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2017, 22(7): 767-774.
[7]	汪沉，郑青山. 青蛾丸在更年期综合征患者中的暴露反应模型[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2017, 22(4): 428-433.
[8]	张月丽, 明英姿, 周宏灏, 张伟. 他克莫司:药代动力学,药效动力学和药物基因组学[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2014, 19(9): 1042-1049.
[9]	袁晓红, 郭建荣, 金孝岠. 血液稀释对顺式阿曲库铵药代学及药效学影响的研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2014, 19(12): 1365-1370.
[10]	袁晓红, 方军, 郭建荣, 连燕虹, 金孝岠. 急性高容血液稀释对不同剂量罗库溴铵肌松效应的影响[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2013, 18(12): 1396-1400.
[11]	李燕, 孙鹤. 临床药代动力学和药效动力学研究中的采样优化方法[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2012, 17(9): 1014-1021.
[12]	黄晓晖, 黄继汉, 陈纭, 裘福荣, 李俊, 孙瑞元. 厄贝沙坦与氢氯噻嗪联用在肾性高血压大鼠体内药动学-药效学关系研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2012, 17(3): 294-301.
[13]	沈杰, 谢海棠, 刘昭前. 遗传药理学与高血压药物治疗进展[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2010, 15(6): 705-714.
[14]	谭鸿毅, 宋敏, 阳国平, 黄志军, 刘畅, 阳丽, 向红, 付志敏, 黄原原. 瑞格列奈在健康人体的药代动力学和药效动力学研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2009, 14(9): 979-983.
[15]	邓珊珊, 张超, 唐丽娜, 相莉, 孙洪范. 胰岛素不同给药途径控制2 型糖尿病小鼠血糖的药效动力学研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2009, 14(5): 524-527.