中国临床药理学与治疗学

吴满刚, 贺晓丽, 强桂芬, 时丽丽, 李晓秀, 祖勉, 刘东华, 毕明刚, 杜冠华

2010, 15(7): 721-726.

摘要 ( 105 )

PDF (479KB) ( 171 )

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目的: 探讨淫羊藿苷(ICA)对快速老化小鼠SAMP8脑线粒体功能的影响。方法: 将8月龄快速老化小鼠SAMP8随机分为模型组、盐酸多奈哌齐 1 mg/kg 组、吡啦西坦 200 mg/kg组、ICA 75 mg/kg 组和 150 mg/kg组,每组6只;8只同月龄抗快速老化小鼠SAMR1作为正常对照组。给药 30 d 后,提取小鼠脑线粒体,测定线粒体呼吸功能、肿胀度、膜电位、活性氧(ROS)和ATP含量。结果: 与SAMR1正常对照组相比,SAMP8小鼠脑线粒体呼吸功能显著降低,表现为线粒体Ⅲ态呼吸明显降低,Ⅳ态呼吸改变不明显,呼吸控制指数和磷氧比值降低(P<0.05);线粒体膜肿胀度增高,膜电位降低,线粒体内ROS含量增高,而ATP含量明显降低(P<0.05)。与SAMP8模型组相比,ICA 75 mg/kg 和 150 mg/kg 均可明显改善SAMP8小鼠脑线粒体结构和呼吸功能(P<0.05,P<0.01)。结论: ICA可明显改善SAMP8小鼠脑线粒体结构和功能。

HepG2.2.15细胞中siRNA与拉米夫定抗乙型肝炎病毒复制作用的比较

李桂秋, 陈淑兰, 崔兰英, 赵金英, 罗文涛, 路娟

2010, 15(7): 727-731.

摘要 ( 90 )

PDF (785KB) ( 120 )

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目的: 对HepG2.2.15细胞中siRNA与拉米夫定的抗乙型肝炎病毒(HBV)作用进行比较。方法: 构建HBV siRNA的表达载体并转染入HepG2.2.15细胞。分别于48、72、96 h 收获细胞,与拉米夫定治疗组比较抗HBV作用。用ELISA方法检测HBsAg浓度;HBV DNA 水平用实时定量PCR测定;用逆转录PCR检测HBV mRNA 水平。结果: 拉米夫定能明显降低HBV DNA水平,对HBsAg和mRNA抑制率较低;siRNA能全面降低HBsAg、HBV DNA和mRNA水平(P<0.05)。结论: HepG2.2.15细胞中,siRNA与拉米夫定的抗病毒作用完全不同,siRNA抗HBV作用明显优于拉米夫定。

替罗非班在体外对P-选择素、白介素-6、白介素-1β的影响

谢双锋, 尹松梅, 聂大年, 李益清, 肖洁, 马丽萍, 王秀菊, 王景峰

2010, 15(7): 732-736.

摘要 ( 105 )

PDF (191KB) ( 153 )

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目的: 探讨血小板膜糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂替罗非班在体外对血浆炎症因子的影响,为合理应用血小板GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂提供理论依据。方法: 以二磷酸腺苷(ADP)或凝血酶为诱聚剂在体外激活血小板,同时加入20%、50%和80%抑制浓度的替罗非班,37 ℃共同孵育30 min,标本离心,取上清液用ELISA法检测P-选择素和IL-6、IL-1β等炎症因子的改变。结果: ADP(终浓度为 10 μmol/L)可诱导P-选择素增多;此效应能被31.25 μmol/L(IC₂₀)以上浓度的替罗非班抑制;ADP对IL-6、IL-1β的产生无影响。凝血酶(终浓度 0.03 U/L)可诱导P-选择素、IL-6、IL-1β产生增多;此效应能被 156.25 μmol/L(IC₅₀)以上浓度的替罗非班抑制。各浓度替罗非班单独应用对P-选择素、IL-6、IL-1β均无影响。结论: 替罗非班浓度在IC₅₀以上时可抑制凝血酶诱导的P-选择素和炎症因子增多。充足剂量的替罗非班在体外有抑制血小板活化和炎症反应的双重效应。

脂质微泡介导转染MIF siRNA对小鼠急性肺损伤的保护作用

江永南, 莫红缨, 陈建海

2010, 15(7): 737-741.

摘要 ( 82 )

PDF (446KB) ( 146 )

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目的: 通过探讨超声微泡基因转染系统转染MIF siRNA对小鼠急性肺损伤的保护作用,评价超声微泡基因转染系统的有效性。方法: 以脂多糖(LPS)诱导小鼠建立急性肺损伤动物模型,随机分成4组:正常对照组(Con)、LPS刺激组(LPS)、LPS+PC+MIF siRNA治疗组(PC+MIF siRNA)、LPS+WP+MIF siRNA治疗组(WP+MIF siRNA);通过超声微泡基因转染系统转染MIF siRNA,运用EMSA、Western-Blot、ELISA和相关病理检测技术,观察小鼠肺组织NF-κB/ IκB-α表达、炎症介质TNF-α、IL-1β、IL-6水平,及肺组织湿干重比和炎症病理病变,探讨MIF siRNA对小鼠急性肺损伤的保护作用。结果: WP+MIF siRNA治疗组通过上调肺组织细胞浆中IκB-α表达,对LPS刺激激活的细胞核NF-κB有明显抑制作用、从而抑制炎症介质TNF-α、IL-1β、IL-6释放,减轻小鼠肺组织病理损伤。但PC+MIF siRNA治疗组对LPS刺激导致的小鼠肺损伤无任何改善的治疗作用。结论: 脂质微泡/PEI-Chol介导的基因转染系统能有效转染MIF siRNA,对LPS介导的小鼠急性肺损伤具有一定的保护作用。

尾加压素Ⅱ对肺腺癌A549细胞凋亡的影响及相关机制研究

周成华, 宋征, 邢淑华, 武玉清, 郑骏年, 裴冬生

2010, 15(7): 742-746.

摘要 ( 73 )

PDF (636KB) ( 124 )

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目的: 探讨尾加压素Ⅱ(U-Ⅱ)对肺腺癌A549细胞凋亡的影响及相关机制。方法: 将体外培养A549细胞分为正常对照组、顺铂组(25 μg/mL)及U-Ⅱ+顺铂组(10^-7 mol/L U-Ⅱ+ 25 μg/mL 顺铂),TUNEL法测定A549细胞凋亡,免疫细胞化学方法检测A549细胞中Bcl-2和Bax的表达。结果: 与正常对照组相比,顺铂组肺腺癌A549细胞的凋亡率明显增加,Bcl-2蛋白表达明显降低,Bax表达明显升高(P<0.01);与顺铂组相比,U-Ⅱ则能够抑制A549细胞的凋亡,上调Bcl-2蛋白表达,下调Bax蛋白表达(P< 0.01)。结论: U-Ⅱ可通过上调Bcl-2蛋白表达,下调Bax蛋白表达从而抑制肺腺癌A549细胞凋亡。

蛋白酶体抑制剂MG-132对心肌梗死大鼠早期心功能及热休克蛋白70、热休克蛋白70羧基端相互作用蛋白的影响

张新民, 戴翠莲, 唐疾飞, 杨鹏麟

2010, 15(7): 747-752.

摘要 ( 100 )

PDF (441KB) ( 154 )

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目的: 研究蛋白酶体抑制剂MG-132对心肌梗死大鼠心脏结构、功能的影响及其分子机制。方法: 建立大鼠心肌梗死模型,干预组静脉注射MG-132(0.75 mg/kg),对照组及假手术组注射生理盐水,观察各组大鼠心脏心肌结构、功能及心肌热休克蛋白70(Hsp70)、热休克蛋白70羧基端相互作用蛋白(CHIP)的变化。结果: 与心梗对照组比较,MG-132干预组心肌坏死减少,左室舒张末压和血清脑钠肽水平减低(P<0.01),同时心肌组织Hsp70、CHIP mRNA和蛋白质表达水平显著升高(P<0.05)。结论: 蛋白酶体抑制剂MG-132能够减轻心肌梗死、改善心功能,其机制与上调Hsp70、CHIP水平有关。

西红花酸对3T3-L1前脂细胞增殖和分化的影响

张晓明, 钱之玉, 季晖, 杨丽娜, 杨如会, 宋磊

2010, 15(7): 753-757.

摘要 ( 98 )

PDF (553KB) ( 75 )

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

目的: 观察西红花酸对3T3-L1前脂细胞增殖分化的影响,并探讨其影响3T3-L1细胞分化的可能作用机制。方法: 培养前脂肪细胞3T3-L1,四甲基偶氮唑盐(MTT)法检测西红花酸对其生长活性和增殖的影响;油红O染色和染色比色法分析脂肪细胞的分化程度;逆转录多聚酶联反应(RT-PCR)检测腺苷酸激活蛋白激酶(AMP-activated protein kinase, AMPK)mRNA的表达;Western blot法检测p-AMPK蛋白表达水平。结果: 西红花酸高、中剂量(10^-5、10^-6 mol/L)组均可以显著抑制前脂细胞的增殖和分化(P＜0.01),而低剂量组(10^-7 mol/L)也可以抑制其增殖、分化(P＜0.05);各剂量的西红花酸都能够增加AMPK的mRNA的表达、提高p-AMPK蛋白表达水平(P＜0.05)。结论: 西红花酸具有抑制前脂细胞增殖分化的作用,可能和增强AMPK的表达有关。

丹参多酚酸盐对实验性肝硬化大鼠肠黏膜屏障功能的改善作用

杨丹红, 叶再元, 何徐军, 张勤, 周卫民, 徐文娟, 吕火祥

2010, 15(7): 758-763.

摘要 ( 79 )

PDF (428KB) ( 141 )

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

目的: 观察丹参多酚酸盐对肝硬化大鼠肠黏膜屏障功能的影响。方法: SD大鼠40%CCl₄-橄榄油溶液建立肝硬化大鼠模型,随机分成4组:模型对照组、丹参多酚酸盐治疗低、中、高剂量组, 每天分别腹腔注射葡萄糖溶液、丹参多酚酸盐12、24、48 mg/kg,持续2周。另取10只大鼠作正常对照。治疗结束后观察各组大鼠死亡率,光度法测定门静脉血清内毒素水平,光镜下观察肠黏膜形态学改变,比较肠黏膜形态学指标,免疫组织化学染色测肠黏膜分泌型免疫球蛋白A(sIgA)染色及积分光密度值变化。结果: 模型对照组大鼠死亡率为42.86%,丹参多酚酸盐高剂量组死亡率为0;各组大鼠门静脉血清内毒素水平模型对照组最高,与其相比,丹参多酚酸盐低剂量组内毒素水平降低(P<0.05),中剂量组与高剂量组显著降低(P<0.01)。模型对照组回肠绒毛萎缩、脱落、断裂,黏膜变薄,治疗组肠黏膜逐渐修复,绒毛变整齐,绒毛高度、黏膜、全层厚度比模型对照组增长、变厚(P<0.01)。模型对照组sIgA免疫组化信号表达弱,治疗组染色表达增强。模型对照组积分光密度值最低,中剂量治疗组升高(P>0.05),高剂量组显著升高(P<0.01)。结论: 丹参多酚酸盐能降低肝硬化大鼠门静脉血内毒素水平,促进肠黏膜上皮结构损伤恢复,保持形态完整,增强黏膜局部免疫功能。

西红花酸对晚期糖基化终产物诱导牛血管内皮细胞E-选择素表达的抑制作用

向敏, 周成华, 钱之玉

2010, 15(7): 764-769.

摘要 ( 88 )

PDF (579KB) ( 68 )

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

目的: 研究西红花酸(crocetin)对晚期糖基化终产物(advanced glycation end products,AGEs)诱导牛主动脉血管内皮细胞(bovine Endothelial cells, BECs)E-选择素(E-selectin)表达的抑制作用。方法: 分离纯化新生牛全血的中性粒细胞与单核细胞,用虎红染色法测定西红花酸对牛单核细胞/中性粒细胞与BECs黏附的影响,Cell-based ELISA法和sABC免疫细胞化学法测定E-选择素蛋白表达变化。结果: AGEs(100 μg/mL)能促进中性粒细胞和单核细胞对BECs的黏附(P<0.01 vs control),用西红花酸(1,0.1, 0.01 μmol/L)预孵内皮细胞 12 h 后,再用AGEs作用 24 h, 中性粒细胞和单核细胞对BECs的黏附较AGEs模型组降低,且呈剂量依赖性关系(P<0.05或0.01)。Cell-based ELISA测定结果显示,AGEs作用 4 h 内,BECs中的E-selectin表达水平上升,之后E-selectin表达下降,8 h 时,恢复接近正常水平。而西红花酸 (1, 0.1 μmol/L)能使E-selectin表达下降。sABC免疫化学结果也证实西红花酸对AGEs诱导BECs中E-selectin表达有抑制作用。结论: 西红花酸可通过抑制黏附分子E-selcetin蛋白表达,从而抑制中性粒细胞和单核细胞对内皮细胞的黏附作用,这可能是西红花酸减轻糖尿病血管病变的作用机制之一。

奈比洛尔对自发性高血压大鼠循环和主动脉肾素-血管紧张素系统的影响

王燕, 张明升, 刘宇, 陈敏

2010, 15(7): 770-774.

摘要 ( 76 )

PDF (191KB) ( 116 )

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目的: 探讨奈比洛尔(Nebivolol)对自发性高血压大鼠循环和主动脉肾素-血管紧张素系统(RAS)的影响。方法: 18只自发性高血压大鼠(SHR)和6只同源正常血压大鼠Wistar-Kyoto(WKY)随机分为:(1)奈比洛尔组(n=6):SHR给予奈比洛尔 5 mg·kg^-1·d^-1;(2)卡托普利组(n=6):SHR给予卡托普利 15 mg·kg^-1·d^-1;(3)SHR对照组(n=6);(4)WKY对照组(n=6)。奈比洛尔、卡托普利溶于蒸馏水中灌胃,对照组给予等体积蒸馏水灌胃。给药8周后测定血浆肾素活性(PRA),血浆和主动脉血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)、一氧化氮(NO)浓度,NO/AngⅡ和血管紧张素转化酶(ACE)活性。结果: 与WKY比较,SHR血浆和主动脉NO含量降低,AngⅡ水平显著增加,NO/AngⅡ降低;主动脉ACE活性明显增加,而血浆ACE活性则降低;但PRA在两组间无显著性差异。奈比洛尔治疗对SHR血浆AngⅡ含量和ACE活性无影响,但可降低主动脉AngⅡ水平,抑制主动脉ACE活性,从而增加血浆及主动脉NO含量和NO/AngⅡ。结论: 奈比洛尔抑制肾素-血管紧张素系统,可能是其降低血压的机制之一。

丹参注射液对家兔体内CYP1A2、CYP2D6和CYP3A4活性的影响

刘高峰, 甄立棉, 黄丽军

2010, 15(7): 775-780.

摘要 ( 98 )

PDF (437KB) ( 223 )

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目的: 用Cocktail探针药物法研究丹参注射液对家兔细胞色素P450亚型酶活性的影响。方法: 将家兔随机分成四组,耳缘静脉注射给予丹参注射液,分低、中、高剂量三个实验组,空白对照组给予生理盐水。用HPLC法测定各组Cocktail探针药物(咖啡因、美托洛尔和氨苯砜)的血药浓度,比较药时曲线及药代动力学参数的变化,评价各组细胞色素P450亚型酶的活性。结果: 丹参注射液低、中、高剂量组CYP2D6的活性与对照组相比降低,具有统计学意义(P＜0.05 或P＜0.01);CYP1A2和CYP3A4的活性与对照组相比差异均无统计学意义。结论: 丹参注射液对家兔CYP2D6有抑制作用,对CYP1A2和CYP3A4的影响不显著。提示临床应用丹参注射液时,应关注其对CYP2D6的抑制作用,避免联合用药引发CYP2D6介导的药物相互作用,促进临床安全合理用药。

葛根素对兔急性肺栓塞溶栓治疗后单核细胞趋化蛋白-1、肿瘤坏死因子-α含量及肺超微结构的影响

姜琴华, 陈彦凡, 许先荣, 许雯, 李国平, 王良兴, 陈少贤

2010, 15(7): 781-785.

摘要 ( 86 )

PDF (500KB) ( 127 )

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目的: 探讨葛根素对急性肺血栓栓塞溶栓治疗后单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)、肿瘤坏死因子-α(TNF-ɑ)含量及肺超微结构的影响。方法: 24只日本大耳白兔,随机分为假手术组、单纯溶栓组、葛根素组,经右心导管注入条柱状自体血栓,制备急性肺血栓栓塞实验模型,心导管法监测血流动力学。溶栓后4 h取肺组织,测定肺组织湿干重比(W/D),分别用ELISA及比色法检测肺组织MCP-1、TNF-ɑ含量及髓过氧化物酶(MPO)活性的变化,光镜、电镜下观察肺组织显微超微结构改变。结果: 在溶栓开始后1 h,单纯溶栓组和葛根素组肺动脉平均压(mPAP)即显著下降(P<0.01),且葛根素组mPAP明显低于单纯溶栓组(P<0.05);单纯溶栓组和葛根素组MCP-1、TNF-ɑ及W/D、MPO均明显高于假手术组(P<0.05或P<0.01),葛根素组MCP-1、TNF-ɑ及W/D、MPO均明显低于单纯溶栓组(P<0.05或P<0.01);组织病理及超微结构研究显示,葛根素组血管内皮细胞和肺泡上皮细胞损伤较单纯溶栓组明显减轻。结论: 葛根素可降低急性肺血栓栓塞溶栓后肺组织MCP-1、TNF-ɑ含量,抑制再灌注损伤炎症反应,对溶栓治疗后肺组织有保护作用。

蛇毒血凝酶在颅脑手术病人中止血疗效观察

李海平, 黄录茂, 雍成明, 杨代明

2010, 15(7): 786-787.

摘要 ( 69 )

PDF (91KB) ( 148 )

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主成分分析法对促透剂促透效果的评价

陈艳芬, 王同任, 王晖, 梁庆

2010, 15(7): 788-793.

摘要 ( 92 )

PDF (219KB) ( 176 )

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目的: 运用主成分分析法综合评价几种促透剂的促透效果。方法: 以5-氟尿嘧啶为模型药物,利用离体透皮吸收装置,研究丁香油、广藿香油、荆芥油、氮酮、薄荷醇、油酸、樟脑促透剂在家兔背部皮肤上的透皮效果,计算累积透过量、透皮速率、增渗倍数和滞后时间,并运用主成分分析法评价促透效果。结果: 油酸、丁香油、薄荷醇、广藿香油、氮酮、荆芥油都有促透作用,作用依次递进,2%荆芥油最强;氮酮、丁香油、樟脑、广藿香油、油酸、薄荷醇、荆芥油都有储库效应,效应依次递进。结论: 主成分分析法可客观地综合评价促透剂的促透效果。

以药效动力学方法评价复方丹参骨架缓释片的缓释作用

徐国良, 汤喜兰, 单义民, 张启云, 郑琴, 杨明

2010, 15(7): 794-797.

摘要 ( 93 )

PDF (238KB) ( 143 )

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目的: 采用药效动力学方法评价复方丹参骨架缓释片(CDSRT)的缓释作用。方法: 以市售复方丹参片(CDT)为对照,分别给予正常大鼠CDT、CDSRT(折算生药材 2911.14 mg/kg),于给药后 0.25、0.5、0.75、1、2、4、8、12 h 制备含药血清,并将含药血清作用于心肌细胞,考察CDT和CDSRT对缺氧/复氧心肌细胞损伤的保护作用,评价CDSRT的缓释作用。结果: 与模型组比较,CDT 4、8 h 的含药血清和CDSRT 2、4、8、12 h 的含药血清对缺氧/复氧损伤心肌细胞均有促增殖作用;CDT和CDSRT的效应半衰期t_1/2(ka)分别为 2.655 和 0.719 h,效应达峰时间t_max 分别为 5.213 和 2.957 h,效应消除半衰期t_1/2(ke)分别为 4.953 和 10.166 h。与CDT相比,CDSRT效应半衰期和效应达峰时间短,消除速率低。结论: 复方丹参骨架缓释片效应消除半衰期长,具有一定的缓释作用。药效动力学方法可作为其缓释作用的评价方法之一。

动态血压监测评价降压药物疗效的谷峰比率的SAS统计自动报表

许林勇, 张伟, 曾芳, 付陈超, 赵利, 赵晓华, 孙振球

2010, 15(7): 798-802.

摘要 ( 73 )

PDF (188KB) ( 159 )

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目的: 实现谷峰比值指标统计分析报表的自动化输出。方法: 调用SAS程序的int、floor等函数、merge等语句和proc mean /t test、wilcoxon等过程生成相应的统计分析报告表的宏命令。结果: 生成了数据库转化、指标生成、指标检验和描述自动化输出表格的宏程序。结论: 利用上述宏程序可以自动输出表格,提高临床试验评价工作效率。

二甲双胍格列吡嗪片治疗2型糖尿病的有效性及安全性的临床研究

姚璐, 吕肖锋, 纪欣, 张建立

2010, 15(7): 803-808.

摘要 ( 146 )

PDF (217KB) ( 763 )

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目的: 以格列吡嗪片和二甲双胍片为对照,评价二甲双胍格列吡嗪片治疗2型糖尿病的有效性和安全性。方法: 采用多中心、随机、双盲、三模拟、阳性药平行对照研究方法,用药观察周期为12周,其中试验组服用药物为二甲双胍格列吡嗪片+格列吡嗪模拟片+盐酸二甲双胍模拟片;格列吡嗪对照组服用药物为格列吡嗪片+二甲双胍格列吡嗪模拟片+盐酸二甲双胍片模拟片;盐酸二甲双胍对照组服用药物为盐酸二甲双胍片+格列吡嗪模拟片+二甲双胍格列吡嗪模拟片。结果: 随机化入组患者352例,其中二甲双胍格列吡嗪组116例、二甲双胍组118例、格列吡嗪组118例。经治疗12周后,二甲双胍格列吡嗪片组、二甲双胍片组、格列吡嗪片组糖化血红蛋白(HbA1c)分别为(5.5±1.3)%、(6.0±1.4)%、(6.1±1.5)%;空腹血糖分别为(7.3±1.8)、(7.9±2.3)、(8.2±2.4) mmol/L;餐后2小时血糖分别为(11.0±4.0)、(12.2±4.2)、(12.5±4.5) mmol/L,3项指标较用药前均有显著下降,各组疗后组间比较差异有统计学意义(P＜0.05)。治疗后3组餐后2小时胰岛素均有所上升,空腹胰岛素无明显变化。二甲双胍格列吡嗪片、二甲双胍片两组甘油三酯有所下降,格列吡嗪片组有所升高,胆固醇前后差值组间比较无统计学意义。三组共发生不良事件54例,不良反应22例,三组比较无统计学差异。结论: 二甲双胍格列吡嗪片是一种安全有效的降糖药物。

快速灵敏的LC-MS/MS法测定人血浆中缬沙坦浓度

李玲, 谭志荣, 陈尧, 周淦, 郭栋, 严谨, 阳国平, 欧阳冬生

2010, 15(7): 809-813.

摘要 ( 88 )

PDF (548KB) ( 110 )

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目的: 建立一种快速、灵敏的高效液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定人血浆缬沙坦浓度。方法: 200 μL 血浆样品经乙腈一步沉淀蛋白后,在Inertsil ODS-色谱柱(2.1 mm×150 mm,5 μm)上分离,流动相由乙腈和1‰甲酸水溶液(70∶30)组成。采用电喷雾离子源(ESI源)正离子多反应监测(MRM)扫描分析,缬沙坦和厄贝沙坦的离子选择通道分别为:m/z436.3→235.2 和 429.4→207.2。结果: 缬沙坦的线性范围为 24.2～3100.0 μg/L,日内和日间相对标准差均小于15%。结论: 本法操作快速、灵敏,适用于缬沙坦的临床药动学研究。

P-糖蛋白抑制剂及其构效关系研究进展

温晓舟, 周芳, 吴晓兰, 王广基

2010, 15(7): 814-820.

摘要 ( 480 )

PDF (349KB) ( 1036 )

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P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)是一种ATP依赖性的跨膜转运蛋白,可将多种结构和药效不同的化合物排出细胞。P-gp具有重要的病理生理功能,既影响药物的体内过程,也是肿瘤产生多药耐药的主要原因之一。因此,开发P-gp的抑制剂对于药物代谢动力学行为的调节及逆转肿瘤多药耐药具有重要意义。本文总结了近年来P-gp抑制剂开发及构效关系(structure-activity relationship, SAR)的研究进展,这对进一步筛选及合成理想的P-gp抑制剂有重要的指导作用。

地氯雷他定治疗过敏性疾病的临床研究进展

刘薇

2010, 15(7): 821-826.

摘要 ( 203 )

PDF (205KB) ( 498 )

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

地氯雷他定是新型第二代抗组胺药,抗过敏作用强,起效快且效力持久,对中枢神经系统影响较小。此外,本品还具有不依赖于组胺H₁受体独特的抗炎活性和机制。大量新的临床研究证实,地氯雷他定在多种过敏性疾病中具有良好的治疗应用。

氟尿嘧啶植入剂的研究进展及其在腺癌中的临床应用

昝培霞, 颜士杰

2010, 15(7): 827-831.

摘要 ( 103 )

PDF (320KB) ( 348 )

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

氟尿嘧啶植入剂是一种新型的植入用缓释氟尿嘧啶制剂,是国家食品药品监督管理局批准的第一个抗肿瘤控释植入剂。氟尿嘧啶植入剂的主要有效成分为5-氟尿嘧啶。氟尿嘧啶植入剂可提高局部药物浓度,延长有效药物浓度时间,降低全身毒副反用。本文综述了氟尿嘧啶植入剂的药代动力学、药理作用及在腺癌中的临床应用。

肺表面活性物质的临床应用进展

徐国成, 李志奇

2010, 15(7): 832-835.

摘要 ( 249 )

PDF (162KB) ( 355 )

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肺泡表面活性物质是II型肺泡上皮细胞合成的一种磷脂-蛋白复合物,具有降低肺泡表面张力、维持肺泡稳定性、减少肺泡中液体外渗、预防肺水肿、促进气道的清除功能、抑制支气管收缩及增加肺免疫功能、减轻炎症反应、提高肺抗感染能力等多种作用。天然肺泡表面活性物质和合成肺泡表面活性物质制剂经气管注人或雾化吸人,临床治疗原发性肺泡表面活性物质缺乏性疾病及各种继发性肺泡表面活性物质缺乏相关性疾病具有一定疗效。

丙泊酚的作用机制及临床新应用

刘强, 洪江, 李晓宇

2010, 15(7): 836-840.

摘要 ( 391 )

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作为一种静脉全麻药,丙泊酚因起效迅速、作用时间短、清醒快而完全、副作用少等优点自上世纪80年代进入临床以来应用广泛。但近年研究发现,除了麻醉作用外,丙泊酚还有许多其他非麻醉效应。丙泊酚具有减少脑缺血时神经元的损伤,保护缺血器官,抑制血小板聚集,减少术后呕吐,免疫调节,止痛等效应。这些麻醉外效应将来可能进一步扩大丙泊酚的临床应用范围。本文对近年来对丙泊酚的药理学研究机制及新的临床应用进行综述。

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