新藤黄酸大鼠在体肠吸收动力学研究

中国临床药理学与治疗学 ›› 2014, Vol. 19 ›› Issue (2): 166-170.

新藤黄酸大鼠在体肠吸收动力学研究

陈金佩¹, 汪珊珊¹, 汪电雷^1,2, 杨丽丽¹, 汪辰吟¹, 陶秀华^1,3, 曹银^1,4, 王淑君¹, 陈亚军¹

¹安徽中医药大学药学院,合肥 230031,安徽;
²安徽中医药大学药物代谢动力学研究室, 合肥 230031,安徽;
³ 安徽中人科技有限责任公司药理组,合肥 230088,安徽;
⁴安徽合肥市精神病医院药剂科, 合肥 230022,安徽

收稿日期:2013-07-22 修回日期:2014-02-17 出版日期:2014-02-26 发布日期:2014-03-31
通讯作者: 汪电雷,男,硕导,副教授,研究方向:药物代谢动力学研究。Tel: 0551-5169230 E-mail: dlwang@ahtcm.edu.cn
作者简介:陈金佩,男,硕士研究生,研究方向:药物代谢动力学研究。Tel: 15256034026 E-mail: chenjinpeiaq@126.com
基金资助:
国家重大新药创制资助项目(2009ZX09103-399);国家自然科学基金资助项目(81001592);教育部科学技术重点项目 (210101);安徽高校省级自然科学研究重点项目资助(KJ2010A210,KJ2012A186)

Studies on absorption kinetics of gambogenic acid in rat's intestines

CHEN Jin-pei¹, WANG Shan-shan¹, WANG Dian-lei^1,2, YANG Li-li¹, WANG Chen-yin¹, TAO Xiu-hua^1,3, CAO Yin^1,4, WANG Shu-jun¹, CHEN Ya-jun¹

¹College of Pharmacy, Anhui University of Chinese Medicine, Hefei 230031, Anhui,China;
²Laboratory of Drug Metabolism and Pharmacokinetics, Anhui University of Chinese Medicine, Hefei 230031, Anhui,China;
³Pharmacology Dept, Anhui Sino-Implant Co., Ltd, Hefei 230088, Anhui, China;
⁴Pharmacy Department, Psychiatric Hospital of Hefei, Hefei 230022,Anhui,China

Received:2013-07-22 Revised:2014-02-17 Online:2014-02-26 Published:2014-03-31

摘要/Abstract

摘要： 目的: 探讨新藤黄酸在大鼠各肠段的吸收动力学特征,为设计新藤黄酸新型给药系统提供可靠的生物药剂学依据。方法: 采用大鼠在体肠灌流吸收实验模型,并考察新藤黄酸在浓度为3.0、10、30 μg/mL、以及不同肠段(结肠、回肠、空肠、十二指肠)对新藤黄酸吸收的影响,用HPLC-UV测定新藤黄酸的浓度。结果: 在 3.0~30 μg/mL 范围内新藤黄酸的浓度与吸收速率成线性关系,新藤黄酸在结肠、回肠、空肠、十二指肠的吸收速率常数(K_a)分别为(0.03944±0.00158)、(0.04012±0.00103)、(0.04104±0.00124)、(0.08620±0.00272) h^-1。结论: 新藤黄酸在大鼠肠道符合一级动力学的吸收过程,在大鼠肠道为被动扩散的吸收机制。新藤黄酸在大鼠的各个肠道都有吸收,因此将新藤黄酸设计为控释制剂是可行的。

关键词: 新藤黄酸, 大鼠, 肠吸收动力学, HPLC

Abstract: AIM: To investigate the absorption kinetic characteristics of Gambogenic acid at different intestine segments in rats and provide reliable biopharmaceutics basis of novel drug delivery systems of Gambogenic acid.METHODS: The rat intestinal absorption model was established to investigate the influence of different concentrations (3.0,10.0,30 μg/mL) and intestine segments on the intestinal absorption of GNA. Gambogenic acid concentration was measured by the RP-HPLC.RESULTS: Within the range from 3.0-30.0 μg/mL, the absorption rate and the quality concentration of Gambogenic acid had a linear relation. The permeability coefficient of Gambogenic acid at colon, ileum, jejunum, duodenum were(0.03944±0.00158), (0.04012±0.00103), (0.04104±0.00124) ,(0.08620±0.00272) h^-1,respectively.CONCLUSION: The absorption of Gambogenic acid conforms to passive diffusion mechanism and first-order kinetics. Gambogenic acid could be absorbed in whole intestinal segments, so it is feasible for Gambogenic acid to be designed as a controlled-release formulation.

Key words: Gambogenic acid, rat, intestinal absorption kinetics, HPLC

中图分类号:

陈金佩, 汪珊珊, 汪电雷, 杨丽丽, 汪辰吟, 陶秀华, 曹银, 王淑君, 陈亚军. 新藤黄酸大鼠在体肠吸收动力学研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2014, 19(2): 166-170.

CHEN Jin-pei, WANG Shan-shan, WANG Dian-lei, YANG Li-li, WANG Chen-yin, TAO Xiu-hua, CAO Yin, WANG Shu-jun, CHEN Ya-jun. Studies on absorption kinetics of gambogenic acid in rat's intestines[J]. Chinese Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics, 2014, 19(2): 166-170.

参考文献

[1] Li QL, Cheng H, Zhu GQ, et al. Gembogenic acid inhibits proliferation of A549 cells through apoptosis-inducing and cell cycle arresting [J].Biol Pharm Bull,2010,33(3):415-420.
[2] 晏烽根,李庆林. 新藤黄酸诱导人鼻咽癌细胞CNE-1凋亡以及对 p-p38 和 p-ERK1/2 蛋白的影响[J]. 中国药理学通报,2011,27(3):355-359.
[3] 刘卫海,肖国丽,赖小平,等. 新藤黄酸诱导 HepG2 细胞凋亡与Bax及Bcl-2 的关系[J]. 中国药理学通报, 2012,28(3):439-440.
[4] 肖国丽,赵学军,刘卫海,等. 新藤黄酸对S180 细胞株的体内外抗肿瘤作用[J]. 中国实验方剂学杂志,2012,18(13):193-197.
[5] 王可,周娟,周安,等. 正交试验法优选新藤黄酸的醇提工艺[J]. 安徽医药,2009,13(1):15-16.
[6] 王可,俞娟,周安,等.七种大孔树脂对新藤黄酸吸附分离的初步研究[J]. 安徽化工, 2009,35(2):39-41.
[7] 汪电雷,张瑞,陶秀华,等. 大鼠血浆中的新藤黄酸HPLC测定及其药代动力学研究[J].中国药理学通报,2012,28(8):1164-1167.
[8] 王凌,王少明,庄捷,等.不同炮制方法对黄连主成分含量及肠吸收的影响[J]. 中国临床药理学与治疗学,2011,16(2):165-169.
[9] 顾萍,孙德助,顾霄,等.马来酸海那替尼的大鼠在体肠吸收研究[J]. 中国临床药理学与治疗学,2009,14(7):775-779.
[10] 平丽,徐兵勇,富志军.蝙蝠葛酚性碱在大鼠小肠吸收特性研究[J]. 医药导报,2013,32(2):146-149.
[11] 马宏达,郭涛,何进. 夏天无提取物中原阿片碱和延胡索乙素的大鼠肠吸收特性[J]. 医药导报,2011,30(9):1125-1129.
[12] 许慧君,任晓华,杜英峰,等. 白桦脂酸在大鼠体肠吸收动力学的研究[J]. 中国中药杂志,2012,37(3):377-380.
[13] 王小潘,吕慧侠,Ayman Y Waddad,等.藤黄酸大鼠在体肠吸收动力学的研究 [J]. 中国中药杂志,2012,37(14):2079-2083.
[14] 任非,段坤峰,吴宗耀,等.马鞭草苷在大鼠体肠的吸收动力学[J]. 中国医院药学杂志,2012,32(5):340-343.

[1]	许秀荷, 何晓丽, 周佳顺, 潘丽珠, 周卓君, 李佳悦, 王彩霞, 袁伟, 朱桂琦. 蜂蜜对大鼠血尿酸水平及肾损伤研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2023, 28(7): 743-750.
[2]	汪东辉, 蒋素文, 胡爱荣, 朱波, 何哲耘, 张露侃, 王家岚, 范莹, 林恳. 桑葚改善大鼠非酒精性脂肪性肝病的氧化应激损伤[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2023, 28(6): 609-616.
[3]	李红琴, 曹利民, 金满意, 王建龙, 柴晓萍, 田苗苗. 牵正散不同剂型改善大鼠面神经损伤作用研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2023, 28(6): 617-623.
[4]	刘春, 王萌, 程卉, 李庆林. 基于RNA-seq测序技术研究新藤黄酸抑制黑色素瘤增殖的作用机制[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2023, 28(2): 155-163.
[5]	衡冰冰, 杨丹峰, 戴舒阳, 上官王宁. 丙泊酚对皮下注射氯喹所致瘙痒大鼠脊髓TRPV1和CB1受体的影响[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2023, 28(10): 1101-1108.
[6]	姚倩, 陈赟, 商娟, 袭晓昀, 陈影, 顾潇, 居文政, 邹建东, 卢苏, 许美娟. 基于HPLC-Q-TOF/MS和网络药理学的清心滋肾方防治绝经综合征潜在药效物质基础和作用机制研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2022, 27(5): 481-497.
[7]	张静, 高丹阳, 于康, 林晓婉, 曹颖, 刘晓, 缪慧慧, 李天佐. 不同吸入麻醉药对新生期大鼠神经胶质细胞活化的影响[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2022, 27(12): 1391-1399.
[8]	张远金, 黄盛博, 刘洁, 王昕. 药物代谢创新模型：基因编辑大鼠和小肠3D类器官[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2021, 26(8): 914-922.
[9]	王香溢, 盛洁, 王秀, 郭岩, 陈志武. UPLC-MS/MS法测定氘代氯化琥珀胆碱在大鼠体内分布[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2021, 26(3): 271-277.
[10]	杨慧芳, 罗颖, 赵莉. 右美托咪定对脓毒症大鼠肾功能及血清炎症因子的影响[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2020, 25(8): 857-861.
[11]	张俊秀, 沈媛媛, 杨解人, 郑书国, 郝伟. 联用芝麻素和维生素E抑制PI3K/AKT信号通路改善自发性高血压大鼠的左室纤维化[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2020, 25(11): 1214-1222.
[12]	陈爱瑛, 程敏, 繆云萍, 叶小弟, 田雪君, 郑高利. 舒尼替尼药代动力学和脑肾组织分布特征[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2020, 25(10): 1105-1110.
[13]	衡冰冰，戴舒阳，杨丹峰，Beekoo Deepti，连庆泉，上官王宁. 丙泊酚对吗啡鞘内注射所致瘙痒大鼠脊髓内胃泌素释放肽受体的影响[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2019, 24(7): 759-765.
[14]	高艺文，张楠，吕婵梅，杨宣梅，岳桂华. 黄连解毒汤对幼龄自发性高血压大鼠血管内皮NO通路影响的研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2019, 24(3): 248-253.
[15]	赵韶静，曾艳，李正东，张华. 左卡尼汀对大鼠糖尿病肾病的保护作用分析[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2019, 24(3): 278-282.