磷苯妥英钠注射液人体药代动力学研究

中国临床药理学与治疗学 ›› 2014, Vol. 19 ›› Issue (4): 419-423.

磷苯妥英钠注射液人体药代动力学研究

黄小燕¹, 郭歆², 余鹏¹, 刘智², 黄志军³, 阳国平³, 程泽能¹

¹中南大学药学院生物药剂学与药物代谢动力学教研室,长沙 410013,湖南;
²湖南泰格湘雅药物研究有限公司,长沙 410013,湖南;
³中南大学湘雅三医院,长沙 410013,湖南

收稿日期:2013-09-23 修回日期:2014-03-19 出版日期:2014-04-26 发布日期:2020-07-24
通讯作者: 程泽能,通信作者,男,教授,博士生导师,研究方向:药物代谢及动力学研究。Tel:0731-82063078 E-mail:chengzn@csu.edu.cn
作者简介:黄小燕,女,硕士研究生在读,研究方向:药物代谢及动力学研究。Tel:13549658381 E-mail:289586260@qq.com

Pharmacokinetics of fosphenytoin sodium injection in Chinese healthy volunteers

HUANG Xiao-yan¹, GUO Xin², YU Peng¹, LIU Zhi², HUANG Zhi-jun³, YANG Guo-ping³, CHENG Ze-neng¹

¹Research Institute of Drug Metabolism and Pharmacokinetics, School of Pharmaceutical Science, Central South University,
²Hunan Tiger Xiangya R&D Co., Ltd,
³Clinical Pharmacy & pharmacology Institute, Third Xiang Ya Hospital, Central South University, Changsha 410013, Hunan, China

Received:2013-09-23 Revised:2014-03-19 Online:2014-04-26 Published:2020-07-24

摘要/Abstract

摘要： 目的: 研究健康受试者单次静脉滴注不同剂量磷苯妥英钠注射液后磷苯妥英及其活性代谢物苯妥英的体内药动学特征。方法: 24名健康受试者分别接受静脉滴注 600 mg 和 900 mg 剂量的磷苯妥英钠注射液,HPLC法测定血药浓度,使用DAS2.0软件计算药动学参数。结果: 受试者静脉注射600、900 mg 剂量磷苯妥英钠注射液后磷苯妥英主要药动学参数C_max分别为(89.3±14.9)、(110.5±17.2) mg/L;t_max分别为(0.46±0.08)、(0.46±0.08) h;AUC_0-t分别为(56.5±11.3)、(71.2±13.8) mg·h·L^-1;苯妥英主要药动学参数C_max分别为(8.36±0.92)、(11.98±1.07) mg/L;t_max分别为(1.1±0.3)、(1.3±0.3) h;AUC_0-t分别为(222.7±47.8)、(355.9±72.6) mg·h·L^-1。结论: 单次静脉滴注600~900 mg 剂量范围内的磷苯妥英钠注射液,其母药磷苯妥英及其活性代谢产物苯妥英的药动学特征均符合一级动力学。磷苯妥英钠注射液在中国人体内的药动学行为与外国文献报道基本一致。

关键词: 磷苯妥英钠, 药代动力学, 高效液相色谱法

Abstract: AIM: To investigate the pharmacokinetics of fosphenytoin sodium injection at single dose in Chinese healthy volunteers. METHODS: The pharmacokinetics of intravenous infusing fosphenytoin sodium injection at different dose levels (600 mg and 900 mg) was studied in 24 healthy volunteers.The drug concentrations in plasma samples were assayed by HPLC, and the pharmacokinetic parameters were calculated by DAS 2.0 software. RESULTS: Among 24 healthy subjects, the main pharmacokinetic parameters of fosphenytoin after single dose of 600 mg and 900 mg were as follows: C_max were (89.3±14.9), (110.5±17.2) mg/L; t_max were (0.46±0.08), (0.46±0.08) h; AUC_0-t were (56.5±11.3), (71.2±13.8) mg·h·L^-1; for phenytoin, they were C_max (8.36±0.92), (11.98±1.07) mg/L; t_max (1.1±0.3), (1.3±0.3) h; AUC_0-t(222.7±47.8), (355.9±72.6) mg·h·L^-1, respectively. CONCLUSION: After 600-900 mg single dose infusion of fosphenytoin sodium injection, the pharmacokinetic results show that both fosphenytoin and phenytoin exhibit first order kinetic characteristics in such a dose. And the pharmacokinetic characteristics of fosphenytoin sodium injection are consistent with foreign reports.

Key words: fosphenytoin, pharmacokinetics, HPLC

中图分类号:

R969

黄小燕, 郭歆, 余鹏, 刘智, 黄志军, 阳国平, 程泽能. 磷苯妥英钠注射液人体药代动力学研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2014, 19(4): 419-423.

HUANG Xiao-yan, GUO Xin, YU Peng, LIU Zhi, HUANG Zhi-jun, YANG Guo-ping, CHENG Ze-neng. Pharmacokinetics of fosphenytoin sodium injection in Chinese healthy volunteers[J]. Chinese Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics, 2014, 19(4): 419-423.

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