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中国临床药理学与治疗学 ›› 2016, Vol. 21 ›› Issue (8): 943-949.

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基于AChE双位点抑制的新型多靶向配基抗阿尔茨海默病研究进展

施 晴1,薛锦慧1,刘彦君1,李 娟2   

  1. 1上海交通大学医学院临床医学系,2药理学教研室,上海 200025
  • 收稿日期:2016-04-11 修回日期:2016-06-13 出版日期:2016-08-26 发布日期:2016-09-07

  • Received:2016-04-11 Revised:2016-06-13 Online:2016-08-26 Published:2016-09-07

摘要:

阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)是一种以认知和记忆功能受损为主要特征的神经退行性疾病,严重影响老年人的生活质量。由于AD发病机制复杂,现有针对乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)催化位点的治疗药物疗效尚不理想,多靶向配基策略(multi-target directed ligands,MTDLs)成为AD治疗药物的研发热点;随着对AChE在AD发病机制中作用认识的深入,同时作用于双活性位点的AChE抑制剂成为MTDLs研发的重要基础。近期报道的具有AChE双位点抑制活性的MTDLs药物在AD治疗中可能具有良好的应用前景。本文对近3年该类药物的研发现状进行综述。

关键词: 阿尔茨海默病, 双位点乙酰胆碱酯酶抑制剂, 多靶向配基