摘要： 目的 研究伊曲康唑的动物药代动力学。方法 采用HPLC 法测定血清中伊曲康唑的浓度,研究其在大鼠体内的药代动力学。结果 大鼠灌胃给药5、10 和20 mg·kg^-1 三个剂量的达峰时间T_peak 分别为3.08、3.79 和4.83 h, 峰浓度C_max 分别为79、192、303 ng·ml^-1, 浓度-时间曲线下的面积AUC 分别为574、1683 和3731 ng·h^-1·ml^-1, 消除半衰期T_1/2(ke)分别为2.57、2.80 和4.52 h。3 个剂量组的AUC 和C_max 均与给药剂量呈正相关, γ分别为0.999和0.981。50、200 和500 ng·ml^-13 个浓度的蛋白结合率分别为81.6%、95.2%和97.8%。结论 伊曲康唑呈现一级吸收消除的动力学特征, 药物吸收和消除均较慢, 蛋白结合率很高。