摘要： 目的 观测依替米星(etimicin, EMT)与哌拉西林(piperacillin, PIP)的体外配伍及兔体内合用的药动学。方法 采用自身交叉试验, 分设EMT 单用组和EM T 与PIP 合用组。经微量微生物法检测血、尿中EMT浓度, 检测菌为短小芽胞杆菌。药时数据经3p87 软件处理,尿药数据用CASIO-f(x)-3800 计算器求算。结果 EMT 对短小芽胞杆菌的最小检出度为0.5 μg·ml^-1, 在0.5~32.0 μg·ml^-1 的范围内线性相关系数γ均>0.9990, 而此检测菌对PIP 极不敏感。体外配伍时PI P 极高浓度(2560 倍)时也不会对EMT 产生灭活作用。兔体药动学试验:单用组静脉注射EMT 8 mg·kg^-1 后不同时间耳缘静脉微量取血, 并收集尿液;合用组先静脉注射PIP 120 mg·kg^-1, 继之静脉滴注EMT, 用药剂量、方法及血、尿收集均同单用组。结果:(1)EMT 单用组及其与PIP 合组药时曲线均符合二房室开放模型;(2)单用组和合用组的V_(c)、T_1/2(α)、T_1/2(β)、K₂₁、K₁₀、K₁₂、AUC、CL_(s)等药动学参数分别为(0.2727±0.0139)L·kg^-1 和(0.2718±0.0165)L·kg^-1;(0.2956±0.0396)h 和(0.3059±0.0422)h;(1.6891±0.0814)h 和(1.6888±0.1037)h;(1.4682±0.2142)h^-1 和(1.4488±0.2261)h^-1;(0.6683±0.0166)h^-1 和(0.6563±0.0246)h^-1;(0.6584±0.1318)h^-1 和(0.6087±0.1058)h^-1;(38.5113±1.9053)mg·h·L^-1 和(39.4206±2.7379)mg·h·L^-1;(0.1822±0.0093)L·kg^-1·h^-1 和(0.1784±0.0135)L·kg^-1·h^-1;(3)单用组和合用组12 h 尿药排出量及回收率分别为(14.34±1.43)mg 和(14.16±1.20)mg;(87.46±4.86)%和(87.18±4.63)%。兔体单用组和合用组间血药浓度、药动学参数、尿药排出量及回收率均无显著性差异(P>0.05)。结论 两药合用时PIP 对EMT 在兔体内药动学均无明显影响, 不显示有蓄积性和潜在耳、肾毒性发生的危险。本文为临床联合用药提供药代动力学的依据, 有重要理论意义。