中国临床药理学与治疗学 ›› 1999, Vol. 4 ›› Issue (1): 25-29.
袁成, 周大铮1, 曹晚芝2, 王景祥, 刘华1
YUAN Cheng, ZHOU Da-Zheng1, CAO Xiao-Zhi, WANG Jing-Xiang, LIU Hua1
摘要: 目的 观察感染患者体内盐酸洛美沙星的药代动力学。方法 比较口服和静脉滴注、空腹与进餐、不同剂量、单剂量和多剂量给药时的体内过程和动力学特征,体内药物浓度用高效液相色谱法测定。结果 洛美沙星在体内均表现为一级吸收二室开放模型;空愎和餐后口服洛美沙星200 mg后,显示食物可使该药物吸收过程明显延长,T1/2 ka分别为0.39±0.18和0.47±0.20 h,Tmax分别为1.3±0.3和1.6±0.4 h,但Cmax下降不明显。单剂量空復口服洛美沙星 200, 400 和 600 mg 后,Tmax分别为 9.8±2.9, 10.7±4.0 和 11.2±3.9 h, Cmax分别为1.5±0.4, 2.4±0.8和3.8±0.9 mg·L-1, AUC0-∞与剂量呈比例增加,体内药代动力学与剂量呈线性关系;单剂量静脉滴注药物600 mg后Cmax为3.1±0.9 mg·L-1。与单剂量给药相比,400 mg, bid连续口服7d后的Cmax和AUC0-∞均显著增加,蓄积因子为1.45; 600mg,每天1次连续静脉滴注7d时AUC0-∞比单剂量给药增加不明显,蓄积因子为1.10;其他参数变化不显著。在各种给药条件下,洛美沙星原型药物24 h尿排出率均在50%左右。结论 体内过程呈线性药代动力学。
中图分类号: