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中国临床药理学与治疗学 ›› 1999, Vol. 4 ›› Issue (2): 175-175.

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普拉西坦在动物体内的药物代谢动力学

方治平, 刘小康, 肖逸   

  1. 华西医科大学基础药理教研室, 成都 610041
  • 出版日期:1999-06-26 发布日期:2020-12-04

  • Online:1999-06-26 Published:2020-12-04

摘要: 目的 研究促智新药普拉西坦在犬和大鼠体内的药代动力学。方法 采用HPLC 方法测定血浆、尿、胆汁及组织中的药物浓度, 分析药物的分布、排泄和血中药物的变化过程。给犬灌服普拉西坦15、30、60 mg·kg-1 后, 进行药代动力学试验, 数据采用3p87 程序计算药代参数。给大鼠灌服30 mg·kg-1 后, 收集胆汁、粪、尿及各组织, 测定其药物浓度。结果 T1/2(ka)为0.61~0.67 h, T1/2(ke)为2.3~3.9 h, Tpeak 约为3 h。大鼠灌服普拉西坦3 h 后各组织中有较高的浓度, 以肾脏为最高, 肝脏次之, 其余依序为肠、肺、肌、生殖腺、脾、脂, 脑组织也能测到一定量。给药6h 后多数组织药物浓度明显下降, 但脑和脂肪组织有所上升。24 h 从胆汁和粪排出原形药物量分别占给药量的28.26%和6.35%。用平衡透析法测定普拉西坦的血浆蛋白结合率为20.1%~22.2%。结论 普拉西坦在动物体内吸收、分布广、消除也快, 从尿和胆汁中原形药物排出较少。