中国临床药理学与治疗学 ›› 2005, Vol. 10 ›› Issue (6): 622-626.
师少军, 李忠芳1, 顾世芬2, 陈汇2, 曾繁典2
SHI Shao-jun, LI Zhong-fang1, GU Shi-fen2, CHEN hui2, ZENG Fan-dian2
摘要: 目的: 研究蝙蝠葛苏林碱(DS)在兔体内的药代动力学和组织分布特征。方法: 兔耳缘静脉注射给予DS 后, 采用高效液相色谱法测定各时间点血浆和组织器官药物浓度, 并用3p97 程序计算药代动力学参数。结果: 兔DS 2.5 、5 、10 mg·kg-1静脉注射给药后, 体内动力学行为符合二房室开放模型。T1/2β分别为3.0 ±0.6 、3.4 ±0.9 和6.9 ±0.6 h; Cls分别为3.1 ±0.6 、3.6 ±0.4 和4.4 ±0.3 L·h·kg-1; Vd 分别为13.1 ±2.7 、18.0 ±6.2 和43.6 ±4.4L·kg-1; AUC0~t分别为0.84 ±0.13 、1.41 ±0.17 和2.30±0.18 mg·h·L-1 。在DS 2.5 ~ 5 mg·kg-1范围内主要药动学参数无显著性差异(P >0.05), 但DS10 mg·kg-1静脉注射后,C0 超比例增加(P <0.01),T1/2β 明显延长(P <0.01)。结论: 在2.5 ~ 5 mg·kg-1范围内DS 的消除为线性动力学, 而10 mg·kg-1静脉注射后, 本品在兔体内的消除未呈线性动力学。组织分布以肺脏含量最高, 其次为肾、脾和肝脏。各组织器官中药量均显著高于血浆药物浓度。
中图分类号: