β-七叶皂苷钠在脑缺血再灌注大鼠体内药代动力学的研究

中国临床药理学与治疗学 ›› 2005, Vol. 10 ›› Issue (7): 828-831.

β-七叶皂苷钠在脑缺血再灌注大鼠体内药代动力学的研究

胡霞敏, 曾繁典¹

武汉科技大学医学院药理教研室, 武汉430080, 湖北;¹华中科技大学同济医学院基础医学院药理系, 武汉430030, 湖北

收稿日期:2005-05-12 修回日期:2005-07-04 出版日期:2005-07-26 发布日期:2020-11-10
通讯作者: 曾繁典, 男, 硕士, 教授, 博士生导师, 研究方向:临床药理学。Tel:027-83630652 E-mail: fdzeng@mails.tjmu.edu.cn
作者简介:胡霞敏, 女, 博士, 副教授, 研究方向:临床药代动力学。Tel:027-68862040 E-mail: huxiaming@163.com

Pharmacokinetics of sodium β-aescinate induced by ischemia-reperfusion in cerebral damage rats

HU Xia-min, ZENG Fan-dian¹

Department of Pharmacology, Medical College, Wuhan University of Science and Technology, Wuhan 430080, Hubei, China; ¹Institute of Clinical Pharmacology, Tongji Medical College, Huazhong University of Science and Technology, Wuhan 430080, Hubei, China

Received:2005-05-12 Revised:2005-07-04 Online:2005-07-26 Published:2020-11-10

摘要/Abstract

摘要： 目的: 研究β-七叶皂苷钠在脑缺血再灌注大鼠体内的药代动力学规律。方法: 应用酶联免疫吸附分析(ELISA, enzyme-linked immunosorbent assay) 检测方法, 测定正常大鼠及脑缺血大鼠经静脉注射β-七叶皂苷钠5 mg·kg^-1后β-七叶皂苷钠的血药浓度,并对其药物代谢动力学参数进行研究。结果: 脑缺血再灌注及正常大鼠静脉注射β-七叶皂苷钠5mg·kg^-1后, 其药代动力学模型符合二室模型。正常大鼠在静脉注射β-七叶皂苷钠后, 血药浓度迅速下降, 大约20 min 后, 其血浆药物浓度已下降50 %,T_1/2α=0.343 h, T_1/2β =23.325 h 。约2 h 后, 血浆药物浓度下降速率减慢。而脑缺血再灌注大鼠脑缺血30 min 后, 静脉注射β-七叶皂苷钠后, 其体内药物代谢规律与正常大鼠不同, 药物的代谢速率减慢, 且在3 h 出现一个较低的血药浓度峰, 随后血浓下降。结论: β-七叶皂苷钠在脑缺血再灌注大鼠体内的消除较正常大鼠慢, 在体内停留的时间较长。提示β-七叶皂苷钠在临床的对症治疗时应考虑其药代动力学的特点。

关键词: β-七叶皂苷钠, 药代动力学, 酶联免疫吸附分析, 脑缺血

Abstract: AIM: To investigate the pharmacokinetics of sodium β-aescinate in cerebral damage rats induced by ischemia-reperfusion by the developed method of ELISA (enzyme-linked immunosorbent assay). METHODS: After iv injection of sodium β-aescinate (5 mg·kg^-1), the plasma concentration was determined. The pharmacokinetic parameters were accessed by the DAS. RESULTS: The profile of the plasma concentration-time was fitted with two-compartment model either in normal or in cerebral ischemia-reperfusion rats. In normal rats, T_1/2α= 0.343 h, and T_1/2β =23.325 h. In cerebral ischemiareperfusion, T_1/2α =0.854 h, and T_1/2β =34.283 h. CONCLUSION: The clearance of sodium β-aescinate in cerebral ischemia-reperfusion rats is obviously slower than that in normal rats. The pharmacokinetics of sodium β- aescinate is necessary to consider under the pathologic condition when it is used in treatment of patients of cerebral ischemic disease.

Key words: sodium β-aescinate, pharmacokinetics, enzyme-linked immunosorbent assay, cerebral ischemia

中图分类号:

R965.1

胡霞敏, 曾繁典. β-七叶皂苷钠在脑缺血再灌注大鼠体内药代动力学的研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2005, 10(7): 828-831.

HU Xia-min, ZENG Fan-dian. Pharmacokinetics of sodium β-aescinate induced by ischemia-reperfusion in cerebral damage rats[J]. Chinese Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics, 2005, 10(7): 828-831.

[1]	何雪茹, 李颖, 马银玲, 付裕豪, 荀雪姣, 董占军. 索拉非尼和达格列净在大鼠体中药代动力学相互作用研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2023, 28(5): 498-507.
[2]	李梦雪, 何杰, 余霞霞, 胡琳璘, 邵华. 利妥昔单抗群体药代动力学研究进展[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2023, 28(4): 468-474.
[3]	周佳婷, 张玄, 谢子兰, 李智. 肠道菌群与左旋甲状腺素：相互影响与临床意义[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2023, 28(11): 1307-1314.
[4]	吴莉莉, 梁至, 黄思咏, 王妍. 肾功能亢进对感染性心内膜炎患者万古霉素药动学的影响及有效性与安全性研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2023, 28(10): 1139-1145.
[5]	徐涛, 朱素燕, 邱相君, 徐萍. 肾功能不全患者人群中替考拉宁群体药代动力学模型的建立与验证[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2022, 27(9): 977-983.
[6]	马申, 刘玉硕, 唐辉, 陈文斌, 高聆. 改善非酒精性脂肪性肝病药物的药代动力学及其临床意义[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2022, 27(8): 908-918.
[7]	梁美芳, 陈庆状, 杨沛群, 王勇. 基于真实世界的阿托伐他汀仿制药和原研药防治缺血性脑卒中/短暂性脑缺血发作的有效性和安全性比较[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2022, 27(7): 785-792.
[8]	戴静怡, 王晶晶, 张菁, 郁继诚, 李南洋, 黄志伟. 吸入性甲氧氟烷的临床应用及研究进展[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2022, 27(7): 808-813.
[9]	潘淑, 吴义金, 张洒洒, 王启海, 罗婷婷, 殷勤. 基于OAT3介导的MTX治疗佐剂诱导性关节炎大鼠的药动学研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2022, 27(5): 516-525.
[10]	吴娟, 王志强, 周仁鹏, 杨晶晶, 秦慧玲, 张茜, 鲁超, 胡伟. 甲苯磺酸索拉非尼片在中国健康受试者的生物等效性研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2022, 27(3): 281-286.
[11]	史革鑫, 崇锐, 贺坤, 吴海棠, 周宇, 顿中军, 温清, 张继国, 张荣. 吗替麦考酚酯胶囊在中国健康男性受试者空腹及餐后状态下的完全重复交叉设计的生物等效性研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2022, 27(11): 1255-1263.
[12]	郭璐, 钟振东, 韩奕岑, 石毅, 杨勇, 边原, 刘晓姝, 张静, 郎琴, 钟甜. 不同给药方式在大鼠内对利巴韦林的药代动力学和组织分布的影响[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2022, 27(1): 25-32.
[13]	林良沫, 符祥俊, 钟莉莉, 王和芳, 吴琼诗, 肖坚. 中性粒细胞缺乏患者万古霉素群体药代动力学模型的建立[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2021, 26(9): 1014-1022.
[14]	付淑军, 黄芳华, 顾景凯, 吴伟, 孙涛, 王庆利. 纳米药物非临床药代动力学的研究策略及关注要点[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2021, 26(8): 842-850.
[15]	徐慧, 杨新宇, 赵哲辉, 王琰. 多糖药物体内代谢及PK/PD关键技术研究的进展与思考[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2021, 26(8): 851-862.