肝炎灵注射液在健康人体的药代动力学

中国临床药理学与治疗学 ›› 2010, Vol. 15 ›› Issue (11): 1261-1266.

肝炎灵注射液在健康人体的药代动力学

贺敏, 裘福荣, 高成璐, 陈琴, 杨淑娟, 孙怡婕, 蒋健

上海中医药大学附属曙光医院临床药理科,上海 201203

收稿日期:2010-10-09 修回日期:2010-11-07 出版日期:2010-11-26 发布日期:2020-09-16
通讯作者: 蒋健,男,医学博士,教授,主任医师,博士生导师,研究方向:主要从事内科杂症的临床研究。Tel: 021-53821650 E-mail: jiangjiansg@126.com
作者简介:贺敏,女,医学博士,研究方向:主要从事临床药理及新药研究。Tel: 021-20256053 E-mail: heminmiao@163.com
基金资助:
上海市卫生局项目(2009Y089);“重大新药创制”创新药物研究开发技术平台建设(20082X09312);中医肝肾疾病病证教育部重点实验室,上海市教委重点学科(J50303);浦东新区科委基金项目(PKM2010-12和PKM2010-18)

Pharmacokinetics of Ganyanling Zhusheye after single intramuscular dose in healthy volunteers

HE Min, QIU Fu-rong, GAO Cheng-lu, CHEN Qin, YANG Shu-juan, SUN Yi-jie, JIANG Jian

Deparatment of Clinical Pharmacology,Shuguang Hospital Affiliated to Shanghai University of Traditional Chinese Medicine,Shanghai 201203,China

Received:2010-10-09 Revised:2010-11-07 Online:2010-11-26 Published:2020-09-16

摘要/Abstract

摘要： 目的: 研究肝炎灵注射液在健康成年志愿者体内的药代动力学。方法: 12例健康受试者(男女各半)肌肉注射肝炎灵注射液2 mL,高效液相-串联质谱法测定给药后不同时间苦参碱血药浓度。用DAS Ver 2.0 计算药代动力学参数并进行统计分析。结果: 苦参碱的药代动力学特点符合二房室模型,平均t_1/2z为(7.5±1.4) h,CLz/F为(17±4) L/h,T_max为 0.5(0.33,4) h,AUC_0-t为(2087±525) μg·L^-1·h,AUC_0-∞为(2131±541) μg·L^-1·h,Vz/F为(185±47) L,C_max为(235±63) μg/L;女性t_1/2z为(7.1±2.0) h,CLz/F为(15±4) L/h,T_max为 0.75(0.33, 4 ) h,AUC_0-t为(2396±524) μg·L^-1·h,AUC_0-∞为(2456±549)μg·L^-1·h,Vz/F为(149±31) L,C_max为(263±76) μg/L;男性t_1/2z为(7.8±0.6) h,CLz/F为(20±3) L/h,T_max为 0.5(0.33, 1) h,AUC_0-t 为(1816±322) μg·L^-1·h,AUC_0-∞为(1778±322) μg·L^-1·h,Vz/F为(222±27) L,C_max为(208±31) μg/L;AUC,Vz/F, CLz/F药动学参数在性别间有差异 (P<0.05)。结论: 肝炎灵注射液AUC,Vz/F, CLz/F药动学参数存在性别差异。

关键词: 肝炎灵注射液, 苦参碱, 高效液相-串联质谱法, 药代动力学

Abstract: AIM: To study the pharmacokinetics profiles of Ganyanling Zhusheye after single intramuscular dosing in healthy volunteers. METHODS: Twelve healthy vounlteers were given a single intramuscular dose of Ganyanling Zhusheye 2 mL. Matrine concentrations in plasma were determined by HPLC-MS-MS method.The pharmacokinetic parameters were obtained with statistical analysis by DAS Ver 2.0. RESULTS: Ganyanling Zhusheye disposition on intramuscular administration was characterized by a two-compartment pharmacokinetic mode. The mean pharmacokinetic parameters of healthy volunteers were t_1/2z(7.5±1.4) h,CLz/F(17±4) L/h,t_max0.5(0.33,4) h,AUC_0-t(2087±525) μg·L^-1·h, AUC_0-∞(2131±541) μg·L^-1·h,Vz/F(185±47) L, C_max (235±63) μg/L; The main pharmacokinetic parameters of rhein in female and male healthy volunteers were t_1/2z (7.1±2.0) h vs(7.8±0.6)h, CLz/F(15±4)vs(20±3) L/h(P<0.05), t_max 0.75(0.33,4 ) vs 0.5(0.33, 1) h, AUC_0-t (2396±524)vs(1816±322)μg·L^-1·h (P<0.05), AUC_0-∞(2456±549) vs(1778±322) μg·L^-1·h (P<0.05), Vz/F(149±31)vs(222±27)L(P<0.05),C_max(263±76) vs(208±31) μg/L. CONCLUSION: There is gender difference of pharmacokinetics of intramuscula Ganyanling Zhusheye in healthy volunteers.

Key words: Ganyanling Zhusheye, Matrine, HPLC-MS-MS , Pharmacokinetic

中图分类号:

R969.1

贺敏, 裘福荣, 高成璐, 陈琴, 杨淑娟, 孙怡婕, 蒋健. 肝炎灵注射液在健康人体的药代动力学[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2010, 15(11): 1261-1266.

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