单硝酸异山梨酯对尼索地平在大鼠体内药代动力学的影响

中国临床药理学与治疗学 ›› 2015, Vol. 20 ›› Issue (3): 304-308.

单硝酸异山梨酯对尼索地平在大鼠体内药代动力学的影响

徐翀¹, 刘茜², 赵辉², 刘艳芳³

¹中国医科大学附属第一医院药学部;
²沈阳药科大学药物分析实验室;
³沈阳军区总医院药剂科,沈阳 110001,辽宁

收稿日期:2014-03-07 修回日期:2014-07-07 发布日期:2015-04-08

Influence of isosorbide-5-mononitrate on pharmacokinetics of nisoldipine in rat plasma

XU Chong¹, LIU Qian², ZHAO Hui², LIU Yan-fang³

¹Department of Pharmacy, the First Hospital of China Medical University;
²School of Pharmacy, Shenyang Pharmaceutical University;
³Department of Pharmacy, the General Hospital of Shenyang Military Region, Shenyang 110001, Liaoning, China

Received:2014-03-07 Revised:2014-07-07 Published:2015-04-08
About author:XU Chong, female, pharmacist, be engaged in research of pharmacokinetics.Tel: 024-83283018 E-mail: 13504042393@139.com

摘要/Abstract

摘要： 目的: 考察单硝酸异山梨酯对尼索地平在大鼠体内药代动力学的影响。方法: 12只健康雄性SD大鼠随机分成2组(分别为单独和联合给药组),用LC-MS/MS法测定血浆中尼索地平的浓度。结果: 大鼠单独给予尼索地平和联合给予单硝酸异山梨酯后,尼索地平主要药动学参数如下:C_max分别为(8.67±3.97) μg/L 和(9.21±5.02) μg/L,AUC_0t分别为(19.6±9.9) μg·h·L^-1和(25.7±13.7) μg·h·L^-1,t_1/2分别为(2.26±0.66) h 和(3.17±1.41) h,AUC_0∞分别为(23.7±9.7) μg·h·L^-1和(32.4±12.3) μg·h·L^-1。统计学分析显示,单独用药与联合用药组药动学参数无统计学差异(P＞0.05)。结论: 单硝酸异山梨酯不影响尼索地平在大鼠体内药动学过程,为临床安全有效地联用单硝酸异山梨酯和尼索地平提供了实验依据。

关键词: 尼索地平, 单硝酸异山梨酯, 药代动力学, LC-MS/MS

Abstract: AIM: To investigate the influence of isosorbide-5-mononitrate on pharmacokinetics of nisoldipine in rats.METHODS: Healthy male SD rats were administered with nisoldipine or in combination with isosorbide-5-mononitrate, and the plasma concentrations of nisoldipine were determined by LC-MS/MS.RESULTS: Maximum plasma concentration of nisoldipine alone was (8.67±3.97) μg/L compared with (9.21±5.02) μg/L for the combination. The elimination half-lives were (2.26±0.66) h and (3.17±1.41) h for nisoldipine alone and in combination, respectively. The area under the concentration-time curve of nisoldipine alone was (19.6±9.9) μg·h·L^-1 as opposed to (25.7±13.7) μg·h·L^-1 in combination. The statistic analysis showed there were no significant differences between two groups (P＞0.05).CONCLUSION: Isosorbide-5-mononitrate does not affect the pharmacokinetics of nisoldipine in SD rats, which providing experimental basis for clinical application of isosorbide-5-mononitrate and nisoldipine.

Key words: nisoldipine, isosorbide-5-mononitrate, pharmacokinetics, LC-MS/MS

中图分类号:

R965.2

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