不同剂量染料木黄酮及其代谢产物在大鼠尿中的排泄

中国临床药理学与治疗学 ›› 2006, Vol. 11 ›› Issue (1): 62-65.

不同剂量染料木黄酮及其代谢产物在大鼠尿中的排泄

周四元, 滕增辉, 刘新友, 冉玉华, 杨润涛, 肖毅, 王四旺¹ , 梅其炳

第四军医大学药理学教研室, ¹药物研究所, 西安 710032, 陕西

收稿日期:2005-09-29 修回日期:2005-12-07 出版日期:2006-01-06 发布日期:2020-10-23
通讯作者: 梅其炳, 通讯作者, 男, 教授, 博士生导师, 研究方向:分子药理学。 Tel:029-84774552 E-mail:qbmei@fmmu.edu.cn

Urinary excretion of genistein and its metabolite at different doses in rats

ZHOU Si-yuan, TENG Zeng-hui, LIU Xin-you, RAN Yu-hua, YANG Run-tao, XIAO Yi, WANG Si- wang¹, MEI Qi-bing

Department of Pharmacology , ¹Institute of Meteria Medical, The Fourth Military Medical University , Xi' an 710032, Shaanxi, China

Received:2005-09-29 Revised:2005-12-07 Online:2006-01-06 Published:2020-10-23

摘要/Abstract

摘要： 目的 :研究不同剂量染料木黄酮及其葡萄糖醛酸化代谢产物在大鼠尿中的排泄动力学。方法 : 将染料木黄酮制成混悬液, 按 6 .25 、12 .5 、50 mg·kg -1给大鼠灌胃, 于灌胃后不同时间收集尿液, 用葡萄糖醛酸酶溶液处理尿液。采用高效液相色谱法测定尿液中染料木黄酮及其葡萄糖醛酸化代谢产物的浓度。结果 :6 .25 、12 .5 、50 mg·kg -1 时, 累积以原形经尿液排泄的药物分别为 34 .79 ±10 .83 、 187 .30 ±69 .96 和 213 .56 ±30 .58 μg, 累积经尿液排泄的总药物( 原形药物+葡萄糖醛酸化药物) 分别为 217 .79 ±52 .06 、583 .05 ±106 .92 和 1108 .37 ±88 .14 μg, 累积经尿液排泄的葡萄糖醛酸化代谢产物分别占尿液排泄总量的 84 .03 %、67 .88 %和 80 .73 %。 结论:染料木黄酮在大鼠尿液中主要以葡萄糖醛酸结合形式排泄, 原形及其葡萄糖醛酸化代谢产物的排泄呈现明显的非线性剂量依赖性特征。

关键词: 染料木黄酮 , 尿排泄 , 葡萄糖醛酸, 高效液相色谱

Abstract: AIM:To study the urinary excretion of genistein at different doses in rats .METHODS:Sus- pended in 0 .5 %CMC-Na solution, genistein was orally administered to rats at the dose of 6 .25, 12 .5 and 50 mg·kg ^-1, respectively .At various time intervals, the urine was collected .The urine was treated with β-glucu- ronidase.The genistein in urine was extracted twice by vortexing with 2 .0 ml mixture of methyl tert-tubtyl ether and pentane ( v/v =8 ∶2) .The organic phase was re- moved into the tubes and then evaporated in ventilation cabinet .The residue was dissolved in 50 μl of methanol . The solution of 20 μl was drawn and detected by high-per- formance liquid chromatography .RESULTS:The accu- mulative urine excretion of genistein was 34 .79 ±10 .83, 187 .30±69 .96 and 213 .56 ±30 .58 μg at the dose of 6 .25, 12 .5 and 50 mg·kg ^-1, respectively .The total drug ( genistein +glucuronidated genistein) excreted from urine was 217 .79 ±52 .06, 583 .05 ±106 .92 and 1108 .37 ±88 .14 μg, and the ratio of glucuronidated genistein was 84 .03 %, 67 .88 % and 80 .73 % at the dose of 6 .25, 12 .5 and 50 mg·kg ^-1 , respectively . CONCLUSION:The genistein is excreted mainly in the form of glucuronidated genistein in rat urine .The genistein and glucuronidated genistein are excreted in the manner of non-linear dose-dependent .

Key words: genistein , urinary excretion , glucuroni- dation , HPLC

中图分类号:

R969 .1

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