氧化苦参碱大鼠肠道吸收机理及吸收部位的研究

中国临床药理学与治疗学 ›› 2005, Vol. 10 ›› Issue (12): 1326-1329.

氧化苦参碱大鼠肠道吸收机理及吸收部位的研究

王素军, 王广基¹, 李晓天¹, 杨敏¹, 阮金秀, 张振清

军事医学科学院毒物药物研究所药物代谢重点实验室,北京 100850;
¹中国药科大学药物代谢研究中心,南京 210038,江苏

收稿日期:2005-09-13 修回日期:2005-09-13 出版日期:2005-12-26 发布日期:2020-11-11
通讯作者: 王广基,男,博士生导师,教授,研究方向:药代动力学。Tel:025-83271544E-mail:gjwang@cpu.edu.cn
作者简介:王素军,男,博士后,研究方向:中药药代动力学。Tel:010-66930633E-mail:wsj7272@sina.com
基金资助:
国家 863 计划(No2003AA2Z347A;No2003AA2Z347B)

Absorption mechanism and absorption site of oxymatrine in rats

WANG Su-jun, WANG Guang-ji¹, LI Xiao-tian¹, YANG Min¹, RUAN Jin-xiu, ZHANG Zhen-qing

Institute of Pharmacology and Toxicology,Academy of Military Medical Sciences,Beijing 100850,China;
¹Key Lab of Drug Metabolism and Pharmacokinetics,China Pharmaceutical University,Nanjing 210038,Jiangsu,China

Received:2005-09-13 Revised:2005-09-13 Online:2005-12-26 Published:2020-11-11

摘要/Abstract

摘要： 目的: 探明氧化苦参碱在大鼠肠道各区段的吸收动力学特征、吸收部位及吸收机制,以期对药物长效缓释制剂的设计提供重要依据。方法: 采用大鼠在体肠灌流吸收实验,研究了氧化苦参碱的吸收部位和吸收动力学特征。结果: 氧化苦参碱在肠道的吸收呈现一级吸收动力学特征且吸收机制为被动转运。药物在小肠部位吸收良好,吸收速度按空肠、回肠、十二指肠、结肠的顺序依次下降,吸收速率常数依次为 0.237、0.225、0.200 和 0.062 h-1。结论: 氧化苦参碱的吸收窗比较长,适于制备缓释给药系统。

关键词: 氧化苦参碱, 大鼠, 吸收部位, 吸收机理, 被动转运

Abstract: AIM: To study the absorption mechanism and absorption site of oxymatrine in rats.METHOD: The absorption kinetics and absorption site of oxymatrine were investigated using in situ perfusion method in rats.RESULTS: The absorption mechanism of oxymatrine complied with the passive diffusion and first orderkinet-ics.The absorption rate decreased according to the turn of jejunum ,ileum ,duodenum and colon.The absorption rate constantswere 0.237,0.225,0.200 and 0.062h-1 at jejunum ,ileum ,duodenum and colon ,respectively.CONCLUSION: Oxymatrine can be prepared and pro-cessed into sustained-release dosages forms.

Key words: oxymatrine, rats, absorption site, ab-sorption mechanism, passive diffusion

中图分类号:

R965.1文献标识码:A文章编号:1009-2501(2005)12-1330-05

王素军, 王广基, 李晓天, 杨敏, 阮金秀, 张振清. 氧化苦参碱大鼠肠道吸收机理及吸收部位的研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2005, 10(12): 1326-1329.

WANG Su-jun, WANG Guang-ji, LI Xiao-tian, YANG Min, RUAN Jin-xiu, ZHANG Zhen-qing. Absorption mechanism and absorption site of oxymatrine in rats[J]. Chinese Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics, 2005, 10(12): 1326-1329.

参考文献

1 刘铮,王莉.苦参素注射液的临床应用[J].中国新医药,2003;2:66-7
2 陆伦根,曾民德,茅益民,李继强,万谟彬,李成忠,等.氧化苦参碱胶囊治疗慢性乙型病毒性肝炎的随机、双盲、安慰剂对照多中心临床研究(Ι)[J].肝脏,2002;7:218-21
3 茅益民,曾民德,陆伦根,李继强,万谟彬,李成忠,等.氧化苦参碱胶囊治疗慢性病毒性肝炎肝纤维化的随机、双盲、安慰剂对照多中心临床研究(Ⅱ)[J].肝脏,2002;7:222-4
4 Barthe L,Woodley J,Houin G.Gastrointestinal absorption of drugs:methods and studies[J].Fundam Clin Pharmacol,1999;13:154-68
5 崔景斌,吴文惠,胡晋.拉马宁碱大鼠小肠吸收的研究[J].沈阳药学院学报,1994;11:79-81
6 王素军,王广基,李晓天,马仁玲,盛龙生,孙建国,等.HPLC-MS 法测定 Beagle 犬血浆中氧化苦参碱及其药代动力学[J].中国临床药理学与治疗学,2004;9:751-4
7 谢明智,周文正,张瑛.氧化苦参碱的代谢[J].药学学报,1981;16:481-6
8 王素军,王广基,李晓天,马仁玲,孙建国,盛龙生.LC-MS法研究血浆中氧化苦参碱及其代谢物在犬体内的药代学[J].中国中药杂志,2005;30:133-6
9 Wang SJ,Wang GJ,Li XT,Sun JG,Ma RL,Sheng LS.Si-multaneous determination of oxymatrine and its active metabolite matrine in dog plasma by liquid chromatography-mass spectrom-etry and its application to pharmacokinetic studies[J].JChrom-atography B,2005;817:319-25
10 王素军,王广基,李晓天,马仁玲,盛龙生,孙建国,等.LC-MS 法测定 Beagle 犬血浆中苦参碱及其药代动力学[J].中国临床药理学与治疗学,2004;9:1361-4
11 Wang SJ,Wang GJ,Li XT,Ma RL,Sheng LS,Sun JG,et al.Determination of matrine in beagle dog plasma by liquid chromatography electrospray ionization mass spectrometry and its application to pharmacokinetic studies[J].Clin Pharmacol ExPTherAsia,2005;2:64-7

[1]	许秀荷, 何晓丽, 周佳顺, 潘丽珠, 周卓君, 李佳悦, 王彩霞, 袁伟, 朱桂琦. 蜂蜜对大鼠血尿酸水平及肾损伤研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2023, 28(7): 743-750.
[2]	汪东辉, 蒋素文, 胡爱荣, 朱波, 何哲耘, 张露侃, 王家岚, 范莹, 林恳. 桑葚改善大鼠非酒精性脂肪性肝病的氧化应激损伤[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2023, 28(6): 609-616.
[3]	李红琴, 曹利民, 金满意, 王建龙, 柴晓萍, 田苗苗. 牵正散不同剂型改善大鼠面神经损伤作用研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2023, 28(6): 617-623.
[4]	衡冰冰, 杨丹峰, 戴舒阳, 上官王宁. 丙泊酚对皮下注射氯喹所致瘙痒大鼠脊髓TRPV1和CB1受体的影响[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2023, 28(10): 1101-1108.
[5]	张静, 高丹阳, 于康, 林晓婉, 曹颖, 刘晓, 缪慧慧, 李天佐. 不同吸入麻醉药对新生期大鼠神经胶质细胞活化的影响[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2022, 27(12): 1391-1399.
[6]	张远金, 黄盛博, 刘洁, 王昕. 药物代谢创新模型：基因编辑大鼠和小肠3D类器官[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2021, 26(8): 914-922.
[7]	王香溢, 盛洁, 王秀, 郭岩, 陈志武. UPLC-MS/MS法测定氘代氯化琥珀胆碱在大鼠体内分布[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2021, 26(3): 271-277.
[8]	杨慧芳, 罗颖, 赵莉. 右美托咪定对脓毒症大鼠肾功能及血清炎症因子的影响[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2020, 25(8): 857-861.
[9]	张俊秀, 沈媛媛, 杨解人, 郑书国, 郝伟. 联用芝麻素和维生素E抑制PI3K/AKT信号通路改善自发性高血压大鼠的左室纤维化[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2020, 25(11): 1214-1222.
[10]	衡冰冰，戴舒阳，杨丹峰，Beekoo Deepti，连庆泉，上官王宁. 丙泊酚对吗啡鞘内注射所致瘙痒大鼠脊髓内胃泌素释放肽受体的影响[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2019, 24(7): 759-765.
[11]	高艺文，张楠，吕婵梅，杨宣梅，岳桂华. 黄连解毒汤对幼龄自发性高血压大鼠血管内皮NO通路影响的研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2019, 24(3): 248-253.
[12]	赵韶静，曾艳，李正东，张华. 左卡尼汀对大鼠糖尿病肾病的保护作用分析[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2019, 24(3): 278-282.
[13]	杜天平，孟祖东. 17β雌二醇对异丙酚诱导发育期大鼠海马神经细胞凋亡时p38MAPK信号传导通路的作用机制[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2019, 24(2): 128-133.
[14]	张恒，吴海啸，胡洋，杨庆，黄汀. 车前子提取物通过调控PI3K/AKT通路改善糖尿病大鼠神经源性膀胱病的作用研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2019, 24(11): 1249-1255.
[15]	谢方英，陈浙丽，高月蓝. 益气养阴生肌方对复发性口腔溃疡大鼠的治疗作用及其对黏膜炎症因子和机体免疫功能的影响[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2019, 24(1): 20-26.